普纳替尼 (Ponatinib)是适用于成人慢性期的白血病治疗, 是属于第三代BCR-ABL(白血病融合基因)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日美国FDA 特许经过快速审批普纳替尼(Ponatinib)上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,可抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白,IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有:SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
Venclyxto/Venclexta(Venetoclax) 维奈妥拉 是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。维奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BI ...
作为最具有“中国特色”的癌症,中国的肝癌患者数量庞大。由于肝癌的隐匿性,大部分肝癌一经发现,就是晚期。 卡博替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于靶向治疗的范畴。2019年1月14日,美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。 ...
阿来替尼 (Alectinib)研发代码RG7853,又译为艾乐替尼、阿雷替尼,是一种可阻断ALK(间变性淋巴瘤激酶)的活性并用于治疗ALK阳性的:非小细胞肺癌(NSCLC)、间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的靶向药。 ALEX是第一个ALK-TKI直接比较的随机、多中心、开 ...
艾乐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的 ...
对于肺癌患者来说,经过基因检测,如果有EGFR突变,可以有很多的靶向药吃,比如一代药易瑞沙、特罗凯和凯美纳,二代药阿法替尼,三代药 泰瑞莎 (AZD9291),效果都很好,有效率高,副作用小。在2017年的ESMO年会上公布了重磅临床数据:EGFR敏感突变的肺癌 ...
第三代EGFR-TKI Osimertinib(AZD9291) 奥希替尼 是一种强效口服不可逆的EGFR-TKI,一经问世便引起世界瞩目,可谓风光无限。主要是因为大部分的EGFR突变NSCLC患者在服用一、二代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美瑞等)9-12个月后会出现耐药,其中约60%是因为T7 ...
布格替尼 是一款新一代强效选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在靶向作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)分子变异。2022年3月24日,中国国家药品监督管理局(NMPA)官网最新公示,武田递交的ALK抑制剂布格替尼片(brigatinib)的新药上市申请已获得批准。此 ...
一项II期随机临床研究评估了布加替尼在治疗克唑替尼难治性ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中的效果。研究中患者1:1随机分为两组:口服 布加替尼 90mg/d(A组)或以90mg/d治疗7天后改为180mg/d(B组),按中枢神经系统(CNS)转移情况和对克立替尼的最佳 ...
克唑替尼 是一种具有抗ALK、ROS1和MET活性的酪氨酸激酶抑制剂——已获得FDA批准,用于治疗复发性或难治性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤的儿科患者。FDA批准的多激酶抑制剂,克唑替尼(Xalkori)作为治疗年轻成人或至少1岁的儿童患者复发或难治性,系统性间变 ...
ADMIRAL3期临床试验(NCT02421939)在治疗R/RFLT3mut+AML患者中比较了 吉瑞替尼 (gilteritinib)和挽救化疗(SC),基于其中期分析的反应率,吉瑞替尼成为首个被批准单药用于R/RFLT3mut+AML患者的FLT3抑制剂。 本研究纳入确诊FLT3mut+AML(FLT3-ITD和/或 ...
凡德他尼 是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日,凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首 ...
肺癌是全球最常见的癌症类型,2018年全球新确诊的肺癌患者达到210万例,其中死亡患者180万例,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌患者的85%。在85%的NSCLC中,MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,约占新诊断病例的3%—4%。2020年3月25日,日本厚 ...
INSIGHT是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机研究,研究者在EGFR突变、MET过表达或MET扩增且对一代EGFRTKI抑制剂获得性耐药的NSCLC患者中评价了 特泊替尼 (tepotinib)联合吉非替尼的疗效和安全性。总共纳入了来自6个亚洲国家中心的晚期或转移性NSCLC成 ...
德瓦鲁单抗 (durvalumab)是一种人源化IgG1单克隆抗体,通过有效拮抗程序性死亡配体-1(PD-L1),抑制其与程序性死亡受体(PD-1)和白细胞分化抗原80(CD80)的结合,增强效应T细胞活性,杀伤肿瘤细胞。 2019年美国临床肿瘤学会年会(ASCO2019)上进 ...
MYSTIC研究旨在探究 德瓦鲁单抗 (durvalumab)±Tremelimumab对比标准化疗在PD-L1表达≥25%患者作为一线治疗在Ⅳ期NSCLC患者中的疗效和安全性,主要研究终点为PFS(德瓦鲁单抗+Tremelimumabvs化疗),OS(德瓦鲁单抗vs化疗)和OS(德瓦鲁单抗+Tremelimu ...
帕妥珠单抗 (Pertuzumab,也被称作2C4,商品名Perjeta)是一种单克隆抗体,是第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体。通过结合HER2,抑制了HER2与其它HER受体的杂二聚,从而减缓了肿瘤的生长(百度)。由罗氏子公司Genentech研发,于2012年首次 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一种激酶抑制剂,通过抑制成纤细胞生长因子受体(FGFR)磷酸化及其信号通路,使表达FGFR基因突变(包括点突变、扩增和融合)的细胞活性降低,从而抑制肿瘤细胞的生存和增殖。 2019年4月12日,厄达替尼Erdafitinib(商品名B ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种激酶抑制剂,根据体外数据与FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4结合并抑制它们的酶活性。厄达替尼抑制FGFR的磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。因此,厄达替尼在表 ...

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