美国食品药品监督管理局(FDA)已批准beleodaq( 贝利司他 belinostat)用于治疗外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。PTCL是一组罕见且生长迅速的非霍奇金淋巴瘤(NHL),由多种罕见疾病所组成。贝利司他(Belinostat)通过阻断导致T细胞发生癌变的酶而发挥作用。 ...
FLT3是一种细胞表面蛋白质细胞(cell surface protein cells),在增加特定血液细胞方面至关重要。与其它形式的急性髓性白血病相比,FLT3基因突变可导致急性髓性白血病的快速恶化、更高的复发率以及更低的生存率。FLT3阳性的急性骨髓性白血病是白血病的一种 ...
维奈克拉 在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。可以选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。也可直接与BCL-2蛋白结合,置换促凋亡 ...
厄达替尼 Balversa的活性药物成分为Erdafitinib,是一种口服FGFR激酶抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,可以被多种类型肿瘤中的基因改变所激活,这些改变可能导致肿瘤细胞生长和生存率的增加。厄达替尼是美国FDA批准的第一种FGFR激酶抑制剂。该药 ...
作为一类治疗多发性骨髓瘤(MM)常用的免疫调节制剂(IMiD), 泊马度胺 可有效抑制调节性T细胞的增殖和生理功能,同时增强T细胞活性。因此研究人员提出假设,ELR期间给予泊马度胺可调节AML患者的免疫环境并与诱导化疗产生协同效应。为了验证这一假设,来自 ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。 尿路上皮癌是起源于肾盂、输尿管、膀胱和尿道等尿路黏膜上皮细胞的一种 ...
达拉非尼和 曲美替尼 分别是诺华研发的BRAF V600E、MEK抑制剂,分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶 - 分别为BRAF和MEK1/2 - 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中,达拉非尼抑制BRAF V600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAF V600E的 ...
靶向药 维莫德吉 Vismodegib(品牌名Erivedge)是一种具有选择性Hedgehog信号通路的新型口服类药物。这种药物在2013年7月16日被欧盟委员会(EC)批准用于不适宜手术或放射治疗的有症状转移性基底细胞癌或局部晚期基底细胞癌成人患者的治疗。该项批准,使 ...
NSCLC中患者中,BRAF 突变(包括V600E和非V600E突变)比例为6%–8%,每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF 突变患者中,V600E突变发生率最高,BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂达拉菲尼,以及双靶方案BRAF抑制剂达拉 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。帕比司他已被批准联合硼替佐米和地塞米 ...
帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白 ...
一线免疫疗法联合或者不联合化疗对于晚期非小细胞肺癌患者是标准的治疗方式;然而,对于之前接受过免疫检查点抑制剂治疗发生进展的患者,亟待解决方案。卡博替尼阻断了多受体酪氨酸陷入肿瘤增长,血管形成和免疫细胞规则,包括MET,VEGFR,RET,ROS1和激酶的TAM ...
自从2007年在NSCLC中发现ALK阳性融合突变以来,我们现在知道ALK+NSCLC患者在诊断为IV期后仍可以存活9年,但随着时间的推移,持续不断地被无情的脑转移累计发生率所掩盖(到第6年60%)。克唑替尼在随机二线试验(PROFILE1007)的基础上获得了美国FDA的全面批准, ...
醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素,其通过与盐皮质激素受体( mineralocorticoid receptor,MR) 结合,参与维持机体水和电解质平衡的同时,过量的醛固酮又可以通过心脏、血管及肾脏等非上皮组织中的MR导致组织器官的损害。加之“醛固酮逃逸 ...
脊髓小脑性共济失调(SCA)是遗传性共济失调的主要类型,是一种罕见病,其发病机制尚未完全阐明。目前并未有有效的完全阻止病情进展的治疗方法,主要以对症治疗和支持治疗为主。 他替瑞林 (Taltirelin),是一种TRH类似物,2000年在日本上市,可以有效改善S ...
口腔鳞状细胞癌(OCSCC)是一个全球性的健康问题,主要治疗方法是手术治疗和辅助放疗,但是预后较差。ERK1/2-MAPK途径在OCSCC的形成发挥十分关键的作用,Ras突变等可以通过触发上游MEK1/2而激活ERK1/2.曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,已被FDA批准用于治疗 ...
Tibsovo(ivosidenib, 艾伏尼布 )是一款针对IDH1 基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1 是一种代谢酶,其基因突变存在于包括急性髓系白血病、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 胆管癌是一种侵袭性较强且预后较差的恶性肿瘤,根据临床统计 ...
AML是一种常见的急性白血病,在成年人中高发。很多AML患者存在各种基因突变,如FLT3、NPM1、IDH1/2、CEBPA、TP53等。其中FLT3基因尤为重要,它是AML最常见的基因突变,约占所有AML患者的1/3.已知FLT3突变与AML患者预后密切相关,FLT3突变阳性AML患者总体生存 ...
艾伏尼布是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是一种代谢酶,正常情况下能够帮助分解营养物质,为细胞产生能量。当其发生突变时,IDH1导致代谢产物d-2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高,阻断细胞正常 ...
QUADRA研究是一项全球大型的II期临床研究,结果证实 尼拉帕利 有望成为既往接受过多线治疗的卵巢癌患者的新选择,其结果已经刊登在了着名医学杂志《柳叶刀·肿瘤学》上! 这是一项单臂、开放标签的II期临床试验,共入组456例复发性高级别浆液性上皮性卵 ...

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