贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外, 贝美替尼 在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考芬尼是针对BRAF V6 ...
目前晚期肾癌已经进入免疫治疗时代,KEYNOTE-426研究和JAVELIN Renal 101研究分别证实了阿昔替尼联合PD-1抑制剂帕博利珠单抗和 阿昔替尼 联合PD-L1抑制剂Avelumab一线治疗转移性/晚期肾细胞癌的获益。在今年的美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO- ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 用药须知: 1、达拉非尼: ...
辉瑞公司(NYSE:PFE)宣布, 舒尼替尼 对照安慰剂辅助治疗术后复发高风险状态的肾细胞癌(RCC)患者的S-TRACⅢ期临床试验,经独立中心评审委员盲态评估数据后确定已达到改善无病生存期(DFS)的主要研究终点。S-TRAC试验是首个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)辅助 ...
肝切除是治疗早期肝细胞肝癌(HCC)的有效手段之一,但由于切除后可能存在复发的问题,导致其长期预后并不令人满意。既往研究在小鼠模型中提示,慢性炎症状态下的肝脏再生与肝癌的发生相关。 索拉非尼 作为一种多激酶抑制剂,对进展期HCC有有一定疗效。研究 ...
KRAS基因突变,是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
泊马度胺 是一种沙利度胺类似物,是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验,泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖,与地塞米松协同作用诱导来那度胺-敏感、来那度胺-耐药细胞株肿瘤 ...
对于肿瘤中含有BRAF V600突变的特定高危淋巴结阳性黑色素瘤患者,使用达拉非尼Tafinlar(dabrafenib)加 曲美替尼 Mekinist(Trametinib)进行为期一年的辅助治疗是免疫治疗的合理替代方案。例如,靶向治疗可能更适用于irAEs风险较高的患者(如,由于躯体合并症 ...
达拉菲尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌。达拉菲尼和曲美替尼联合可以阻断BRAF-V600E和BRAF-V600K突变阳性的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。 ...
达拉菲尼是一种突变BRAF激酶抑制剂,对BRAF-V600E、BRAF-V600K和BRAF-V600D的IC50数据分别是0.65nM、0.5nM和1.84nM(IC50数据越小,有效率越高)。 达拉菲尼 同样抑制野生型BRAF和CRAF激酶,IC50值分别是3.2nM和5.0nM。此外,还可抑制SIK1、NEK11和LIMK1 ...
在1/2期研究(ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2;EudraCT2012-000148-88;NCT02097810;NCT02568267)中, 恩曲替尼 Rozlytrek对NTRK-fp实体瘤患者有效。我们在更大的人群中提供更新的数据,随访时间更长。方法:在对来自3个1/2期试验(数据截止日期为2018年10月31 ...
据发表在《柳叶刀肿瘤学》上的研究, 达拉非尼 Tafinlar(dabrafenib)和曲美替尼Mekinist(Trametinib)的组合在具有BRAF V600E突变的复发性高级别或低级别神经胶质瘤患者中显示出抗肿瘤活性。作为正在进行的2期ROAR试验(ClinicalTrials.gov标识符:NCT0203411 ...
2021年世界肺癌会议期间,研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验(NCT04280081)的结果,结果显示,使用塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者疗效持久,且安全状况可控。 开放标签、多中心、2期LIBRETTO- ...
吉非替尼 的药物成分主要为吉非替尼,吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管 ...
2019年5月24日,美国FDA批准Piqray 阿培利司 (alpelisib)上市,与内分泌疗法氟维司群(Fulvestrant)联用,治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。Piqray阿培利司(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在 ...
欧洲肺癌大会(ELCC)报道了 布加替尼 vs克唑替尼的ALTA-1L数据更新。该研究纳入了既往未接受过ALK靶向药的晚期NSCLC患者。结果显示,布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼,未达到vs9.8个月。布加替尼及克唑替尼的ORR为71% vs 60%(P=0.0678)。中位DOR为未达到vs ...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药,对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”。 肺癌中的特殊群体–ALK阳性非小细胞肺 ...
制药巨头辉瑞公司宣布,美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 (lorlatinib)上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受克唑替尼(crizotinib)或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病进展 ,或 ...
大多数晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者伴有脑转移,这是死亡率增加的主要原因。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的融合重排是肺癌脑转移的一个重要特征。ALK抑制剂艾乐替尼和 劳拉替尼 被证明对NSCLC脑转移有效,但其潜在作用机制尚不清楚。上皮间充质转化(EMT)蛋白和 ...
2017年4月,FDA批准 米哚妥林 +化疗用于FLT3阳性AML成人患者的一线治疗,同时批准米哚妥林用于成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。 米哚妥林是一种抑制多种受体酪氨酸激酶 ...

扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
免费咨询电话:4006 130 650