达克替尼 (Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多 ...
Jakavi鲁索利替尼是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 【鲁索利替尼片用法用量】 (1)对血小板计数大于200/μL患者,Jakavi的开始剂 ...
吉列替尼 Gilteritinib是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的急性髓性白血病患者中。而且, 吉列替尼 Gilteriti ...
肝癌是致死率居全球第三的癌症,而肝细胞肝癌(HCC)是其中最常见的类型。索拉非尼是一个既能抑制肝癌信号传导通路又具有抗肿瘤血管生成的药物,双重机制抑制肝癌细胞生长。SHARP研究和Oriental研究结果奠定了索拉非尼在肝癌治疗中的地位,成为晚期HCC的 ...
拉帕替尼 的建议剂量为每日服用1250毫克(五锭),并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量,并持续28天为一疗程。 Lapatinib是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌 ...
在接受 阿来替尼 治疗的405名患者中,4.6%的患者AST升高超过正常上限(ULN)的5倍,5.3%的患者ALT升高超过正常上限的5倍,3.7%的患者胆红素升高超过正常上限的3倍。这些事件中的大多数(69%的肝转氨酶升高和68%的胆红素升高)发生在治疗的前3个月。 6例 ...
对于无法接受局部治疗并且索拉非尼治疗后疾病进展的肝细胞癌(HCC)患者,有效的二线治疗方法尚未得到满足。瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,具有与索拉非尼部分重叠的靶标,但作用更强。根据先前II期研究的阳性信息,Jordi Bruix及其同事进行了III期RESORC ...
通用名:Ibrutinib( 依鲁替尼 )商品名:Imbruvica(伊布替尼) 药物类型:Ibrutinib(依鲁替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。 Ibrutinib(依鲁替尼)给药方法: Ibrutinib( 依鲁替尼 )有胶囊或药片两种形 ...
Idhifa 获得美国食品和药物管理局(FDA)的完全批准,用于治疗经FDA批准的检测产品检测证实具有IDH2突变的R/R AML成年患者。Idhifa是第一个也是唯一一个获FDA批准治疗IDH2突变阳性R/R AML患者的药物,这类患者约占AML患者的19%。Idhifa在澳大利亚和加拿 ...
内分泌治疗耐药是HR阳性晚期乳腺癌治疗的一道难题。不少经一线内分泌治疗后出现耐药的晚期乳腺癌患者都会出现疾病进展,寻找二线治疗新方案已成为该领域研究新方向。2019年美国临床肿瘤协会年会 (ASCO)上,CompLEEment-1试验的结果显示出CDK4/6抑制剂 瑞 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因在在NSCLC中突变率大概在5%左右,常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者,常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变被称为“钻石突变”,原因是因为可选择的靶向药多,且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药,因而可以获得 ...
目前,市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。 当病友出现T315I基因突变时,会形成空间位阻,阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上,因此,伊马替尼与尼洛替 ...
阿西替尼 是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好,已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。接下来研究将阿西替尼转为一线治疗药物合 ...
瑞戈非尼 是一种口服的多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤血管生成(VEGFR1, -2, -3, TIE2)、肿瘤增殖(KIT, RET, RAF-1, BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3, PDGFR, FGFR)以及肿瘤免疫(CSF1R)的多种蛋白激酶。 目前, 瑞戈非尼 已经在90余个国家获得了批准 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂” 人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。 奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从 ...
尼拉帕 利 在我国的上市不仅为患者增加了新的治疗选择,同时也为突破我国卵巢癌的治疗瓶颈带来了希望。尼拉帕利在卵巢癌领域系列研究的开展为其临床应用奠定了坚实的基础,也是其相继在多国获批用于临床的根本依据,本文将系统呈现尼拉帕利的研发历程, ...
据统计,复发性卵巢癌中初诊晚期卵巢癌的5年生存率仅有5%。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂维持治疗已成为卵巢癌患者化疗后的标准治疗。聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶(PARP)是一种关键的DNA修复酶,能够识别DNA单链断点,调控细胞凋亡。PARP抑制剂 ...
根据VEGF抑制和PD-1/PD-L1阻断联合应用的临床前数据,开展一项转移性肾细胞癌联合用药的Ⅰ期递增剂量研究,nivolumab(2 mg/kg递增至5mg/kg每3周)联合舒尼替尼(33例患者50 mg/d,持续4周停2周)或 培唑帕尼 (22例患者800 mg/d)。舒尼替尼联合治疗组的 ...
帕唑帕尼 是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和 ...
泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片, AZD9291)是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是目前是全球唯一的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的 T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。 泰瑞莎 能精准抑制由 ...

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