匹妥布替尼是一种口服、高选择性、非共价、可逆性BTK抑制剂。与伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼等需与BTK C481位点形成共价键不同，匹妥布替尼通过非共价方式与BTK结合，因此在BTK C481S、C481R等突变存在时仍可保持抑制活性。这一机制使其理论上适用于共 ...
在卡帕赛替尼上市前，PIK3CA/AKT/PTEN突变的HR+乳腺癌、BRCA突变晚期前列腺癌患者，一旦出现内分泌治疗、化疗耐药，临床治疗手段十分有限，患者生存期大幅缩短。而卡帕赛替尼的获批，实现了三大突破：精准破解耐药难题：直击肿瘤耐药核心通路，逆转内分 ...
在肿瘤精准治疗飞速发展的当下，越来越多小众靶点药物走出临床试验，为晚期肿瘤患者打破治疗瓶颈、延长生存周期。今天给大家详细拆解一款新型高选择性AKT靶向抑制剂——卡帕赛替尼（Capivasertib）。作为近几年肿瘤靶向治疗领域的重磅新药，卡帕赛替尼凭 ...
对于血小板异常增多的患者而言， 阿那格雷 不仅是一种治疗药物，更是延续生命、提升生活质量的希望。它凭借精准的作用机制、显著的疗效和相对可控的安全性，打破了传统治疗的局限，成为骨髓增殖性疾病相关血小板增多症治疗的核心药物，尤其为那些对传统 ...
在血液系统疾病中，特发性血小板增多症、真性红细胞增多症等骨髓增殖性疾病，常常伴随血小板异常升高——当血小板计数远超正常范围时，血液黏稠度会显著增加，患者发生血栓、栓塞的风险急剧升高，严重时可引发心肌梗死、脑血管意外，甚至危及生命。长期 ...
自身免疫性炎症疾病的核心发病机制，是体内JAK-STAT信号通路异常持续激活，导致炎症因子大量释放、免疫细胞过度活化，进而引发全身或局部持续性炎症、组织损伤与病变进展。传统泛JAK抑制剂无靶点选择性，会同时抑制多个JAK亚型通路，在抗炎的同时，易干 ...
在肿瘤精准治疗的版图上，每一个新靶点的攻克，都意味着一群曾被忽视的患者迎来了生存的曙光。RET基因，便是这样一个曾长期缺乏高选择性药物的关键靶点。它在约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺乳头状癌以及多种其他实体瘤中发生融合或突变，驱动肿瘤 ...
局灶节段性肾小球硬化症（FSGS）是一类可累及儿童与成人的罕见蛋白尿性肾小球疾病，以肾脏组织进行性纤维瘢痕化为核心特征，疾病持续进展最终常引发肾功能衰竭。蛋白尿是FSGS的核心临床表现，伴或不伴血尿，以及不同程度的肾功能受累，部分患者最终进展 ...
在肺癌治疗领域，随着精准医疗的发展，靶向药的出现为无数患者带来了生存的希望。近年来，一个名为“兰泽替尼”（Lazertinib）的药物逐渐进入大众视野。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它被誉为“新秀”。 兰泽替尼 （Lazertinib）是一种口服的 ...
胶质瘤是成人最常见的原发性恶性脑肿瘤，其中成人型弥漫性胶质瘤的发病和预后与IDH（异柠檬酸脱氢酶）突变高度相关，必须依靠分子检测才能精准分型。临床上，几乎所有2级胶质瘤都存在IDH1/2突变，这类肿瘤多见于中青年患者，病程缓慢但会持续进展，常伴 ...
NTRK基因融合在某些罕见癌症（如婴儿纤维肉瘤、分泌性癌）中发生率高达90%，在一些常见肿瘤（如非小细胞肺癌）中发生率较低。 拉罗替尼 作为同类首创、高选择性、可穿透中枢神经系统的TRK抑制剂，已获批用于治疗NTRK基因融合的实体瘤患者。既往数据显示 ...
肺癌是全球癌症相关死亡的首要原因，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比最高。MET外显子14（METex14）跳跃突变作为NSCLC中一种罕见的致癌驱动因子，其患者预后较差，对免疫治疗和铂类化疗等标准治疗响应有限。 卡马替尼 作为一种高选择性口服MET抑制剂，已被 ...
血小板作为血液中的重要成分之一，主要参与止血和凝血过程。肿瘤患者由于放化疗过程中的副作用，容易患有肿瘤化疗相关性血小板减少症（CIT）。当血小板数量减少时，患者易有出血倾向，严重时甚至危及生命。阿伐曲泊帕（Avatrombopag）作为一种新型的口服 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中合并多重基因异常患者的比例不断上升，疾病管理面临前所未有的复杂性，也对临床诊疗提出了更高要求。在精准医学快速发展的当下，如何基于肿瘤分子分型为患者制定最优治疗路径，已成为核心议题。作为关键靶点之一，MET通路的深入 ...
图卡替尼 是一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗既往经治的HER2阳性MBC患者。SGNTUC-019（NCT04579380）是一项II期篮子研究，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在携带HER2-突变的实体瘤患者中的疗效、安全性及耐受 ...
艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，相比传统的内分泌治疗药物，艾拉司群不仅能够降解ER，还对那些对CDK4/6抑制剂和氟维司群有抗性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。主要用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼的获批，离不开扎实的临床试验数据支撑，其中关 ...
莫博替尼（Mobocertinib）是一款新型、强效、不可逆的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由武田制药研发，2021年获得美国FDA加速批准上市，成为全球首个专门针对EGFR ex20ins突变的口服靶向药，随后也在国内获批，填补了该突变亚型肺癌治疗的空白。EGFR ex20 ...
塞利尼索 是一种口服选择性核输出抑制剂（SINE），通过靶向XPO1激活抑癌蛋白，既往SADAL研究已证实其单药治疗复发/难治性DLBCL的有效性。临床研究数据显示，塞利尼索单药、联合方案在MM、淋巴瘤、急性髓系白血病（AML）等血液肿瘤中显示出较好的疗效和 ...
塞利尼索是一种XPO1抑制剂，口服给药，使用便捷。美国FDA已经批准其在复发难治MM和DLBCL的适应证，2021年在我国获批复发难治MM的适应证，为我国骨髓瘤患者带来了新的治疗选择。塞利尼索可与多种药物协同增效及克服耐药，如化疗、BTK抑制剂、bcl-2抑制剂 ...
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