阿达格拉西布 是KRAS G12C选择性、共价抑制剂，具有长半衰期，可在整个给药间隔内使暴露量高于目标阈值[with]单药治疗显示出有希望的临床活性，对胰腺癌和其他[胃肠道癌]患者的疾病控制率为100%]携带G12C突变的非结直肠癌。胰腺癌中KRAS突变的频率约为9 ...
莫博替尼 是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。 相关统 ...
NSCLC是一类高度异质性的肿瘤，由于基因谱的复杂性，使其具备非常多的治疗靶点。MET是诸多靶点中研究相对成熟的靶点，在NSCLC患者中占比约为3%。MET出现异常之后，MET所在的信号通路会出现持续不断的激活，使得癌细胞出现持续性的增殖和转移。 驱动基因 ...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。此外，经过 ...
在EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，大约6%的患者存在EGFR 20外显子插入突变。对于这部分患者，现有EGFR-TKI治疗的有效率仅在8.7%-11%左右，化疗的疗效也一般。到目前为止，国内尚没有有效的、专门针对该突变的靶向药。直到 莫博替尼 的出现，立 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。2018年7月获得FDA批准上市，成为全球一个获得FDA批准治疗携带易感IDH1突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）药物。FDA 还分别在 2018 年和 ...
2019年12月，FDA接受辉瑞 康奈非尼 二药方案的补充新药申请，同时授予优先审评资格。此次批准是基于3期临床试验BEACON CRC的结果。该研究是一项随机、开放标签、多中心3期临床试验，在先前接受过一种或两种疗法治疗后病情进展的携带BRAF V600E突变晚期mCRC患 ...
2021年7月26日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）网站信息显示，基石药业艾伏尼布（ivosidenib）上市申请拟纳入优先审评，用于治疗携带易感IDH1突变的成人复发性或难治性急性髓系白血病（R/R AML）。这是一款靶向异柠檬酸脱氢酶1（IDH ...
阿扎胞苷 是一种口服HMA化药物，而且对注射用HMA药物耐药的患者仍有作用。本文显示阿扎胞苷的维持治疗可以提高老年AML患者的OS。并且，阿扎胞苷的维持治疗并没有明显增加患者的不良反应。阿扎胞苷与帕博利珠单抗的联合方案在治疗高危MDS上表现出显著的 ...
《OncLive》医学在线期刊公布了一项II期PADRES试验的中期结果，主要目的是为了确定 阿昔替尼 新辅助治疗是否可以缩小肾肿瘤，并使有紧急指征的患者能够接受部分肾切除术。多达25%的肾肿块患者有肾功能不全或其他需要肾单位保留管理的指征。此外，尽管有较大 ...
甲状腺癌在目前来说，发病率也是比较高的。它的治疗首选方法是手术，而像放化疗效果不太明显，因为它对放化疗不太敏感。靶向治疗癌症还是有一定疗效的，凡德他尼是抗癌靶向药物，那么凡德他尼能治疗甲状腺癌吗？ 凡德他尼 是一种激酶抑制剂，它的作 ...
急性髓系白血病（AML）是以骨髓与外周血中原始和幼稚髓细胞异常增生为主要特征的一类白血病。大多数患者病情急重，预后差。克隆进化、表观遗传重编程导致的异常DNA甲基化使白血病起始细胞长期存在。老年AML治疗的难点是疗效差、容易复发、生存期短。诱导 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。 凡德他尼可以多靶点联合阻断信号传导，因此是一 ...
英菲格拉替尼 （BGJ398）是一种口服给药的选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，2020年1月初被FDA授予快速通道资格。英菲格拉替尼靶向成纤维细胞生长因子受体(FGFR)蛋白，阻断下游活性。在临床研究中，英菲格拉替尼证明了具有临床意 ...
胃肠道间质瘤（Gastrointestinal Stromal Tumor，GIST）有两性和恶性之分，两性的GIST可通过手术切除，对于体积较小的肿瘤进行腹腔微创手术即可切除，而恶性GIST一般不满足手术条件。不管是良性肿瘤切除之后的预防复发还是恶性肿瘤的治疗，GIST都很适合使用 ...
MET基因，全名间质上皮转化因子，其编码合成的蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的受体酪氨酸激酶（RTKs），MET与HGF结合可以激活参与肿瘤发生和转移的RAS-MAPK和PI3K-AKT信号传导途径。MET基因14外显子跳跃缺失多发生于非小细胞肺癌，并以其中的肺肉瘤样癌和 ...
肝癌领域是一直关注的疾病领域，在化疗和靶向治疗时代，HCC领域相关治疗药物进展缓慢，与HCC的高度异质性密不可分。随着免疫治疗时代的到来，HCC领域迎来PD-1/PD-L1抗体联合靶向或单药诸多适应症的获批。且随着放疗技术的进步，放疗在HCC领域的应用也逐步得 ...
英菲格拉替尼 是一种口服FGFR1-3选择性抑制剂，通过美国FDA批准用于治疗有FGFR2融合或其他重排的先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者。 胆管癌患者往往面临着恶性程度高、治疗难度大和生存率低的处境，针对胆管癌二线及以上患者， ...
肿瘤免疫疗法领域在近期可谓是热度飙升。而阿斯利康（AstraZeneca）的首款免疫疗法药物Imfinzi（ 德瓦鲁单抗 ）是一款有望为癌症患者带来希望的免疫疗法药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体，它能直接结合PD-L1蛋白，并抑制它与T细胞表面的PD-1 ...
公开信息显示， 伊立替康脂质体 注射液(irinotecan liposome injection，英文商品名：伊立替康脂质体）是一种拓扑异构酶抑制剂，这种脂质体制剂的设计，可保护伊立替康不会被早期转化为活性代谢物SN-38，有助于伊立替康在体循环中保持更长时间，增加药物 ...
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