Capmatinib( 卡马替尼 )是一款高选择的MET抑制剂,既往的体内及体外研究发现,该药对于MET激活具有良好的抑制作用。此外,卡马替尼具有良好的通过血脑屏障的作用。今天,我们分享NEJM发表的(Capmatinib in MET Exon 14–Mutated or MET-Amplified Non–Sm ...
Tepadina( 塞替派 )是一种烷化剂,主要用于治疗乳腺癌,卵巢癌,膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等治疗。塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制 ...
PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用,其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点,靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中, 阿培利司(BYL719)便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。 阿 ...
塞替派 ,是一种合成的抗肿瘤药物,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对许多种实体肿瘤都有效果。它适用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌,用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。 塞替派在什么时候用? 塞替派 (tepadina)用 ...
2023年1月19日,美国食品药品监督管理局(美国FDA)加速批准 图卡替尼 (Tukysa,tucatinib, Seagen Inc.)联合曲妥珠单抗用于既往治疗过的RAS 野生型、HER2 阳性不可切除或转移性结直肠癌(mCRC)成人患者。这是FDA批准的HER2 阳性转移性结直肠癌的首个治 ...
乳腺癌易发生脑部转移,其中HER2阳性乳腺癌患者中枢神经系统(CNS)转移的比例为30%~55%。尽管抗HER2靶向治疗延长了乳腺癌患者的生存期,提高了颅外病灶的控制率,但血脑屏障的存在极大地削弱了大部分系统治疗药物对脑肿瘤的杀伤作用,使得乳腺癌脑转移成为 ...
Onivyde( 伊立替康脂质体 )是FDA批准用于治疗转移性胰腺癌患者的唯一包含氟尿嘧啶和亚叶酸的联合方案药物,旨在帮助伊立替康通过胰腺肿瘤的致密基质。 FDA批准伊立替康脂质体是基于一项名为NAPOLI-1的III期临床试验结果。这是一项随机、非盲的临床 ...
伊立替康脂质体 是FDA批准用于治疗转移性胰腺癌患者的唯一包含氟尿嘧啶和亚叶酸的联合药物,旨在帮助伊立替康通过胰腺肿瘤的致密基质。其设计有助于治疗转移性胰腺癌,一种称为脂质体的保护壳围绕着一种称为伊立替康的抗肿瘤药物。脂质体有助于伊立替康 ...
阿培利司 (alpelisib),这款药物属于PI3K抑制剂,已于2019年5月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群(fulvestrant)联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司的对应治疗靶点是PI ...
乌帕替尼 (upadacitinib,UPA)是一种口服Janus激酶抑制剂。欧盟委员会(EC)已批准其治疗对一种或多种DMARDs应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成年患者。肿瘤坏死因子α抑制剂阿达木单抗(ADA)此前也获批了PsA的适应症,并取得了良好的疗 ...
非布司他 主要通过干扰嘌呤代谢成尿酸而起作用。嘌呤如果想要变成尿酸盐,需要黄嘌呤氧化酶的帮助和参与。这个酶就好比是一个专门的工程师。吃了非布司他之后,这个酶的作用就会丧失,尿酸的生产效率降低,从而达到降尿酸的目的。除了非布司他这种抑制源头的 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款选择性三代TKI药物,该药对目前已知的耐药机制具有广泛的覆盖效应,且具有较好的入颅脑的效果。在一项全球1/2期临床研究中,劳拉替尼治疗初治以及克唑替尼耐药、二代药物耐药的晚期非小细胞肺癌患者展现出了良好的 ...
美国食品药品监督管理局批准 洛拉替尼 用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者此前接受了一种或多种间变性淋巴激酶酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。 洛拉替尼的优势体现在以下几个方面: 1.疗效明显优于第一代克唑替尼 对 ...
乌帕替尼 upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和 ...
新型口服抗凝药包括 利 伐沙班 、达比加群、阿哌沙班和依度沙班等,它们具有起效快、半衰期短、药物间相互作用少及无需监测等优点。其中利伐沙班是拥有最多适应症的新型口服抗凝药物,用药人数众多,下文将利伐沙班的用药注意事项进行总结,以便患者更加安全 ...
皮肌炎的皮肤病没有标准化的治疗方法,因此对患者和临床医生来说都是一项挑战。近日,发表于JAMA Dermatol的一项2a期、开放标签、单臂非随机对照试验研究了 阿普斯特 作为一种附加疗法对顽固性皮肤肌炎患者的疗效和安全性。 研究于2018年6月-2021年6月在 ...
澳大利亚Adelaide大学、南澳大利亚卫生与医学研究所研究人员报告,针对多线治疗的、TKI耐药或不耐受其不良反应的慢性髓系白血病(CML)患者, Asciminib 有抗瘤活性,且对Ponatinib治疗失败的及携带T315I突变的患者也有效。 Asciminib可靶向天然的和突 ...
Asciminib 是一种新型的选择性BCR-ABL1抑制剂,与ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)不同,asciminib靶向ABL1肉豆蔻酰基结合位点。临床前研究数据表明,asciminib与ATP竞争性TKI联合应用可产生协同作用和克服耐药性的能力。来自美国密歇根大学的Moshe Ta ...
阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶-4抑制剂,可抑制促炎标志物如白细胞介素2、8、12和17的释放,同时增加抗炎介质的产生。在Ⅱ期研究中,该药可降低白塞综合征患者口腔溃疡的发生率和严重程度。但阿普斯特在治疗存在活动性口腔溃疡且未接受生物制剂治疗的 ...
斑秃是一种主要由T细胞介导的,针对生长期毛囊的自身免疫性炎症性疾病,临床特征为斑片状秃发,可累及头发、眉毛、胡须及全身任何部位的毛发。轻症斑秃(有一块或数块小面积脱发斑)大部分可自愈,有的可反复发作。若脱发面积超过25%头皮面积即为中重度斑秃 ...
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