卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
铁虽然是人体必需的微量元素，但是铁过多（铁过载）也会对人体造成潜在的损害，如心脏和肝脏疾病、糖尿病和某些肿瘤。对于部分血液系统疾病患者，如在长期输血治疗的情况下，会面临“祛铁治疗”。 输血过多导致铁蛋白高：该如何进行祛铁治疗？ 铁螯 ...
苹果酸卡博替尼（CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物， 卡博替尼 抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和ME ...
EGFR是肺癌中常见的驱动基因，而针对EGFR突变肺癌患者进行治疗的药物更是经典。其中 吉非替尼 就是第一代EGFR-TKI.由于吉非替尼一线治疗EGFR突变非小细胞肺癌的良好效果，并且在联合治疗上也给患者带来了良好的受益。 原本，在吉非替尼治疗后8~14个月就 ...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突 ...
阿培利司 (Piqray)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利 ...
雄激素受体抑制剂阿帕鲁胺已被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。FDA已批准CYP17抑制剂 阿比特龙 与泼尼松联用，治疗mCRPC和转移性高风险去势敏感性前列腺癌患者。 根据ACIS的3期研究， 接受过雄激素剥夺治疗（ADT）、而未接受 ...
艾曲波帕于2008年上市，起初用于治疗免疫性血小板减少症，经过临床试验证实： 艾曲波帕 不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功能的作用，于14年批准用于治疗经免疫抑制疗法无效的重型 ...
有研究证明，遗传因素可能对环境致癌物易感的人群或个体中起重要作用。此外肺结核、支气管扩张等病症患者，支气管上皮在慢性感染过程中有几率化生为鳞状上皮导致癌变，这种情况虽然少见，但并不是没有。 非小细胞肺癌的诊疗在最近几年已经有了显著改变。 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂，它通过诱导刺激巨核细胞（特别是骨髓中发现的大细胞）的分化和增值而发挥作用，适用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少症。 2016年4 ...
索坦 （舒尼替尼）是目前临床上使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。可抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、血管内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶。在一项研究中前瞻性地评估了肾癌靶向药索拉非尼(So)和舒尼替尼(Su)的不同使用顺 ...
美国ASCO会议上，发布了一项关于中度和高度风险的转移性肾癌患者的3期临床试验结果，该试验揭示了 舒尼替尼 单药治疗患者的总生存期并不比减瘤性肾切除术（CN）与舒尼替尼联用短。这项试验的结果改变了这种情况下减瘤性肾切除术（CN）的治疗标准。 “在 ...
多发性硬化（MS）是一种以中枢神经系统炎性脱髓鞘病变为主要特点的免疫介导性疾病，主要发病人群是中青年，复发率和病残率较高，给家庭和社会带来沉重的经济压力，已受到各国政府和医药机构的高度重视。 特立氟胺 获国内外指南一致推荐，是治疗多发性硬 ...
肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，血管内皮细胞过度激活，血管生成大量增加。VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。 阿西替尼 ...
培唑帕尼 是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体(VEGFR)-1、-2、-3，血小板衍化生长因子受体（PDGFR）-α、-β，以及干细胞生长因子受体（c-Kit）的三磷酸腺苷（ATP）-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的治疗， ...
尽管 曲妥珠单抗 联合化疗是HER2阳性晚期胃癌的一线标准治疗方案，但是目前二线治疗还没有确定的治疗方案。在GATSBY试验中，研究人员对曲妥珠单抗emtansine用于HER2阳性晚期胃癌经治患者的疗效和耐受性进行了检测。这部分患者是不可切除，局部晚期或转移 ...
在ALK阳性晚期NSCLC的治疗上， 克唑替尼 是全球范围内获批上市的首个ALK TKI,上市前的临床试验表明，克唑替尼的应用能够整体改善ALK阳性NSCLC患者的预后，延长生存时间，同时带来生活质量的改善。 Ⅲ期PROFILE 1014研究结果显示，相比传统化疗， 克 ...
帕博西尼 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂，已被批准用于晚期乳腺癌。在辅助治疗中，激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗中加入帕博西尼的潜在价值尚未得到证实。 在前瞻性、随机、III期PALLAS试验中，激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性早期乳腺 ...
奥希替尼 是肺癌治疗的利器，其耐药机制复杂，针对不同类型的耐药机制可以有不同的耐药处理方案。 1、C797S突变 奥希替尼通过797密码子上半胱氨酸共价结合EGFR,从而降低T790M突变增加的EGFR与ATP的亲和力。797密码子上的半胱氨酸如果突变为丝氨酸， ...
仑伐替尼 (Lenvima)为卫材发现并研发的一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(vegf)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。仑伐替尼(Lenvima)除了抑制正常的细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展 ...
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