维奈克拉 是BCL-2抑制剂的一种,而BCL-2是主要的抑制凋亡的抗肿瘤靶点,可以发挥保护肿瘤的作用,使肿瘤细胞凋亡。维奈克拉可以通过抑制BCL-2,从而产生抗肿瘤的作用,而且效果较好。对于部分白血病患者,可以在医生指导下应用维奈克拉和阿扎胞苷、地西 ...
泊马度胺 为第3代免疫调节剂(IMiD),同为美国Celgene公司开发,结构上为沙利度胺和来那度胺的综合体,较前二者具有更好的药理活性、更小的毒性、更好的耐受性。2013年2月FDA批准其用于已接受两种及以上药物治疗后疾病仍处于进展状态多发性骨髓瘤患者 ...
维奈克拉 是具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达,它介导肿瘤细胞存活,并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合,取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等,释放的游离促凋亡蛋白相互 ...
肾上腺皮质癌是一种罕见但具有侵略性的癌症,主要发生在中年人身上。由于肾上腺位于身体深处,大多数恶性肿瘤直到它们长得相当大才被发现,并且可能已经通过淋巴系统扩散到其他器官和血管。患者通常对细胞毒治疗反应不佳,在那些疾病已经扩散的患者中, ...
米托坦 是一种亲脂性分子,可以自由循环或与脂蛋白结合。此外,米托坦会诱发血脂异常,增加低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和甘油三酯的浓度。当NCI-H295R细胞在不含脂蛋白的培养基中培养时,米托坦的抗增殖和促凋亡作用更强,这表明这种血脂异常会明显降低 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血 ...
卡博替尼 俗称XL184(患者常以184代称),是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药。由于靶点多,疗效较好且广谱,这个药也常被人称为靶向药中的“万金油”。 2019年1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者(二线治疗)。 ...
布加替尼 (布吉他滨)是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-ros proto-oncogene 1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-like growth factor 1 receptor,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-like tyrosine kin ...
依维莫司 作为mTOR抑制剂,虽然具有抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成的三重抗肿瘤作用,可还是会对肾癌或乳腺癌患者产生一定副作用。当服用依维莫司时出现这些副作用时,晚期乳腺癌患者就需要警惕了! 依维莫司 的副作用主要 ...
国际多中心Ⅲ期RESORCE临床研究证实,口服多激酶抑制剂 瑞戈非尼 用于索拉非尼治疗进展后的HCC患者,可显著改善OS和无进展生存(PFS),且安全性可控。 RESORCE 研究2013年5月14日~2015年12月31日在北美洲、南美洲、欧洲、澳大利亚和亚洲地区21个国 ...
瑞格非尼 是一种靶向癌细胞中蛋白质并阻止癌细胞生长的药物。它用于治疗结肠直肠癌,胃肠道间质瘤(GIST)和肝癌。,但瑞格非尼终究是药,对于长期服用的患者来说都会产生一定的副作用。瑞格非尼的起始剂量包括每日160mg的批准剂量,以及每天80和120mg。4 ...
阿伐曲泊帕 (Doptelet /Avatrombopag)是全世界第一个由美国食品药品监督管理局批准的适用于治疗血小板减少症的血小板生成素受体激动剂的口服药物,也是医药行业引进的第一个小分子创新药物。它作为中国首个针对慢性肝病相关血小板减少症的治疗药品,阿 ...
艾曲波帕 它是一种蛋白质的人造形式,可以促进血小板的生成,它的主要作用是促进血小板的生长。一般适合用于曾经应用糖皮质激素类药物,以及丙种球蛋白治疗,临床效果不明显的成人慢性血小板减少的患者。 艾曲波帕治疗血小板减少,如何正确停药? ...
阿伐曲泊帕 (Avatrombopag,AVA)是美国AkaRx Inc公司研发生产的新一代血小板生成素(Thrombopoietin,TPO)受体激动剂。美国食品药品监督管理局(FDA)获批的适应症包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢性肝病相关血小板减少症和用于对既往治疗反 ...
原发免疫性血小板减少症(primary immune thrombocytopenia,ITP)是一种获得性自身免疫性出血性疾病,其特征是血小板自身抗体和/或特异性靶向血小板/巨核细胞抗原的抗血小板自身抗体和/或T细胞介导的血小板破坏加速和生成受损。血小板生成素受体激动剂( ...
BRAF V600E突变见于高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者,该突变提示预后不良。对初始治疗抵抗的患者,标准化疗和生物制剂组合的客观缓解率(ORR)通常低于10%,中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)大约分别为2个月和4~6个月。BEACON CRC研究在 ...
康奈非尼 (恩考芬尼,Braftovi)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 BRAF v600e突 ...
鲁索替尼乳膏 是一种ruxolitinib乳膏,中文名为芦可替尼/鲁索替尼乳膏,其不会影响全身,副作用相对较小,通常只在使用乳膏的地方出现一些痤疮。它通过抑制过度活跃的免疫反应而起作用。根据10月20日在线发表在《新英格兰医学杂志》上的两项研究,对于 ...
特应性皮炎对于患者生活影响极大,严重干扰了患者的工作学习,甚至影响患者择偶及生育。需要积极治疗才能够控制症状,使生活回到正轨。 鲁索替尼乳膏 疗效显著,明显减少了患者皮疹和瘙痒。美国食品药品监督管理局FDA已批准Incyte公司鲁索替尼乳膏(ruxo ...
Encorafenib( 康奈非尼 )是一种激酶抑制剂,针对BRAFV600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3nM.50BRAF基因突变,如BRAFV600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其他体外激酶包 ...
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