替尔泊肽 是一种新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体道激动剂,每周一次给药。 GLP-1和GIP都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降糖的 ...
凡德他尼 (vandetanib)是一种小分子多靶点酪酸激酶抑制剂,不仅能治疗甲状腺癌,在肺癌治疗中也有一定的地位,而且是特殊的地位。之所以说它特殊是因为凡德他尼技能抑制EGFR(外表皮生长因子),还能抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体), ...
目前, 卡博替尼 主要用于甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、肝癌(已获批)、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤,对于骨转移的控制效果尤其突出。一项在美国国家癌症研究所进行的开放标签、单臂、三队列Ⅱ ...
司帕生坦 是一种非免疫抑制的单分子,双内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂;在Sparpentan与厄贝沙坦治疗FSGS的2期DUET临床试验中,Sparpentan显著降低了蛋白尿,具有良好的安全性,同时表现出肾脏保护作用。 司帕生坦 治疗局灶节段性肾小球硬化症(FS ...
塞利尼索 (Selinexor)可以促进多种MM相关的肿瘤抑制蛋白(TSPs)留在核内,并且再激活抑癌蛋白发挥抗肿瘤作用,同时能降低胞浆内致癌蛋白水平,并且可以激活糖皮质激素受体通路,恢复激素的敏感性,从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用。 2019年7月,美 ...
卡马替尼 在治疗EGFR耐药方面也表现不错。MET正成为NSCLC中继EGFR/ALK之后又一重要驱动基因。MET基因作为原发驱动基因,MET Ex14m或MET扩增占15%~20%。MET基因作为继发/共同驱动基因,如EGFR突变,使用EGFR-TKI耐药后,就有可能出现MET扩增。MET基因扩 ...
阿西米尼布 作为单一药物在Ph+-CML患者中具有良好的耐受性,这些患者由于耐药性或不可接受的副作用而停止了至少两种ATP竞争性抑制剂的治疗(NCT02081378)。显著的副作用包括淀粉酶和脂肪酶的无症状升高以及罕见的临床胰腺炎。在参加研究的接受过大量前期 ...
伏立诺他 可促使DNA甲基转移酶上调,增加肿瘤细胞杀伤。最近,发表于《Cancer》上的一项研究旨在评估Gem/Bu/Mel/伏立诺他与阿扎胞苷联合治疗该类患者的安全性及有效性。伏立诺他虽然只有中等的抑制效果,并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,HDAC ...
非戈替尼 200 mg和维得利珠单抗静脉注射300 mg、维得利珠单抗皮下注射108 mg、托法替尼5mg、乌司奴单抗90 mg在维持阶段结束时的生物制剂初治或生物制剂经历丰富亚组中的临床缓解,内镜改善和持续临床缓解没有显著差异。在维持期结束时,与维得利珠单抗 ...
艾伏尼布最初由Agios Pharmaceuticals开发,它是一种强效、高选择性口服“first-in-class”IDH1抑制剂,基石药业拥有该产品在大中华区和新加坡的临床开发与商业化权益。该药已获得美国FDA批准上市,用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系 ...
莫博替尼 已获FDA授予优先审评资格、突破性疗法认定、快速通道认定和孤儿药认定。莫博替尼是首款也是目前唯一一款获批专门用于EGFR20号外显子插入突变阳性患者的口服疗法。武田全球抗肿瘤事业部总裁Teresa Bitetti表示:“莫博替尼的获批为EGFR20号外显 ...
恩曲替尼 治疗多种癌症的临床试验数据,非常惊艳。该临床试验的对象是54名NTRK基因突变的癌症病人,涉及的癌症种类包括肉瘤、乳腺癌、肠癌等,其中22%的患者出现了癌症脑转移。另外还有53名携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者,其中43%有脑转移。 ...
伊沙佐米 经口服后,血药浓度中位达峰时间为1h.基于群体的药代动力学分析表明,其平均口服生物利用度为58%。需要注意的是,食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响:在一组食物效应研究中,患者摄入高脂肪餐,可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28%,Cm ...
贝组替凡 Belzutifan是一种缺氧诱导因子2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进对缺氧的适应的基因,在氧感应中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素-蛋白酶体降解。缺乏功能VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定 ...
使用选择性口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂 德卡伐替尼 治疗具有良好的耐受性,在活动性银屑病关节炎(PsA)患者的ACR-20、多重控制的次要终点和其他探索性疗效测量方面比安慰剂有更大的改善。评估口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂德卡伐替尼在活动性 ...
复发性或难治性急性骨髓性白血病(AML)是一种血液癌症,病情进展迅速,是最常见的一种急性白血病。2017年8月1日,美国FDA批准了Idhifa(enasidenib,恩西地平)上市。用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 恩 ...
米托坦 结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降, 米托坦 可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征 。 口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g, ...
贝美替尼 加伊马替尼在未治疗的晚期胃肠道间质瘤中非常有效,长期治疗相关毒性可判可控。在胃肠道间质瘤的一线治疗中,与伊马替尼直接比较,该联合策略值得进一步评价。贝美替尼/卡培他滨治疗安全可耐受,对既往接受过吉西他滨预治疗的胆管癌疗效可观, ...
达拉菲尼 是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物,在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成达拉菲尼治疗组和达卡巴嗪治疗组。关于达拉非尼的副作用需要记住的重要事项: ...
甲状腺癌是头颈部较为常见的恶性肿瘤,约占全身恶性肿瘤的1%。甲状腺癌发病率与地区、种族、性别有一定关系。女性甲状腺癌发病较多,男女发病比例为1﹕(2~4)。绝大多数甲状腺癌发生于一侧甲状腺腺叶,常为单个肿瘤。 甲状腺癌的病理类型包括乳头 ...

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