MET通路在尿路上皮癌的发生发展中发挥了多种作用，多靶点酪氨酸激酶抑制剂 卡博替尼 已被批准一线或二线用于转移性肾细胞癌、侵袭性甲状腺癌等治疗。 卡博替尼 （Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，可靶向VEGFR、MET ...
卡波西肉瘤（Kaposi sarcoma）是一种罕见的癌症，由于卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染造成的，这一病毒又被称为人类疱疹病毒8型。患者在皮肤和口腔粘膜表面会出现多处病变，有时病变还会出现在肺部和胃肠道粘膜表面。卡波西肉瘤在受到HIV感染的人群中更为常 ...
口腔黏膜炎是癌症患者接受放射治疗、抗肿瘤药物治疗或造血干细胞移植治疗过程中常见的并发症，表现为口腔黏膜不同程度的炎性改变、干燥、敏感、疼痛、溃疡等不适症状。口腔黏膜为上皮细胞，抗肿瘤治疗过程中的药物和放射线能抑制上皮细胞更新，破坏口腔 ...
马法兰 为左旋体苯丙氨酸氮芥，双氯乙胺型烷基化剂。是细胞周期非特异性药物。其细胞毒性与DNA的链间交联的程度有关，可能通过在鸟嘌呤的N7位置结合。像其他双功能烷基化剂一样，它对静止和迅速分裂的肿瘤细胞均具有作用。口服吸收充分，服药后2小时血 ...
米托坦 又称为o,p-DDD，在口服细胞毒药物中，米托坦是应用历史最长的一种药物，在人体和动物实验中均被证实能够选择性抑制肾上腺皮质激素合成。它通过P450介导的羟化和共价结合于特异性的生物亲核制剂（bionucleophiles）而转化成酰基氯，也可通过过氧 ...
阿培利司 是选择性的PI3K抑制剂，可以特异性靶向PI3Kα亚型，疗效好，副作用较低、耐受性好。SOLAR-1主要研究终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，氟维司群联合阿培利司对比氟维司群联合安慰剂，显著延长患者的无进展生存期PFS（11.0月vs 5.7月，HR=0.65 ...
恩曲替尼 是一种新型抗癌药物，用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。由意大利NMS公司研发并授权给美国药企Ignyta,而后Ignyta公司被罗氏制药收购，所有权随即转移。 ...
托法替布 通过抑制细胞内JAK信号通路，直接或间接抑制多种细胞因子（包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21，TNF-α，IL-17等）的产生及促炎作用的发挥，有效治疗RA。2012年，全新作用机制的口服小分子靶向药物托法替布（尚杰）获得美国食品药品监 ...
炎症性肠病(IBD)患者有较高的发生并发症的风险，包括感染、恶性肿瘤、非黑色素瘤皮肤癌、静脉血栓栓塞和心血管疾病等。由于 托法替布 可阻断JAK信号通路和转录激活，因此抑制了多种细胞因子信号通路。 托法替布是一种口服的小分子JAK激酶抑制剂，用 ...
斑秃（也就是民间说的鬼剃头）是一种会造成头皮、面部、有时进行性累及身体其他部位斑块状毛发脱落的自身免疫性疾病。斑秃虽然常常会在患者儿童时期首次发病，也并不是说斑秃只会侵扰儿童。除了儿童以外，各个年龄、性别及人种都是可能会出现斑秃的情况 ...
干燥综合征(SS)是一种全身性自身免疫性疾病，不仅涉及外分泌腺，还涉及肾脏、肺或神经等多个系统。Janus激酶(JAK)在SS发病机制的许多细胞因子信号通路中起关键作用，包括I型干扰素(IFN)通路、白细胞介素(IL)-6、IL-17、IL-12和IL-23。 目前巴瑞克替 ...
阿普斯特 是一款口服PDE4抑制剂，用于治疗银屑病关节炎和斑块状银屑病。该药自2014/3/21首次获得FDA批准以来销售额连年上涨，2018年已经突破16亿美元。该药是FDA批准用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，适用于光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（ ...
利伐沙班 是一种新型的口服抗凝药，生物利用度高、作用时间窗长，安全有效，相对于传统的华法林，是一个非常好的药物，不需要监测凝血。利伐沙班是一种高选择性，直接抑制抗凝血因子Xa的新型口服抗凝药，老年患者也不需调节剂量。 一项研究中，回顾 ...
非布司他 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他主要通过干扰嘌呤变成尿酸而起作用。嘌呤如果想要变成尿酸盐，需要一种酶的参与。这个酶就好比是一个专门的工程师。吃了非布司他之后，这个酶的作用就会丧失 ...
非布司他 为2-芳基噻唑衍生物，是非嘌呤型的黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶的选择性抑制剂，可使尿酸的合成受阻，以达到降低血液中尿酸浓度的目的，减少了尿酸盐在骨关节和肾脏的沉积。非布司他降尿酸治疗效果好，尤其在使用别嘌醇不耐受或者控制不理想的患 ...
图卡替尼 对纯化的HER2酶具有纳米摩尔的活性，在基于细胞的检测中对HER2的选择性约为EGFR的500倍。图卡替尼选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2相对于EGFR。图卡替尼在HER2过表达细胞系中阻断增殖和HER2及其下游效应因子Akt的磷酸化。在EGFR过表达细胞系中， ...
图卡替尼 （Irbinitinib）是有效，具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂，图卡替尼是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多 ...
塞尔帕替尼 LOXO-292 是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症：成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突 ...
诺贝尔奖得主James Black 曾经说过: 研究新药最好的方式是从老药入手! 这也说明为什么当一个创新药物出现后, 蜂拥而来的是对其结构的进一步改造和修饰, 造就了许多所谓模仿(me-too)新药。对药物化学家来说, 有良好的合成方式和手段, 辅之有必备的药学背 ...
2019年4月16日，北京大学血液病研究所副主任医师王峰蓉为一位非霍奇金淋巴瘤患者开出了 普乐沙福 （Plerixafor Injection）在中国的第一张处方。这意味着，通过显著提高造血干细胞采集成功率，普乐沙福将使更多中国患者获得移植机会，而自体移植为患者提 ...
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