吉非替尼 是一代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼、达克替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。吉非替尼是喹唑啉类表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合ATP来抑制EGFR细 ...
鲁比卡丁 是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与人体细胞DNA双螺旋共价结合。这个RNA聚合酶II是很牛的,人类细胞的编码基因都是由它负责转录,对于正常人来说,它可是精密调控而且高效的;可对于肿瘤患者而言,RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过 ...
最近,安进在EMSO年度会议上发布了KRAS抑制剂 索托拉西布 (AMG510)的最新研究结果。在III期CodeBreaK200试验中,与标准化治疗组相比,索托拉西布组的无进展生存率(PFS)为5.6个月;在接受了1年的治疗后,两个组的无进展生存期分别为24.8%和10.1%。在Ib阶 ...
吉非替尼 (Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。研究结果表明,吉非替尼联合地西他滨可增强结肠 ...
最近,在研究2021CSCO新版指南的时候,一个还没有正式中文名字的药物映入眼帘,它就是FDA2021年5月批准上市的Amivantamab,你也可以叫它“ 埃万妥单抗 ”。 作为CSCO指南的“新秀”,专家推荐的适应症是具有“EGFR20外显子插入突变”的晚期非小细胞 ...
目前, 康奈非尼 +Cetuximab是首个也是唯一的获批用于已经接受过治疗的BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者的靶向治疗方案,康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激 ...
靶向药物在HER-2阳性乳腺癌的治疗中发展迅速。临床上约25%复发转移性乳腺癌为HER-2阳性。曾经被认为预后很差的HER-2阳性乳腺癌,随着多种抗HER-2靶向药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等的问世以及EMLIA、CLEOPATRA、EGF104900等临 ...
含有间质-上皮细胞转化因子(MET)14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者接受标准治疗的预后不佳。 卡马替尼 是一种选择性MET抑制剂,早期试验显示该药对此类患者具有良好的疗效。 本研究对2019年3月至2021年12月期间在早期用药项目中接受 卡马 ...
图卡替尼 是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样,图卡替尼是一种口服TKI。然而,tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。 图卡替尼被FDA加速批准上市了,用于联合曲妥珠单抗和卡培 ...
作为一款划时代的三代EGFR TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂), 奥希替尼 给无数的非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了长生存的福音。目前,国内外指南均已将奥希替尼作为EGFR突变阳性晚期NSCLC一线治疗的小分子靶向药。 MET扩增是EGFR-TKI治疗 ...
依库珠单抗 注射液(英文名:Eculizumab Injection)用于治疗成人和儿童阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)和非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS)。该产品由瑞士Alexion公司研发,由杭州泰格医药科技股份有限公司代理申报进口注册。 阵发性睡眠性血红蛋 ...
在欧洲肿瘤内科学会线上全体大会(ESMO Virtual Plenary)上,展示了 尼拉帕尼 用于中国铂敏感复发卵巢癌患者维持治疗的3期临床研究NORA的一项新的中期总生存期数据结果。尽管在安慰剂组中有43%(38/88) 的患者疾病进展后,在后续的治疗中使用了至少一剂PARP ...
美国FDA批准重磅BTK抑制剂 伊布替尼 (ibrutinib,英文商品名Imbruvica)扩展适应症,与CD20单克隆抗体利妥昔单抗(rituximab)联用,作为初始疗法治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。CLL/SLL是成人中最常见的白血病种类 ...
奥希替尼 作为抗肿瘤药物,主要应用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗史,或治疗后出现的疾病进展,并且经过检测,确定存在经表皮生长因子受体突变为阳性的局部晚期,或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。 2022年3月30日至4月2日, ...
Ibrutinib( 依鲁替尼 )是一种口服的小分子靶向药物,可以不可逆地结合BTK,阻断它的功能,导致异常增殖的癌细胞死亡,从而使肿瘤缩小、癌症缓解。在此后的临床试验中,依鲁替尼不断传来佳音,并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。 1.套细胞淋巴瘤:FD ...
NORA研究是首个评价 尼拉帕利 个体化起始剂量在中国铂敏感复发性卵巢癌患者中维持治疗疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究。研究纳入了≥18岁病理确认的上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌,高级别浆液性或携带BRCA突变患者不限制病理类 ...
Gavreto( 普雷西替尼 )是一款每日口服一次的RET靶向疗法,可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变,包括预测的耐药突变),包括大约1-2%的NSCLC患者。目前,RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET抑制剂Ga ...
拉罗替尼 是一种高选择性、具有中枢神经系统(CNS)活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,获批用于治疗NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。一项研究主要围绕拉罗替尼治疗非中枢神经系统(CNS)NTRK基因融合儿童肿瘤患者并进行长期随访扩展数据集的疗 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib,Vitrakvi)如何发挥抗肿瘤作用呢?神经营养因子受体酪氨酸激酶(NTRK)家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白,它们分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路,如RAS、PI3K等过度激活,最终结果就是 ...
美国FDA批准Entrectinib(中文名暂定 恩曲替尼 )上市,用于NTRK阳性实体瘤或ROS1阳性肺癌患者,有效率为57%和77%,脑转移患者疗效特别好。在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,恩曲替尼公布了针对NTRK1/2/3和ROS1基因融合患者的临床数据,惊艳四座,美国 ...
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