磷酸盐奥司他丁片 是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2. ...
维奈克拉 （venetoclax,Venclexta）是一种BCL-2抑制剂，是全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的药物，通过抑制BCL-2达到促进CLL细胞凋亡的目的。急性髓性白血病（AML）属于髓系造血干细胞恶性疾病，是一组遗传学上具有高度异质性的克隆性疾病，临 ...
维奈克拉 (Venetoclax,VEN)是一个口服的选择性的小分子BCL-2抑制剂，2018年11月美国食品和药物管理局（FDA）加速批准VEN与阿扎胞苷（AZA）联合应用治疗75岁以上的或者不能耐受强化疗的初诊急性髓系白血病。维奈克拉/维奈托克——中国首个BCL-2抑制剂获 ...
卡马替尼 (Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡,卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。 ...
本研究进行安全评估的患者包括157例 恩西地平 组（99.4%）和141例CCR组（87.6%）的患者。恩西地平组中位治疗时间为142天（3-1270天），CCR组为36天（1-1166天）。本研究统计了各种治疗产生的不良反应事件（TEAE），总计121位恩西地平组患者（77%）和86位 ...
卡帕替尼 （Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过 ...
非戈替尼 治疗溃疡性结肠炎患者的快速持久症状缓解：来自2b/3期选择试验的数据；本研究通过分析患者自我报告的UC症状和使用部分Mayo临床评分(pMCS)来评估选择非戈替尼的快速性和可持续性，还评估了症状改善与HRQL和临床结果之间的关系。 本研究在双 ...
多发性骨髓瘤是一种多发性骨髓瘤又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。多发性骨髓瘤的特征是单克隆浆细胞恶性增殖并分泌大量单克隆免疫球蛋白。 帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的 ...
帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，是治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂，该药能增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，引发细胞周期终止和细胞凋亡。帕比司他通过阻断组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂发挥作用，该药能对癌细胞有严重的 ...
大约一半的甲状腺乳头状癌有BRAFV600E活化突变。 威罗非尼 （Vemurafenib）是一种致癌性BRAF激酶抑制剂，已获批用于BRAF阳性黑色素瘤的治疗，在一项1期临床试验中，威罗非尼在3例BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中显示出临床获益。在此，我们旨在研究威 ...
恩考芬尼 就是一种激酶抑制剂，恩考芬尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼与贝美替尼联合使用，临床 ...
Tiacci与Park等人研究发现，对毛细胞白血病（HCL）患者给予中位给药16周BRAF抑制剂vemurafenib（ 威罗菲尼 ）治疗，高达96%的患者对治疗产生应答。中位给药8周后，即可产生应答，其中35%的患者获得完全缓解（CR），61%的患者获得部分缓解（PR）。所有患 ...
康奈菲尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比尼替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过 ...
研究人员近年来发现对于KRAS突变中的G12C突变体，与突变生成的胱氨酸（即C）共价结合的小分子更倾向与和GDP结合的KRAS蛋白相结合，从而将KRAS G12C突变体锁死在失活状态。这一发现催生了靶向KRAS G12C突变体的小分子共价抑制剂的“井喷式“研究。其中Sot ...
特发性肺纤维化（IPF）患者的肺内常可检测出人类疱疹病毒，包括EB病毒及巨细胞病毒，其可能参与了IPF的发病过程。为了抑制疱疹病毒复制，本研究拟在针对IPF的标准的吡非尼酮抗纤维化治疗基础上加用 盐酸缬更昔洛韦 ，探讨该药的安全性及耐受性。 研 ...
贝组替凡 适用于需要治疗相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的von Hippel Lindau（VHL）成年患者，无需立即手术。Belzutifan是缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)的抑制剂。本品的化学名为3-[[(1S,2S,3R)-2,3- ...
德国慕尼黑大学Hendrik Schulze Koops博士着重讨论了JAK抑制剂的安全性和获益风险考量。从2012年 托法替尼 在美国获批RA适应证至今，JAK抑制剂应用于类风湿关节炎（RA）即将进入第十个年头，其疗效无论是对比安慰剂还是bDMARD,都有非常坚实的证据基础。 ...
司美格鲁肽 （诺和泰）是一款新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，SFDA批准司美格鲁肽注射剂用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物血糖不达标的成人2型糖尿病患者的血糖控制，及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心 ...
自2012年 托法替布 在美获批成人中重度类风湿关节炎（RA）适应证以来，Janus激酶（JAK）抑制剂用于RA的治疗已接近十年。那么JAK抑制剂在RA中的应用现状如何？我们如何看待JAK抑制剂在RA管理中的地位？在2021年欧洲抗风湿病联盟（EULAR）年会上，德国柏林 ...
阿扎胞苷 治疗MDS现状；中危MDS患者治疗决策的影响因素：目前，MDS的治疗方法有限。IPSS-R可用于MDS患者的诊断，从而有助于治疗方案的选择和预后评估。对于极低危/低危MDS患者，通常接受支持治疗（SC）。对于极高危/高危MDS患者，一般接受去甲基化药物 ...
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