卡那单抗 是一种选择性、高亲和性、全人源化单克隆抗体,靶向抑制白细胞介素-1β(IL-1β),这是人体免疫系统防御的一个重要组成部分。IL-1β的过度产生在某些炎症性疾病中发挥着关键作用。卡那单抗通过阻断IL-1β的作用并持续一段时间,从而抑制因过量 ...
泰立沙,又名甲苯磺酸 拉帕替尼 片,简称拉帕替尼。这是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),口服吸收良好,可以口服给药。拉帕替尼进入细胞内,直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶,不受细胞外ErbB2空间结构的影响。用于与卡培他滨联用治 ...
泌乳素瘤是良性垂体腺瘤,对多巴胺激动剂(DA)治疗反应良好。然而,约有10-20%的患者治疗耐药,5-10%的患者表现出进袭性,尽管服用了标准剂量的DA,但仍持续或复发,尤其是男性患者。大约10-20%的泌乳素瘤对多巴胺激动剂治疗耐药。ErbB信号通路可能驱动进 ...
卡那津单抗 是一种全人源化IgGκ单克隆抗体,同时是一种选择性IL-1β抑制剂,对IL-1β具有高亲和力和特异性,可靶向肿瘤炎症反应并减少免疫抑制。在卡那津单抗的Ⅲ期抗炎性血栓终点结局研究(CANTOS)[8]中,卡那津单抗可显著降低高敏C-反应蛋白(hs-CRP≥ ...
阿培利司 是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40%的HR+/H ...
帕博西尼 是辉瑞(Pfizer)研发的特异性较高的CDK4和CDK6抑制剂,阻止下游RB蛋白的磷酸化,已经被FDA批准使用于乳腺癌。在高分化和去分化脂肪肉瘤中,90%的患者被证明有CDK4的扩增。并且在第一期的临床试验中,有两名进展中的高分化/去分化脂肪肉瘤患者在 ...
乌帕替尼 是一种每日口服一次、选择性和可逆性JAK1抑制剂,它对JAK1显示出的抑制效力明显大于JAK2、JAK3和TYK2。该药是艾伯维自主研发的一款JAK1抑制剂。乌帕替尼在全球获批的适应症包括:中重度活动性类风湿关节炎;活动性银屑病关节炎;中重度特应性 ...
去纤苷( 去纤维钠 ,defiteli)在使用时同样会产生一些副作用,用去纤苷(去纤维钠,defiteli)治疗最常见的副作用(发生率≥10%和独立的因果关系)为低血压,腹泻,呕吐,恶心和鼻出血。与去纤苷(去纤维钠,defiteli)相关的3-4级反应发生率为7%,主要是低 ...
欧洲药品管理局(European Medicines Agency)的人类使用药品委员会(CHMP)建议授予 卡马替尼 (Tabrecta)作为单一药物的上市许可,用于患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者的METex14跳跃突变,并且在之前的免疫治疗或基于铂的化疗后需 ...
Pemigatinib(培美替尼)二线治疗胆管癌,疾病控制率为82%; 培美替尼 pemigatinib是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。FDA宣布培美替尼Pemazyre(pemigatinib)获批上市,该药对携带FGFR2基因融合或其他重排类型的晚期经治胆管癌患者具有良 ...
安必素 (AmBisome)是一种抗真菌药物,用于治疗严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染HIV(人类免疫缺陷病毒)的人。注射用两性霉素B脂质体适应症:用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两 ...
普乐沙福 (Plerixafor)是一种小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂,并阻断其同源配体基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞(HSCs)的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓,干细Chemicalbook胞CXCR4可以锚定这 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少 ...
颅内CR率达72%, 洛拉替尼 治疗脑转移效果显著;AACR中更新的CROWN研究结果显示[4],洛拉替尼一线治疗基线伴脑转的颅内CR率达到72%(克唑替尼组:8%),而通常颅外靶向治疗的有效率也就70%左右,因此这是一个非常了不起的数据。此外,对于基线伴脑转移患 ...
类风湿性关节炎是一种常见的以关节组织慢性炎性病变为主要表现的全身疾病。侵犯多个关节,常以手、足小关节起病,多成对称性,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子(RF)阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。简单来说,滑膜有了炎症,会将软骨、骨头 ...
来那度胺 是新一代免疫调节剂,具有抗血管生成,改善免疫功能和肿瘤杀伤,改变骨髓微环境等独特的多重的作用机制,属于第2代免疫调节剂,已经应用于各种恶性血液疾病和实体肿瘤的治疗。来那度胺是一种口服药物,对选定的血液系统恶性肿瘤具有免疫调节和 ...
来那度胺 又叫瑞复美,来那度胺是以沙利度胺为基础的衍生物,也是一种靶向药物,即沙利度胺的第二代调节剂,数据显示来那度胺比沙利度胺更稳定。来那度胺是由美国新基生物制药公司开发的抗肿瘤药物,获FDA批准上市,商品名为Revlimid(瑞复美)。用于治 ...
艾伏尼布 (Ivosidenib)是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶,其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病(AML)、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。基石药业宣布,艾伏尼布在中 ...
2021年3月3日,礼来(Eli Lilly and Company)和Incyte公司联合宣布,口服JAK抑制剂baricitinib(巴瑞替尼)在治疗严重斑秃成人患者的3期临床试验中达到主要终点。在治疗36周后,与安慰剂组相比,显著改善患者的头发再生。 斑秃是一种自身免疫性疾病 ...
白癜风是一种常见的获得性皮肤色素脱失疾病,表现为上皮色素细胞脱失引起的白色斑点或斑块。白癜风的发病机制尚不清楚,所以国内外尚无可以根治此病的方法,白癜风的全球发生率约为1%~5%,男、女性发生率没有明显差别。美国Incyte生物制药公司宣布美国(FDA) ...

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