图卡替尼是由Seagen开发的HER2拮抗剂，批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。 图卡替尼 是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患 ...
重型再生障碍性贫血（SAA）是由多重发病机制引起的严重骨髓造血衰竭性疾病，由于中性粒细胞缺乏和血小板极度减少，患者常出现危及生命的严重感染和出血，需要积极治疗。然而，约1/3的SAA患者无法经由IST治疗实现完全缓解，这些患者通常伴有持续且严重的 ...
艾曲泊帕 是非肽类促血小板生成素受体（TPOR）激动剂，用于治疗血小板减少症，尤其是慢性免疫性血小板减少症。已经证明，其在多种形式骨髓衰竭的治疗中有活性，并获批单药用于免疫抑制剂-难治性严重再生障碍性贫血，以及联合免疫抑制剂作为严重再生障碍 ...
在几种神经胶质瘤亚型中已经发现存在BRAFV600突变。 威罗菲尼 是世界范围内批准的BRAFV600激酶的选择性口服抑制剂，用于治疗存在BRAFV600突变的转移性或不可切除的黑素瘤患者，在美国也用于治疗脂质肉芽肿病患者。VE-BASKET研究是一项非随机、开放标签、 ...
艾沙康唑良好的药代动力学特征为临床应用奠定坚实的基础，值得一提的是， 艾沙康唑 口服生物利用度可达约98%，进食与胃pH值均不影响其吸收。在血液病患者中，艾沙康唑的药代动力学变异较小。一项在接受高剂量组和低剂量艾沙康唑治疗的24例急性髓系白血病 ...
在之前的SOLAR-1研究中，PI3Kα选择性抑制剂和降解剂 阿培利司 （Alpelisib）+氟维司群（fulvestrant）在激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌中显示出疗效。但是在既往接受CDK4/6抑制剂治疗后的数据尚且有限。BYLieve研究的目的是在由既往治 ...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。 阿培利司 是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期 ...
肾上腺皮质癌(ACC)比较罕见，多发于儿童及中年，涉及全身多个系统的内分泌检查异常，治疗难度大，易复发，临床预后差，病死率高。有研究表明 米托坦 联合化疗疗效显著是转移性肾上腺皮质癌的一线选择。 一项名为FIRM-ACT临床试验对比了 米托坦 联合 ...
肾上腺皮质癌是发生于肾上腺皮质的罕见恶性肿瘤，手术为其首选治疗方式。对于无法手术切除、肿瘤已发生转移或术后有病灶残留的患者，药物治疗和放疗可作为辅助治疗方式。 米托坦 是美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准的适应证为肾上腺皮质癌的 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的继发突变，包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的 ...
FDA加速批准 美法仑 （Melphalan Flufenamide,又名Pepaxto）上市，与地塞米松联用，用于治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤（MM）成年患者。这些患者已接受至少四项前期疗法，并且患者对至少一种蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂、靶向CD38的单抗产生耐药性。美法 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性增殖性疾病，多发于中老年人。不过因为多发性骨髓瘤的症状骨痛、贫血等和骨质疏松很像，所以也经常会被误诊而耽误了治疗。多发性骨髓瘤还有一个典型的症状就是病理性骨折，一旦确诊就需要及时的治疗，患者生存期可以获得延 ...
凡德他尼 Vandetanib是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了凡德他尼vandetanib与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发 ...
血液性疾病相对来说是比较难治疗的，多发性骨髓瘤就是一种血液类疾病，是由于恶性B细胞繁殖超出了正常的范围，患者通常会出现骨痛、贫血、淋巴结肿大等症状。多发性骨髓瘤在中老年人群中较为多见，而且在性别上有着明显差异，男性患者会多于女性。 ...
卡博替尼 （CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER）， ...
米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。美国Dana-Farber癌症研究所的研究报告表明，在标准化疗方案中加入多靶点激酶抑制剂米哚妥林，可明显延长 ...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，发生率仅次于胃癌和食道癌。在我国常见恶性肿瘤死亡中，结直肠癌患者在男性占第五位，女性占第六位。近二十年来结直肠癌的发病率在逐渐增加，同时，其发病年龄趋向老龄化。 索托拉西布 是一种KRAS G12C抑制剂，属于第三 ...
卡博替尼 （cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 临床设计：招募41位肝癌患者使用184进行治疗，剂量每天100mg ...
米哚妥林 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，这些激酶有助于调节许多重要的细胞过程，包括FTL3，从而中断癌细胞生长和增殖的能力。米哚妥林是一种抗肿瘤药，用于治疗具有特定突变的高危急性髓细胞白血病(AML)、侵袭性系统性肥大细胞增多症 ...
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