任何一种新的治疗方案在验证有效性同时，必需关注其临床安全性，尤其用于进展期疾病治疗时，维持患者生活质量，尽量减低毒性是治疗首要原则，因此有必要评估 哌柏西利 单药或与其它药物联合治疗时的长短期毒性。三项PALOMA研究的中期和最终分析报告已显 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细 ...
KEYNOTE-199是一个多中心开放标签临床试验，探索帕博利珠单抗在新型内分泌或多西他赛经治mCRPC患者中的抗肿瘤活性及安全性。本文主要介绍KEYNOTE-199研究中队列4及队列5的研究结果，这两个队列均为 恩杂鲁胺 继发耐药患者，入组后使用帕博利珠单抗联合恩 ...
胰腺癌是一种恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤，约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升，我国胰腺癌发病率平均为7/10万人。美国FDA批准了PARP抑制剂 奥拉帕尼 用于携带生殖系BRCA基因突变的胰腺癌患者的维 ...
维奈托克（Venetoclax）是一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。其在急性髓系白血病中活性显著，而最初被FDA批准用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。 维奈托克 的批准得到了3期VIALE-A（M5-656）和VIALE-C ...
维奈克拉 （Venetoclax，又称维奈托克）。研究发现在慢性淋巴细胞白血病中，约10%患者属于染色体17p缺失型，复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长，当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而维奈克拉通过独立于17p所在TP53通 ...
严重的再生障碍性贫血是一种免疫系统介导的疾病，其特征是骨髓发育障碍及全血细胞减少。免疫抑制剂及异基因骨髓移植是常见的治疗方法，但有三分之一的患者对免疫抑制剂耐受，伴有持续、严重的血细胞减少及造血干、祖细胞数量缺乏。而血小板生成素有可能 ...
劳拉替尼 Lorlatinib由国际知名生物制药厂商辉瑞公司所研发，在经过大量的临床试验和患者反馈之后，FDA为其批准上市，劳拉替尼Lorlatinib在上市之初就被全世界各大医疗权威媒体、学者、教授等评为“ALK患者最值得期待的新型ALK和ROS1抑制剂”，经过两年 ...
劳拉替尼 是一款三代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。 脑转移是ALK阳性NSCLC疾病进展的常见部位。在ALK阳性转移性NSCLC患者中，高达40%的患者在最初确诊时就存 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）在2020年批准了 阿培利司 片剂（Alpelisib）联合内分泌疗法氟维司群，用于携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝 ...
阿培利司 是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是，肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由 ...
司美替尼 （Selumetinib，AZD6244）是一种小分子MEK抑制剂。司美替尼由阿斯利康和默沙东共同研发，2020年4月在美国获批上市。 不良反应和注意事项 ※左室射血分数减少 在SPRINT临床试验中，23%的患者发生左室射血分数减少（基线值10%以上） ...
阿斯利康的小分子MEK1/2抑制剂 司美替尼 （(Selumetinib，AZD6244，商品名Koselugo)于2020年4月在美国批准上市，用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（属于1型神经纤维瘤）儿童患者。 2020年4月11日，美国FDA批准司美替尼（Selumetin ...
艾伏尼布 是一种强效、高选择性口服“first-in-class”IDH1抑制剂，最初由Agios公司开发，施维雅通过收购Agios公司肿瘤业务获得了该产品的权益。基石药业拥有艾伏尼布在大中华区和新加坡的临床开发与商业化权益。 根据第10届血液肿瘤学会年会上公布 ...
急性髓系白血病属于血液系统恶性肿瘤，是由于骨髓中大量原始细胞异常增生，导致正常造血受抑制，外周血血常规表现为白细胞明显增多，同时伴有贫血及血小板减少。患者的临床表现为贫血症状、出血症状、感染症状，以及白血病细胞浸润症状，患者可能有头晕 ...
恩西地平 是一种针对IDH2突变的强效口服靶向抑制剂，由Celgene与Agios Pharmaceuticals共同研发，于2017年获美国FDA批准上市（商品名：Idhifa），用于治疗含有IDH2突变的复发性或难治性AML患者，是首个针对肿瘤代谢的抗癌药物。 恩西地平 的使用说 ...
恩西地平 （enasidenib）是美国已批准的口服IDH2抑制剂，用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性（R/R）AML成年患者。在临床研究中，恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平，并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。下面介绍恩西地平在标 ...
阿卡替尼 是新一代高选择性共价BTK抑制剂，被美国FDA批准用于治疗复发难治套细胞淋巴瘤，一线和R/R CLL患者。在ASCEND研究的初步分析中，中位随访时间16.1个月，阿卡替尼单药治疗与Idelalisib（Id）联合利妥昔单抗（IdR）或苯达莫司汀（B）联合R（BR）相比， ...
弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）不同亚型对BTK抑制剂（BTKi）有不同的反应。伊布替尼联合R-CHOP可延长DLBCL亚群的生存，但毒性较大。阿卡替尼是新一代BTKi，靶点占有率高，对BTK靶点选择性更好，因而具有良好的疗效和安全性。临床前研究显示 阿卡替尼 也是一种 ...
前列腺癌是全球男性第二大最常确诊的恶性肿瘤。在2020年，估计有140万男性被诊断为前列腺癌，而在2022年全球预估约有35万人死于该病。确诊时，大多数男性患有局部前列腺癌，可通过手术或放疗进行治疗。当疾病转移或扩散时，会发展为转移性前列腺癌。前列腺癌 ...
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