莫博替尼 获益人群，含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变（EGFR 20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。一直以来，与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变患者的5年生存率仅8%，而常见EGFR突变患者则为1 ...
奥希替尼 是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下，奥希替尼可抑制HER2、HER3、HE ...
卡博替尼 江湖俗称XL184，它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已知靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个，应该是靶点最多的抗癌药了。美国FDA正式批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。卡博替尼之前被F ...
卡博替尼 是一种可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶点激酶抑制剂，可通过减少调节性T细胞和髓样抑制细胞作用于肿瘤微环境。MET信号通路与尿路上皮癌的发病机制相关，多靶向激酶抑制剂卡博替尼已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 ...
布加替尼 （Brigatinib），又名布格替尼、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形 ...
尽管自EGFR TKIs的发展以来，NSCLC中典型的、致敏的EGFR突变患者的临床结果有了显著的改善，但携带EGFR ins20的肿瘤患者尚未看到突破性的临床进展。历史性的挑战包括诊断方法的局限性（因为一些早期的基因分型分析缺乏EGFR ins20检测的覆盖面），存在的 ...
布格替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。该药品是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。布加替尼在美国FDA获得批准上市，布加替尼是用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚 ...
克唑替尼 是一种激酶抑制剂，也被批准用于ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者和1岁及以上的ALK阳性复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。 成人患者克唑替尼的建议用量为每天两次口服250 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于 ...
克唑替尼 是由辉瑞公司研制的一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被 ...
Larotrectinib( 拉罗替尼 )是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后， 拉罗替尼 与Trk结合，从而阻止了神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化，从而导致细胞凋亡的诱导和对过表达Trk的肿瘤的细胞生长的抑制。适用于以下患 ...
杜韦利西布 获得批准治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年人，其至少已经过两次无效或已经停止作用的先前治疗。慢性淋巴细胞白血病是一种起始于白细胞的癌症，而小淋巴细胞淋巴瘤是一种主要起始于淋巴结的癌症。自获得批 ...
一项 阿法替尼 的真实世界研究在 2019 ASCO 年会上公布，为该药物在中国的临床应用增添了新的有力证据。该研究结果显示：在 88 名携带 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，EGFR 的常见突变发生率为 79.5%，少见突变发生率为 20.5%。使用阿法替 ...
拉罗替尼 是针对特定基因突变（NTRK融合突变），而不针对特定癌症种类的抗癌新药。这也是第一个研发和临床实验完全只基于一个分子特征来完成的抗癌药。由于NTRK靶点比较小众，因此拉罗替尼还被认定为“孤儿药”，并且通过快速审批上市，为NTRK融合基因 ...
重症肌无力（MG）是神经肌肉接头处因自身抗体破坏突触后膜导致神经-肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病。大多数MG患者使用免疫抑制疗法（IST）控制该疾病。但有10％~15％的患者对IST的药物疗效差，不能耐受药物副作用，需要静脉注射免疫球蛋白、血浆置换 ...
Cobimetinib( 卡比替尼 )是选择性MEK（又被成为MAPKK）抑制剂，通过抑制MEK,抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通道 及其相关基因表达，引起细胞的凋亡。Combimetinib可以与BRAFV600E抑制剂联用用于多种肿瘤的治疗，威罗菲尼是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF ...
劳拉替尼（ 洛拉替尼 ）具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强。劳拉替尼（洛拉替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可用于治疗携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌。劳拉替尼（洛拉替尼）是由辉瑞研发生产的，能够有较好的效力。临床试验中，54% ...
一项研究旨在评估 布格替尼 与其他ALK抑制剂相比一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的相对疗效和安全性。研究符合以下纳入标准，则考虑纳入：(1)ALK抑制剂初治ALK阳性NSCLC患者；(2)ALK抑制剂或化疗设为对照组；(3)报告了PFS、OS、ORR和安全性的Ⅲ ...
洛拉替尼 是一种TKI，已被证明在具有ALK染色体重排的临床前肺癌模型中具有高度活性。洛拉替尼专门开发用于抑制导致对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变并穿透血脑屏障。ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示， ...
埃万妥单抗 是FDA批准的第一种针对携带EGFR ex20 ins的晚期非小细胞肺癌患者的治疗方法，这些患者在以铂为基础的化疗中或在以铂为基础的化疗后病情进展，是针对这些患者的治疗工具中的一种新的靶向疗法。在这项以方案为导向的分析中，使用了三个基于美 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在NSCLC中突变率大概在5%左右，常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者，常见的突变形式是EML4-ALK的融合。由于可选择的靶向药众多，ALK突变被称为钻石突变。作为二代ALK抑制剂， 布加替尼 作为二代ALK-TKI靶向药，不仅在 ...
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