作为一种血小板生成素受体激动剂，可与人血小板生成素受体的跨膜区相互作用，是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组血小板生成素不同，艾曲波帕不以任何方式激活AKT途径。应该注意的是，当给再生障碍性贫血患者使用 艾曲波帕 时，除了血小板数量之外的其他 ...
艾曲波帕 是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素受体激动剂，用于治疗与各种病因相关的血小板减少症或再生障碍性贫血。 艾曲波帕 (EPAG)已被批准用于治疗再生障碍性贫血和免疫性血小板减少症，部分患者需要长期治疗。由于多价阳离子螯合，长期治疗 ...
Ponatinib 普纳替尼 是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+A ...
普纳替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼为第一代TKI，达沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼为第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。普纳替尼是一种激酶抑制剂。 普纳替 ...
米哚妥林 (midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。 米哚妥林前期随机对照的Ⅲ期临床研究，证实了米哚妥林联合“3+7”方案，缓解后与阿糖胞苷联 ...
维奈托克 是一种强效的选择性小分子Bcl-2抑制剂，可直接与Bcl-2结合，单药维奈托克在AML中具有适度活性,可改变线粒体外膜通透性，活化半胱天冬酶，可能通过下调髓细胞白血病和诱导死亡蛋白NOXA和PUMA的表达，诱导依赖Bcl-2生存的肿瘤细胞凋亡，促进化疗 ...
维奈托克 （Venetoclax）是一种BCL2抑制剂，这两种药物都已获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。而依鲁替尼（Ibrutinib）是一种每日口服的Bruton酪氨酸激酶抑制剂。维奈托克抑制抗凋亡蛋白bcl2的表达，这种抗凋亡蛋白在病 ...
三阴性乳腺癌（Triple-Negative Breast Cancer,TNBC）指雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)、孕激素受体(Progesterone Receptor,PR)、人表皮生长因子受体-2(Human Epidermal Growth Factor Receptor 2,HER-2)表达均为阴性的一类乳腺癌，约占浸润性乳腺癌 ...
一般抗癌物的靶点在1~3个左右，但 卡博替尼 拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。目前，卡博替尼已经被美国FDA批准用于肾癌、甲状腺癌、肝癌等的治疗，而在前列腺癌、骨 ...
拉罗替尼 是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。2022年4月13日，拉罗替尼在中国获批上市，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种受体激酶抑制剂，作为多重靶点的靶向药，乐伐替尼（仑伐替尼）能够透过以下两个方法阻止癌症细胞的活动：抑制肿瘤生成；抑制血管形成和过多的生长信号，以达到肿瘤消减。目前该药品被应用于甲状腺癌、肾癌、肝癌等 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。肝炎病 ...
甲状腺癌是最常见的内分泌恶性肿瘤，全球范围内每年有超过21万例新发病例，包括乳头状癌、滤泡状癌、未分化癌和髓样癌四种病理类型。其中恶性程度较低、预后较好的乳头状癌最常见，除髓样癌外，绝大部分甲状腺癌起源于滤泡上皮细胞。针对甲状腺癌的靶向 ...
阿帕他胺 （apalutamide）是一种新型口服非甾体抗雄激素药物，可直接与雄激素受体（androgen receptor，AR）的配体结合域结合抑制雄激素与AR的结合、AR核易位和AR介导的转录，进而诱导肿瘤细胞死亡。 TITAN研究在其前期和中期的报道中已经对阿帕他 ...
索拉非尼 是一款多激酶抑制剂，也是晚期肾癌中常用的一种多靶点抗肿瘤药物。肾癌是恶性肿瘤中发生率比较高的一种，而且具有较强的隐匿性，大多数患者都是晚期才确诊。肾细胞癌在全球的发病率呈现逐年上升的趋势，因此晚期肾癌患者数量不断增加，他们可 ...
晚期结直肠癌（CRC）治疗可参考美国国家综合癌症网络（NCCN）指南、欧洲肿瘤学会（ESMO）指南及中国临床肿瘤学会（CSCO）指南。总体而言，对于出现肝、肺及其他部位转移的晚期CRC，需根据患者自身疾病特征，明确治疗目标，在多学科讨论（MDT）基础上，制 ...
阿帕他胺 是第2代非甾体雄激素受体抑制药，是一种抗癌类的药物，适用于治疗由高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌的成年患者，可以通过口服的方式将整片吞下，也可以单独服用或者与食物同服，但在服用阿帕他胺后，可能会发生中毒性表皮坏死松懈症 ...
一项多中心回顾性研究，旨在探讨TACE联合 瑞戈非尼 治疗不能切除且一线治疗失败的晚期HCC患者的疗效和安全性。共纳入38例患者，中位随访时间为5.6个月。18名（47.4%）患者为BCLCB期，20名（52.6%）患者为BCLCC期。所有患者均接受TACE治疗，在第1次TACE治 ...
乳腺癌为女性常见的癌症形式，其中，HER2（人表皮生长因子受体-2）阳性乳腺癌亚型占20%～25%。HER2阳性乳腺癌恶性程度高、疾病进展快、易发生转移和复发、预后不佳。当患者发生脑转移后，预后较其他部位转移预后更差。 TBCRC 022是一项多中心的2期临 ...
瑞卢戈利 Relugolix（TAK-385）是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素（GnRH）的拮抗剂。与TAK-013（HY-100209）相比，Relugolix对人（IC50=0.33 nM）和猴子（IC50=0.32 nM）的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix用于性激素依赖 ...
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