培美替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，其IC50值小于2nM。培美替尼在体外也抑制FGFR4，其浓度比FGFR1、2和3高约100倍。培美替尼是一种用于治疗成人胆管癌(胆管癌或胆管癌)的癌症药物。当癌细胞表面存在异常形式的受体(靶标)时，称为FGFR2 ...
丙卡巴肼 (Natulan)为周期非特异性抗肿瘤药，抑制DNA和蛋白质的合成，进入人体后自身氧化形成H202和OH基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。在体内释放出甲基正离子，与DNA结合而使之解聚，系细胞周期非特异性 ...
乌帕替尼 是艾伯维在免疫领域的新晋“扛把子”，作为小分子靶向JAK抑制剂，乌帕替尼可以部分阻断且可逆地调节位于细胞因子下游的JAK-STAT胞内信号传导通路，成为炎症性肠病（IBD，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病）非常有前景的治疗思路。目前IBD靶向免疫治 ...
他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，可以调节神经细胞的活性。他替瑞林有提高运动活性，改善共济失调 ...
莫博替尼 是一种新型药物，对经治的EGFRex20ins阳性NSCLC患者疗效明显优于传统的治疗选择，如EGFR抑制剂或多西他赛等。没有脑转移的患者获益最大，mDoT为14.8个月，表现出持久的效果，但是颅内活性有限。莫博替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR) ...
尼鲁米特 是非甾体抗雄激素药物，适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌（D2期）。尼鲁米特禁用于严重肝功能不全患者。为了获得最大益处，尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久，口服给药，吸收迅 ...
U-ACHIEVE诱导治疗研究显示，接受乌帕替尼治疗1天即可出现稀便频次、直肠出血等症状缓解。U-ACHIEVE和U-ACCOMPLISH两项诱导治疗研究显示，第2周，超过6成患者实现临床应答，而安慰剂组仅有26%和27%；到第8周时， 乌帕替尼 组74%实现临床应答，临床缓解比 ...
莫博替尼 （mobocertinib）是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。莫博替尼是一种原研的、口服、不可逆的靶向EGFR exon20ins突变的酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。 莫博替尼 用于治 ...
2021年6月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 阿伐普替尼 用于晚期系统性肥大细胞增生症（AdvSM）的成人患者，包括侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、系统性肥大细胞增生症伴相关血液肿瘤（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）患者。专家组们对此展 ...
胆管癌患者面临着进展快，传统化疗疗效不佳的生存困境，亟需全新的治疗手段。相较传统化疗，达伯坦仅需口服，即可完成治疗，且在临床疗效和安全性上展现出显著优势。 达伯坦 的上市使得沉寂近十年的晚期胆管癌二线治疗有了新的突破。达伯坦由Incyte和信 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一款人源化抗PD-L1单克隆抗体，它通过防止PD-L1与PD-1和CD80受体的结合，重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞，从而抑制肿瘤生长。德瓦鲁单抗在美国和新加坡被批准用于ES-SCLC与SoC化疗联合治疗的一线治疗。在美国和其他少数国家或 ...
去纤苷 是具有多种作用的腺苷受体激动剂，内皮细胞的腺苷A1/A2受体参与内皮细胞的调节及内皮细胞对损伤的反应，去纤苷可作用于这些受体进而产生多种下游效应。去纤苷还可减少内皮细胞表面细胞黏附分子的表达，从而减少白细胞黏附至血管内皮细胞，减轻内 ...
VISION研究使得 特泊替尼 成为全球第一个获批上市的针对性MET抑制剂。近期，Clinical Cancer Research杂志公布了该研究更新后的随访结果，同时公布了不同临床病理特点可能对疗效的影响。 3%~4%的非小细胞肺癌患者携带MET第14外显子跳跃突变，这一突 ...
胆管癌是一种致死率高的恶性肿瘤，手术是根治的唯一治疗手段，但由于其非特异性临床表现，大部分病人初次就诊时，常因伴有局部侵犯或远处转移而失去手术根治机会[1]。既往十几年的治疗历程中，晚期胆管癌的系统治疗少有进展，化疗是主要治疗手段，但是疗 ...
去纤苷 是适用为有肝小静脉闭塞病(VOD)，也称为肝窦阻塞综合征(SOS)，造血干细胞移植(HSCT)后有肾或肺功能失调成年和儿童患者的治疗。去纤苷（Defibrotide，产于意大利）是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。近年来,多个临床研究结果 ...
凡德他尼 是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的二期临床试验，19 ...
卢可替尼乳膏 （Opzelura）在2021年9月获FDA批准用于局部短期和非持续慢性治疗轻度至中度特应性皮炎，2022年7月获批用于成人和非节段型白癜风12岁及以上的青少年患者。卢可替尼乳膏(Opzelura)每克（1.5%）白色至灰白色乳膏含15mg芦可替尼，每日2次在不 ...
米托坦 （mitotane），又名密妥坦，是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物，是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早由百时美施贵宝（BMS）加拿大的制造部门生产，1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由 ...
鲁可替尼乳膏 (Opzelura)可以用于轻度至中度特应性皮炎和白癜风，是局部外用制剂，主要是涂抹用药。在使用鲁可替尼乳膏(Opzelura)之前，把手洗干净，按照医生的指示，在受影响的皮肤区域涂抹薄薄的一层，将药物轻轻地擦入皮肤。在使用乳膏后请洗手。需 ...
发表于《临床肿瘤学杂志》的一篇论文对ZETA III期试验进行了因果分析，结果表明酪氨酸激酶抑制剂 凡德他尼 （Vandetanib,商品名Caprelsa）能够改善有症状的进行性甲状腺髓样癌患者的无进展生存期（PFS），且随访中未出现明显的新发副作用。 试验开始 ...
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