布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 在这项国际多中心III ...
一项来自我国的回顾性研究成果,主要是评估ALK阳性晚期NSCLC患者 克唑替尼 进展后不同治疗模式的疗效。128例患者纳入研究。其中65岁以上12例(9.4%),女性67例(52.3%),33例(25.8%)有吸烟史,50例(39.1%)有骨转移,79例(61.7%)患者接受 克唑替尼 前接受了 ...
一项对东亚ROS1+晚期NSCLC患者的Ⅱ期研究(NCT01945021)初步分析结果显示, 克唑替尼 治疗具有显著临床获益,客观缓解率(ORR)为71.7%,中位无进展生存期为15.9个月。该研究的中位随访持续时间为21.4个月,患者中位总生存期(OS)为32.5个月,但在初步分 ...
胆道癌是一种高度恶性肿瘤,起源胆管上皮细胞,可发生于毛细胆管至胆总管的任何部位,病变易侵犯胆管壁及周围肝组织、血管、神经和淋巴组织,因此胆道癌通常被称为癌王。胆道癌的病因可能与先天性胆道畸形、先天性胆总管囊肿、胆管结石、寄生虫和慢性炎 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款最具代表性的第三代ALK抑制剂。在继承了第一代ALK抑制剂优势的基础上,对于克唑替尼耐药以及克唑替尼难以治疗的脑转移病灶的治疗能力更强。 2018年,劳拉替尼曾获准用于治疗曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂治 ...
考比替尼 (卡比替尼)是一种口服小分子MEK拟制剂:考比替尼(卡比替尼)是有效、选择性、可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼( ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)这款曾被誉为ALK阳性非小细胞肺癌“保底药”的药物,在头对头的对比研究中完全超过了“老前辈”克唑替尼,在包括脑转移病灶缓解率、无进展生存期等多个方面,全面刷新了“钻石”靶点的疗效纪录!FDA授予劳拉替尼的新适应 ...
阿那白滞素 (Anakinra),一种重组IL-1β受体拮抗剂,经美国FDA批准用于治疗类风湿关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病。迄今为止,缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验,但有非对照试验支持其疗效。实际上,与Canakinumab相比,Anakinra ...
肺腺癌,肺鳞癌,小细胞肺癌是肺癌三大亚型,肺鳞癌占肺癌患者30%-40%,对比起肺腺癌,肺鳞癌死亡率更高,也更难治。当前针对肺鳞癌靶向药并不是很多,但是阿法替尼是FDA唯一获批的肺鳞癌靶向用药。 在权威专业的研究中显示, 阿法替尼 治疗肺鳞癌可 ...
阿那白滞素 (anakinra)是一种重组的非糖基化人白介素-1拮抗药,通过阻断白介素-1与其受体结合而发挥作用。临床研究表明,阿那白滞素治疗类风湿关节炎,具有患者耐受性好,关节肿痛、血沉及C反应蛋白均明显改善,影像学上可观察到关节破坏延缓等作用,且 ...
维罗非尼 (维莫非尼)是一种激酶抑制剂,用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012 年2月,欧盟委员会也批准了罗氏公司维罗非尼用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。 美国FDA扩大了罗氏(Roche)药物维罗非 ...
1.什么是 阿法替尼 ?阿法替尼(Afatinib)属于第二代EGFR TKI,在NCCN指南中,与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。 2.阿法替尼与一代EGFR-TKI的区别阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,对HER2 ...
卡马替尼 (tabrecta)是一种MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),最近被批准用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。药物性间质性肺病(ILD)是用于肺癌治疗的TKI的一种相对罕见但可能严重的副作用。 作用机制 Capmatinib选 ...
卡马替尼 (INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC5Chemicalbook0=0.13nM)。 卡马替尼 能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。 c-met是一种酪氨酸激酶受体,位于肝 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib)用于患有实体瘤的成人和儿童患者,这些患者具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,但没有已知的获得性耐药突变,或者是转移性的,或者是手术切除可能导致严重发病率的,并且没有令人满意的替代治疗或其癌症在治疗后有所 ...
NTRK是神经营养因子受体酪氨酸激酶(neurotrophin receptor tyrosine kinase)基因的统称,包含三种亚型:NTRK1、NTRK2、NTRK3,分别编码TRKA、TRKB、TRKC三种TRK蛋白。当后者与相应配体相结合时,自身发生二聚化和磷酸化,进而激活下游多种信号通路包括 ...
中轴性脊柱关节炎,通常称为强直性脊柱炎(AS),是一种主要影响中轴骨骼的炎症性疾病。中轴型脊柱关节炎进一步细分为非放射学和放射学AS,影像学中轴型脊柱关节炎的男女比例为2:1,非影像学中轴型脊柱关节炎为1:1,通常在30岁时出现。全世界普通人群中AS的患 ...
密妥坦 (mitotane)又名米托坦,是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞生长的抗肿瘤药。密妥坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。在服用密妥坦的过程中,有些患者会出现不良反应,有些患者 ...
乌帕替尼 (Upadacitinib)是一种口服、选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,已在中国获批用于治疗≥12岁青少年及成人难治性中重度特应性皮炎(AD)。本研究是3期、随机、多中心RisingUp研究为期2年的中期分析,以治疗24周的结果为基础,旨在评估日本AD患者接受乌 ...
玛格妥昔单抗 是第一个在头对头III期临床试验中与曲妥珠单抗相比显著改善无进展生存期(PFS)的ERBB2(以前为HER2)靶向疗法,该药的批准上市,将为ERBB2阳性转移性乳腺癌患者群体带来一种新的治疗选择。2018年,FDA已授予玛格妥昔单抗用于治疗转移性或局部晚期E ...

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