在三期BEACON试验中， 恩考芬尼 、比美替尼和西妥昔单抗(三联)方案在预处理的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者(pts)中显示出比标准化疗更好的生存获益和更高的应答率。在此，研究人员在一项前瞻性研究(JapicCTI-205146)中报告了三联疗法作为日本 ...
波齐替尼 (HMB781-36B)是一种可口服的、不可逆的共价TKI.尽管波齐替尼与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉主链，但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性，波齐替尼可以规避由HER2或EGFR外显子20插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。使用体外 ...
恩西地平 是IDH2的选择性抑制剂，IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下，IDH2酶的突变形式介导新形态活 ...
根据2期CodeBreaK 100试验的主要研究结果， 索托拉西布 （以前为AMG 510）对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的患者表现出持久的反应，患者已接受了之前中位数为两次的治疗。KRAS G12C小分子抑制剂显示出客观反应率（ORR），与先前在早期NSCLC ...
近期，研究人员在《柳叶刀·血液学》杂志上发表了一项针对口服药物enasidenib（ 恩西地平 ）治疗复发/难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）患者和MDS患者的I/II期临床试验（AG221-C-001）的亚组分析结果，详细描述了部分MDS患者在接受恩西地平治疗后的情 ...
虽然还没过去几个月，但是首款KRAS抑制剂 索托拉西布 （AMG-510）的上市，在整个癌症靶向治疗发展史当中的地位，已经非常的稳固。这款药物的问世，标志着又一个常见但难治的“硬骨头”被飞速发展的医疗科技给“啃”了下来。在后续的研究与数据分析当中， ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向治疗药物Tafinlar（ 达拉非尼 ）和Mekinist（曲美替尼）一起用于治疗已在体内扩散（转移）的特定类型非小细胞肺癌患者。这是美国食品和药物管理局首次批准用于治疗带有BRAF V600E基因突变的肺癌类型的药物。BRAF基 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 2 ...
帕比司他 Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。 机制上是帕比司他抑制了TAZ的转录 ...
嗜酸性肉芽肿性血管炎是一种嗜酸性血管炎，主要累及中、小动脉。 美泊利单抗 是一种抗IL-5单克隆抗体，可降低血液中嗜酸性粒细胞计数。美国加利福尼亚大学的研究人员发现，美泊利单抗（mepolizumab）治疗嗜酸性肉芽肿性血管炎疗效较好。 该研究是一 ...
LIBRETTO-321研究在国内的多家中心开展，是一项开放标签的Ⅱ期研究，纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是Selpercatinib（塞尔帕替尼、LOXO-292、Retevmo）160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展、 ...
黑色素瘤是皮肤肿瘤的一种，通常是指恶性黑色素瘤，是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤。虽然它在所有皮肤肿瘤中占比不高，但恶性程度高，占所有皮肤肿瘤死亡人数的75%以上。黑色素瘤按照发病部位可分为肢端型、粘膜型、阳光损伤型、非阳光损伤型（包 ...
塞尔帕替尼 是一种选择性强的RET靶向药，在治疗RET突变阳性肿瘤方面表现出不错的反应。为了进一步评估该药的治疗效果，一项3期临床试验研究了塞尔帕替尼与医生选择的卡博替尼或凡德他尼在RET突变阳性、未经治疗、进展性甲状腺髓样癌(MTC)患者中的比较。 ...
埃万妥单抗 英文名字是Rybrevant，是一种靶向结合EGFR和MET细胞外域的人免疫球蛋白双特异性抗体。埃万妥单抗是由强生公司旗下的Janssen制药公司开发的，用于治疗在接受含铂化疗期间或之后病情有进展，表皮生长因子受体（EGFR）基因外显子20插入突变阳性 ...
在晚期肾细胞癌患者中，已观察到免疫、抗血管生成和信号转导阻滞剂不同组合的治疗方案的临床获益，其中 卡博替尼 和纳武利尤单抗均是获批用于治疗晚期肾细胞癌的疗法，并且已在III期试验中均显示作为单药治疗可改善总生存期，而纳武利尤单抗+ 卡博替尼 ...
戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan,SG)是SN-38(伊立替康的活性代谢产物)通过可水解连接头偶联到滋养层细胞表面抗原2的抗体形成的抗体药物偶联物。SG为三阴性乳腺癌提供了新的治疗策略,在一定程度上改善了三阴性乳腺癌患者的生存结局。 埃万妥单抗 ...
戈沙妥珠单抗 的英文商品名为Trodelvy，2020年4月获得了美国食品药品管理局的加速批准，并于2021年4月又进一步获得了完全批准并扩大了其先前获批的适应症，用于治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期 ...
2022年6月7日，网红Trop-2 ADC“神药” 戈沙妥珠单抗 在国内获批，用于治疗复发或难治性的三阴性乳腺癌。 戈沙妥珠单抗是一个抗体偶联药物，它所靶向的靶点Trop-2，除了在三阴性乳腺癌中广泛表达之外，在其它很多实体瘤中也有较为广泛的分布，这就使 ...
Enhertu （Enhertua）是一种新一代ADC（抗体偶联）药物，通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）与一种拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内。 Enhertu 推荐剂量和用法 ...
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