卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c ...
贝组替凡 Belzutifan(Welireg)是一款口服HIF-2α小分子抑制剂,由Peloton Therapeutics研发,用于治疗VHL综合征相关的实体瘤。2021年8月,belzutifan在美国首次获得批准,用于治疗VHL综合征相关的RCC、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 ...
近日,发表于Arthritis Rheumatol的一项临床试验评估了 德卡伐替尼 Sotyktu(Deucravacitinib)(一种口服的、选择性的、TYK2的异生抑制剂)在活动性系统性红斑狼疮(SLE)成年患者中的II期试验的有效性和安全性。德卡伐替尼Sotyktu(Deucravacitinib),用 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET ...
帕克替尼 是一种口服JAK2/IRAK1抑制剂,获批剂量为200 mg,每日两次,用于治疗患有严重血小板减少症的骨髓纤维化患者。该试验中的研究人员评估了批准的剂量和每天一次的400 mg剂量。pacritinib(帕克替尼)是一款在研的口服激酶抑制剂,对JAK2、FLT3、I ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多 ...
多塔利单抗 由葛兰素史克(GSK)公司研发的是一种程序性细胞死亡受体-1(PD-1)阻断抗体,于2021年4月获得美国FDA加速批准上市。多塔利单抗可选择性与PD-1受体结合,并阻断其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,解除PD-1受体介导的对T细胞的免疫抑制,帮助 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 ...
临床上,急性髓系白血病AML是老年人常见的侵袭性疾病。经标准的诱导化疗后,40%-60%患者可实现完全缓解,仍有80%-90%的患者最终会出现肿瘤复发。 阿扎胞苷 属于胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接毒作用而产生抗肿瘤作 ...
西妥昔单抗(cetuximab)被FDA和EMA批准用于EGFR阳性mCRC的治疗,患者不需要进行(K)RAS突变筛查。 帕尼单抗 (Panitumumab被FDA批准用于相同患者群体的治疗。EMA修订帕尼单抗仅限在KRAS exon2 WT mCRC的人群中使用,并对西妥昔单抗的使用进行了相同的 ...
非戈替尼 是一种口服选择性JAK1抑制剂,于2020年9月在同一天获得欧盟和日本批准。 非戈替尼 是针对Janus激酶(JAK)的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶,可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜, ...
关于具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC),美国SarahCannon癌症研究所的研究人员于ESMO大会上公布了CodeBreaK 200-III期试验的研究结果。结果显示:与多西他赛相比,KRAS G12C抑制剂-sotorasib( 索托拉西布 )使12个月的无进展生存(PFS)率 ...
芦曲泊帕 是一种血小板生成素受体激动剂,适用于治疗计划接受手术的慢性肝病成人患者的血小板减少症。芦曲泊帕能选择性地作用于人血小板生成素受体,激活血小板生成素信号通路,促进人骨髓细胞的增殖和分化诱导,增加血小板数量。芦曲泊帕是新一代口服 ...
Lunsumio 是一款靶向B细胞表面的CD20抗原和T细胞表面的CD3受体的T细胞衔接双特异性抗体。它可以引导患者体内的T细胞迁移到目标B细胞附近,并且释放细胞毒性的蛋白消灭B细胞。2022年12月22日,美国食品药品监督管理局(FDA)准许加速批准T细胞结合双特异 ...
阿扎胞苷 是胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能,该功能对于细胞的分 ...
BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起着重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是传递信号的分子链的一部分,该信号告诉细胞如何生长和分裂。BRAF基因的变化(称为突变)可以改变BRAF蛋白的工作方式。BRAF蛋白不是等待轮到向细胞发出分裂或生 ...
新型抗癌药物entrectinib( 恩曲替尼 )其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
在复发性或持续性低级别浆液性卵巢癌患者中,与标准治疗相比,口服MEK抑制剂 迈吉宁 Mekinist显著增加了患者的无进展生存期和客观缓解率,且安全可耐受,对患者的生活质量没有显著影响。因此,迈吉宁Mekinist可能是复发性或持续性低级别浆液性卵巢癌治疗 ...
卡比替尼 是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。卡比替尼指在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。 ...
对抗儿童致命脑瘤,终于有新药了!儿童脑瘤是继白血病之后第二常见的小儿恶性肿瘤,也是儿童癌症相关死亡的主要原因。据统计,大约15%的颅内肿瘤出现在19岁以下的患者中。5年总生存率不到20%。更严重的是,长期以来,儿童脑瘤可选择的治疗方案除了手术放 ...

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