卡比替尼 (GDC-0973,RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50为4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。卡比替尼可诱导凋亡。组织细胞增生症是一个影响儿童和成人的血液疾病家族。据 ...
达拉非尼 （DABRAFENIB）是一种治疗与基因BRAF突变有关癌症的抑制剂，在调节细胞生长中起作用。目前达拉非尼/达拉菲尼有以下常见版本：【原研药】诺华制药泰菲乐TAFINLAR(达拉非尼DABRAFENIB)Novartis（中国、香港、欧洲等）；诺华制药Rafinlar(达拉非 ...
恩曲替尼 是国内获批的首个具有明确中枢神经系统（Central Nervous System,下文简称CNS）疗效的ROS1抑制剂，有望填补特定肺癌领域治疗空白，为中国ROS1阳性NSCLC患者带来长期生存新希望。中国国家药品监督管理局正式批准了罗氏旗下靶向抗癌药物恩曲替尼 ...
中国国家药品监督管局正式批准了罗氏旗下靶向抗癌药物 罗圣全 Entrectinib用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（下文简称NSCLC）成人患者。也是继7月29日获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤患者后，不到两周内在华获批的第二个适应症。罗 ...
塞尔帕替尼 是Loxo肿瘤学开发的一种受体酪氨酸激酶RET（在转染过程中重新排列）抑制剂，用于治疗携带RET改变的癌症。实验模型表明，它对各种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。 ...
西多福韦 是胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物，具有广谱抗病毒活性，通过有效抑制病毒DNA的合成，发挥抗病毒作用。西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药，对人CMV很强的抑制作用，活性是更昔洛韦的10余倍；对其他疱疹病毒，如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-I ...
RET抑制剂 塞尔帕替尼 （40mg80mg胶囊）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患 ...
厄达替尼 临床进展有哪些？美国食品药品管理局(FDA)授予厄达替尼用于治疗尿路上皮癌的突破性疗法认定。FDA宣布加速批准厄达替尼上市,片剂的商品名为Balversa,用于治疗接受铂基化学治疗后疾病仍然进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是FDA批准 ...
在中国，肺癌的发病率和死亡率位居癌症之首。所有肺癌分型中有80%-85%属于非小细胞肺癌，RET融合是肺癌驱动基因，在非小细胞肺癌患者中约1%-2%患者携带RET融合。在中国，RET融合阳性非小细胞肺癌患者每年新增1~2万。RET融合的非小细胞肺癌患者被确诊时大 ...
加拿大卫生部批准靶向抗癌药 恩曲替尼 （entrectinib）又一适应症：适用于未曾用过克唑替尼（crizotinib）的ROS1融合阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌。此前，加拿大批准恩曲替尼治疗不可切除的局部晚期或转移性颅外实体瘤成人患者，包括脑转移，这些 ...
塞普替尼 是一种强效、高选择性、口服RET酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA已批准R ...
作为一款成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂， 厄达替尼 能够靶向FGFRs的特定基因突变。大家知道，最常见的膀胱癌为尿路上皮癌，这种癌变通常与患者膀胱或尿路上皮细胞中出现的基因突变相关。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，调节细胞生长和分裂等重 ...
FGFR激酶抑制剂 厄达替尼 Balversa初露锋芒；厄达替尼Balversa是一种FGFR激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子（FGFs）与其受体（F ...
肿瘤化疗所致血小板减少症（chemotherapy induced thrombocytopenia，CIT）是指抗肿瘤化疗药物对骨髓巨核细胞产生抑制作用，导致外周血中血小板计数低于100×109/L，是化疗常见的不良反应。CIT会增加出血风险和医疗费用、延迟化疗、使化疗药物剂量减少， ...
赛普替尼 已先后获得美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评审批资格，经美国FDA批准上市（美国商品名Retevmo），用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样 ...
马来酸 阿伐曲泊帕 片（以下简称“阿伐曲泊帕”）是非肽类口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），它可以与人TPO受体的跨膜结构域相互作用，启动信号级联反应，刺激骨髓巨核系的增殖和分化，从而促进血小板的生成和释放。体外实验显示，阿伐曲泊帕和TPO ...
甲状腺癌是内分泌系统最常见的恶性肿瘤，其组织学类型包括乳头状癌（PTC）、滤泡状癌（FTC），未分化甲状腺癌（ATC）和来源于滤泡旁C细胞的髓样癌（MTC）等。研究显示，中国人群甲状腺癌RET融合阳性的发生率约为6%；甲状腺髓样癌分为散发性和家族遗传性 ...
2019年04月15日/生物谷BIOON/--美国医药巨头强生（JNJ）旗下杨森制药公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准 厄达替尼 （erdafitinib），用于携带特定成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者 ...
Libtayo（ 西米普利单抗 ）是赛诺菲（Sanofi）与合作伙伴再生元（Regeneron）联合开发的一种程序性死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，是一种免疫检查点抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Libtayo（西米普利单抗）能够“破除”癌细胞 ...
西米普利单抗 是一款针对PD-1靶点的单克隆抗体药物。通过特异性地于PD-1结合，西米普利单抗能够“破除”癌细胞对于T细胞的抑制，并增强人体免疫系统对于癌细胞的杀伤能力，达到抗癌的效果。PD-1于PD-L1是一对免疫检查点，其中PD-L1主要分布于正常体细胞 ...
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