在我国， 依维莫司 已在多个癌种中被获批使用（获批适应证有：晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌肿瘤、结节性硬化症相关性肾血管平滑肌脂肪瘤、非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤以及结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤）。依维莫司片为mTOR的选择性 ...
依维莫司 是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。对于激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2 ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些 ...
2011年8月，FDA批准Xalkori (crizotinib 克唑替尼 )用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK)阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC)，成为首个针对ALK进行靶向治疗的药物。该药目前已在包括中国在内的多个国家获得批准，被公认为ALK阳性的晚期NSCLC一线标准治疗 ...
瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示， 瑞戈非尼 能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长 ...
瑞格非尼 是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。结直肠癌（CRC） ...
安进（AMGEN）宣布，KRASG12C抑制剂 索托拉西布 Lumakras（sotorasib，AMG 510）用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者获美国食品和药物管理局（FDA）批准。 ...
KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。 索托拉西布 (Sotorasib，AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择 ...
卡博替尼主要用于甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤，对于骨转移的控制效果尤其突出。 卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸 ...
为进一步探究 图卡替尼 对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的作用效果，研究对存在脑转移人群进行了进一步亚组分析。在总体人群中，有291例患者(48%)基线时存在脑转移。其中，108例在基线时进展为活动性转移，有66例未经治疗的活动性转移，有117例治疗的脑转移 ...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药 图卡替尼 (Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 ...
阿伐曲泊帕是新一代的 TPO 受体激动剂，在临床试验中， 阿伐曲泊帕 （AVA）能快速增加血小板计数（5 天之内），并通过长期给药将其维持在目标范围内（50×10^9 / L-150×10^9 / L），应答率高达 90％ 左右。此外，它没有肝毒性黑框警告，不会螯合多价阳离子 ...
通过4项研究评估 阿伐曲泊帕 治疗免疫性血小板减少症(ITP)的疗效，包括首次报道的研究305结果：阿伐曲泊帕与艾曲泊帕的头对头比较试验。两项阿伐曲泊帕Ⅱ期研究是随机、开放标签、对照试验，设为阿伐曲泊帕组和安慰剂组；两项阿伐曲泊帕Ⅲ期研究是随机、开放 ...
索托拉西布 是一种特异性、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂。在CodeBreaK100（NCT03600883）Ⅰ期试验中，该药物作为单一疗法在突变实体肿瘤（如结直肠癌）中显示出临床活性。Ⅱ期试验的目的是进一步计划调查其临床活性和安全性。 该试验的结直肠癌队列纳入了 ...
2021年，首个KRAS靶向药 索托拉西布 （AMG-510）被批准用于携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌，终结了KRAS“不可成药”的历史。除了肺癌，KRAS突变也存在于其它很多肿瘤之中。人们也迫切的希望这一改变历史的药物能惠及更多的患者。但遗憾的是，近日索托拉西布 ...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。 开放标签、多中心、2期LIBRETTO-32 ...
首个靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药 塞尔帕替尼 由美国礼来( Eli Lilly and Company)制药公司的全资子公司Loxo 肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗多种实体瘤,包括 NSCLC和甲状腺癌。塞尔 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）是一种激酶抑制剂，这意味着它可以阻断一种酶（激酶），并有助于防止癌细胞的生长。在开始治疗之前，必须使用实验室测试确定RET基因改变的识别。其适应症包括有：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌 ...
阿博利布 与氟维司群联用于治疗经内分泌治疗中或治疗后疾病进展、激素受体（HR）阳性、HER2 阴性、PIK3CA 突变的绝经后女性或男性的晚期或转移性乳腺癌。 阿博利布 的用法用量：口服给药，每日同一时间与食物同服 300 mg，一日一次，如漏服，于 9 小时 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准；用于治疗绝经之后妇女和男性乳腺癌，包括内分泌治疗之后的进展、携带PIK3CA突变、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌。 一项随机、双盲、安慰剂对照的III期研究，在使用 ...
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