恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶 ...
胆管癌是一种起源于胆道上皮细胞的恶性肿瘤，大多数患者在诊断时已处于晚期和/或转移状态，失去了手术切除的机会。对于术后复发或有晚期/转移性疾病的患者，治疗方案是有限的，推荐的治疗方法是吉西他滨加顺铂的系统化疗，其总生存期不到一年。正在进行的3期 ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，其成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或经FDA批准的试验检测的其他重排。胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。培米替尼用于治 ...
间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因融合突变是非小细胞肺癌（NSCLC）常见的一种驱动基因。在非小细胞肺癌患者中，有ALK融合的患者可以使用ALK抑制剂。克唑替尼（Crizotinib）是一代靶向药，作为一线治疗，它比铂类化疗可以更显着延长 PFS ...
最近《Journal of Thoracic Oncology》杂志公布了ALK的二代靶向药物 布加替尼 的最终随访结果，我们一起看看具体的疗效数据。 一线治疗PK克唑替尼，优势明显 这是一项代号为ALTA-1L的三期临床试验，所有入组的患者必须确定为ALK融合基因突变阳性，并 ...
制药公司2021年9月27日公布了来自3期UNIVERSE研究的新数据，显示口服混悬液制剂中的 利伐沙班 (rivaroxaban，利伐沙班)与阿司匹林治疗相比，在接受Fontan手术的儿童患者(2-8岁)中，血栓和与血栓密切相关的临床事件较少。这些发现发表在本月的《美国心脏协会 ...
作为新型口服抗凝药， 利伐沙班 已广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗，以及非瓣膜性房颤的卒中预防。 利伐沙班与其它口服抗凝药的区别目前临床常用口服抗凝药包括华法林、达比加群、利伐沙班等。其中，达比加群、利伐沙班等被称之为新型口服抗凝药 ...
非布司他 属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。这个黄嘌呤氧化酶是什么呢？它其实是一种帮助我们的身体从黄嘌呤物质制造尿酸的酶，简而言之它就是将嘌呤变成了尿酸的一种物质！高尿酸、痛风患者服用非布司他之后，药物可以抑制黄嘌呤氧化酶的作用，这也就意味着抑制了尿 ...
非布司他 究竟是一种什么样的药物呢？非布司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。相较于别嘌醇，非布司他以其疗效更为显着，副作用小而更胜一筹，但是其价 ...
劳拉替尼是第三代ALK-TKI，于2018年11月获得FDA批准，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，具体为：接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者；接受第二代ALK抑制剂塞瑞替尼或阿来替尼一线治疗转移性疾病后病情进展的 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ceritin ...
妥卡替尼 是一种高度选择性TKI，作用于HER2受体，对其他HER家族受体（包括EGFR）的抑制作用极小，因而EGFR抑制相关的毒性作用不明显。一项来自Murthy R等的Ib期研究中，妥卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）时 ...
米哚妥林 Rydapt(Midostaurin)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到 FLT3 突变，即可考虑使用 Rydapt 联合化疗进行治疗。 ...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠 ...
米哚妥林Rydapt(Midostaurin)的抗AML活性首次是在2002年的一项药物筛选中发现的。耗时13年以后，根据米哚妥林Rydapt(Midostaurin)在RATIFY试验中的结果，FDA于2017年4月批准 米哚妥林 Rydapt(Midostaurin)可与化疗药物联用治疗FLT3阳性的AML初治患者。这是该 ...
比美替尼 是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂，并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。临床前研究已经证实比美替尼联合氟嘧啶（化疗）对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究，旨在评估比美替尼联合 ...
2018年6月和2020年4月，美国FDA分别批准 康奈非尼 Encorafenib和比美替尼Binimetinib用于以下适应症： 1、Encorafenib与Binimetinib联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。 2、Encorafenib与西妥昔单抗联合使 ...
美国FDA加速批准 恩曲替尼 上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。恩曲替尼差不多是拉罗替尼(Larotr ...
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,也是我国第一大癌症。晚期肺癌预后差，死亡率高，曾一度让人闻之色变。自首个EFGR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向药——吉非替尼问世，晚期肺癌的靶向治疗被大多数普通老百姓所熟知。对于肺癌患者而言，如果检测出有一个基因突变，就 ...
2019年12月，FDA接受辉瑞 康奈非尼 Braftovi二药方案的补充新药申请，同时授予优先审评资格。美国FDA已批准Braftovi（encorafenib）和Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC ...
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