索马鲁肽 有30多个氨基酸,其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换(Aib),在氨基酸Lys2上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸,以结合白蛋白,延缓肾脏清除。索马鲁肽(Semaglutide,国内也译作索玛鲁肽、司美格鲁肽)是由糖尿病 ...
阿培利司 (Alpelisib,PIQRAY)2019年5月24日,FDA批准Piqray (alpelisib,代号BYL719)与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女,具有激素受体阳性,HER-2阴性(HR + / HER2-),已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。Pi ...
CDE官网显示,礼来的转染重排(RET)抑制剂Selpercatinib( 塞尔帕替尼 、LOXO-292、Retevmo)拟纳入优先审评,适应症包含:(1)RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;2)RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC ...
系统性肥大细胞增多症(Systemic Mastocytosis,SM)又译为系统性组织嗜硷细胞增多症,是一种罕见的血液系统疾病,几乎在所有病例中均由KIT D816V突变引起。在晚期SM亚型中,ASM患者的中位总生存期约为3.5年,SM-AHN约为2年,MCL小于6个月。 Ayvakit(ava ...
阿伐普替尼 (Avapritinib, Ayvakit)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变(包括PDGFRA D842V)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者,这是中国首次批准针对这一 ...
人体过程中,无时无刻都有细胞衰老并死亡,有新的细胞出现。新的细胞就是靠细胞分裂完成的。当细胞生长分裂成两个细胞时,其DNA会被精确复制。在细胞分裂过程中,细胞DNA出现错误,这就叫基因突变,也是癌细胞产生的原因。 细胞突变的产生还不能代表癌细 ...
ROS1重排可导致蛋白结构性活化,驱动癌症发生。1%~2%的NSCLC携带ROS1重排,多达40%的ROS1阳性转移性NSCLC在诊断时即有CNS转移,因此新的靶向药物必须具有CNS活性才能使疗效最大化。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼被批准作为ROS1阳性转移性NSCLC的一线治疗 ...
在1/2期研究(ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2;EudraCT 2012-000148-88;NCT02097810;NCT02568267)中, 恩曲替尼 Rozlytrek 对 NTRK-fp 实体瘤患者有效。我们在更大的人群中提供更新的数据,随访时间更长。方法:在对来自 3 个 1/2 期试验(数据截止日期为 2018 年 ...
副作用指服用一定治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。 恩杂鲁胺 作为治疗前列腺药物的特效药在对抗癌症有良好效用的同时,也难以避免的会出现一些副作用。除了服用前要和医生全面沟通之外,服用过程中也有诸多注意事项。下面为大家就服用恩杂鲁 ...
恩扎卢胺 是一种第二代口服雄激素受体(AR)拮抗剂,可显著延长转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者化疗前后的生存期并改善生活质量结果。尽管有这些好处,但患者在治疗过程中不可避免地会对恩扎卢胺产生耐药性。除了对AR途径的影响外,恩扎卢胺还具有直 ...
吉列替尼、吉瑞替尼是FLT3/AXL激酶抑制剂,2018年, 吉瑞替尼 被FDA批准用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。研究表明,吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。 ...
近日,一项关于靶向药 拉罗替尼 Vitrakvi在扩大的汇总数据显示,与之前的治疗方案相比,使用拉罗替尼Vitrakvi的大多数TRK融合的肿瘤患者获得了有意义的临床获益。 21个癌种患者数据汇总:持续缓解超过4年,77%活过3年 这是对3项临床试验长期随访数据 ...
来那替尼 是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。它是口服的酪氨酸激酶抑制剂,其作用靶点广泛,通过胞内不可逆结合,同时抑制HER1/HER2/HER4信号通路。HER2阳性早期乳腺癌患者接受含曲妥珠单抗辅助治疗以后,序贯使用来那替尼能显著 ...
肿瘤流行病学报告显示,结直肠癌发病率及死亡率均排在所有恶性肿瘤的第3位。其中10%的转移性结直肠癌患者属于BRAF基因突变所致,该部分患者与其它基因突变患者相比,治疗难度和死亡风险更高,且国内现有常规治疗方案疗效不理想,众多患者面临“无药可医”的 ...
免疫调节药物(IMiD)CC-5013(RevlimidTM, 来那度胺 )和CC-4047(ActimidTM,Pomalidomide)是一系列使用沙利度胺化学结构的结构修饰而衍生的合成化合物。沙利度胺(α-(N-邻苯二甲酰亚胺)戊二酰胺)于1954年在德国由谷氨酸合成,用作镇静和催眠止吐药,用 ...
特发性肺纤维化(Idiopathic Pulmonary Fibrosis,IPF)是一种病因和发病机制尚不明确的、罕见的、慢性进行性、纤维化性的一种间质性肺病。病变主要局限于肺部,好发于中老年男性,其肺组织学病理和或胸部高分辨率CTHRCT特征性地表现为寻常型间质性肺炎(Usua ...
2019年欧洲肿瘤医学学会(ESMO)年会上,TRITON2的结果显示,在携带BRCA1/2突变的57例RECIST/PCWG3缓解可评估患者中,研究调查员评估的确认客观缓解率(ORR)为43.9%。当由独立放射学审查评估时,缓解率相似(40.4%)。此外,在携带BRCA1/2突变的98例缓解可 ...
德瓦鲁单抗是一种与PD-L1结合的人类单克隆抗体, 德瓦鲁单抗 目前已获得FDA批准用于——1.尿路上皮癌:含铂化疗治疗期间、治疗后、新辅助或辅助治疗12个月内疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者;2.非小细胞肺癌(NSCLC):不可手术切除的III期NSCLC放化 ...
莱特莫韦(AIC-246)是一种靶向UL56病毒亚基的CMV终止酶抑制剂,可有效预防巨细胞病毒(CMV)感染,具有良好的耐受安全性,且未显示出血液毒性或肾毒性。 莱特莫韦 (letermovir)于2017年经FDA和欧盟批准上市,是非核苷类抗巨细胞病毒药。 有研究者开展了 ...
REACH3是首个在类固醇难治或依赖性慢性移植物抗宿主病(SR/D cGVHD)患者中成功开展的随机、III期临床试验,由诺华和Incyte公司共同申办,研究结果于2021年7月15日发表在《新英格兰医学杂志》。这项III期临床试验(REACH3)的研究结果表明: 在前24周内 ...
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