MEK抑制剂 曲美替尼 （受理号：JXHS1900090、JXHS1900091）+BRAF抑制剂达拉非尼（受理号：JXHS1900092、JXHS1900093）组合疗法的第2个适应症为BRAF V600E阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。 BRAF是一种原癌基因，该突变导致下游MEK/ERK信号通路 ...
据报道，BRAF抑制剂具有抗肿瘤活性。法国国家癌症研究所(INCa)发起了一项研究，在全国范围内给予BRAF突变癌症患者以 维罗非尼 治疗并进行基因筛选。这里报告NSCLC队列的结果。2-3%的NSCLC中存在BRAF突变。 INCa分子遗传中心通过直接测序或NGS，评估B ...
维莫非尼（维罗非尼、 威罗非尼 ）是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致 ...
米托坦 结构与杀虫药DDT和DDD相似，可视为一种肾上腺细胞毒性药物(cytotoxic agent)，可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺（使肾上腺皮质萎缩和坏死）；其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示该药物不但调节周边组织的类固醇代谢，而且也能直接抑制肾 ...
帕唑帕尼 是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的多酪氨酸激酶抑制剂-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨 ...
软组织肉瘤（STS）来源于脂肪、筋膜、肌肉、纤维、淋巴及血管，每种都有不同的组织学、生物学特性和不一样的局部浸润、血行和淋巴转移倾向。发病率约为30/100万，占不到全部肿瘤的1%。3/4发生于肢端，10%见于躯干，10%见于腹膜后，四肢STS的总体5年存活 ...
BRAFTOVI( 康奈非尼 encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降 ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。 厄达替尼是一种激酶抑制剂，用于治 ...
恩杂鲁胺 是一种口服雄激素受体抑制剂，已获批用于转移性或非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC），一项III期随机PREVAIL研究显示，恩杂鲁胺在未接受化疗的mCRPC患者中的耐受性良好，与安慰剂组相比，恩杂鲁胺可延长患者OS和中位PSA进展时间。但是很少有 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 ①接 ...
醋酸 阿比特龙 （ZYTIGA）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：（1）通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮 ...
阿昔替尼 的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。阿昔替尼（Axitinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的 ...
阿昔替尼 （axitinib）为抗血管生成药物，Keytruda(通用名为帕博利珠单抗注射液，商品名为可瑞达，简称K药)是FDA首个批准上市的PD-1抑制剂。舒尼替尼（sunitinib）是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖的作用，是晚期肾 ...
舒尼替尼 能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮细胞生长因子（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、F ...
仑伐替尼 （lenvatinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶点与索拉非尼相似，也是VEGF受体，此外还靶向FGF受体、PDGF受体、RET和KIT等靶点。已经批准用于甲状腺癌和肾细胞癌。 三期临床研究（REFLECT研究）是一个与索拉非尼头对头的非劣效设计 ...
70%~80%的肝癌患者初诊时已是中晚期，失去了手术根治性切除的机会，仅能接受局部治疗（以TACE为主）、系统治疗以及支持对症治疗，效果差，预后恶劣，生存状况十分堪忧。 仑伐替尼 ，又译乐伐替尼，是由日本卫材公司研发的血管内皮生长因子受体13（VEGFR ...
索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖，还可作用于血管内皮生长因子受体1，2，3（VEGFR-1,-2,-3），以及血小板源生长因子受体-β（PDGFR-β）、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。瑞戈非尼作为多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激 ...
基于先前Ⅰ期和Ⅱ期研究数据， 瑞格非尼 作为二线药物表现出良好的应用前景。因而开展RESORCE研究，旨在评价瑞格非尼在索拉非尼治疗后进展中、晚期HCC患者中的疗效。RESORCE研究中的肝癌患者需要满足：巴塞罗那分期（BCLC）B或C；索拉非尼治疗≥20天，剂 ...
lapatinib（ 拉帕替尼 ）早在2007年获美国FDA批准联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。在2010年获FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素 ...
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