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康奈非尼/康奈菲尼(ENCORAFENIB)治疗BRAF突变结直肠癌时能减轻不

　　结直肠癌（CRC）是全球第三大最常见的癌症。大约一半的CRC患者会发生远处转移，他们中的大多数最终因转移性结直肠癌（mCRC）而死亡。BRAF抑制剂（BRAFi，如康奈非尼）是靶向BRAF突变的抗肿瘤药物。在美国和欧洲，康奈非尼联合西妥昔单抗获批用于治疗经 ...

阅读量：2159

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:40:29

依普利酮(Eplerenone)相比其他降压药物的优势是什么？

　　依普利酮的简介及药理学作用；依普利酮（eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢 ...

阅读量：2278

作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:40:28

伏立康唑(VORICONAZOLE)的常见副作用有哪些？

　　侵袭性真菌（invasive fungal disease，IFD）好发于低免疫力人群，曲霉菌、念珠菌是IFD最主要的两种病原菌。抗深部真菌感染的药物主要包括多烯类、唑类以及棘白菌素类。伏立康唑属第二代三唑类抗真菌药，被推荐用于曲霉菌、尖端赛多孢子菌和克柔念珠菌 ...

阅读量：2013

作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:34:35

康奈非尼/康奈菲尼(ENCORAFENIB)针对BRAF V600E突变转移性结直肠

　　Encorafenib（康奈非尼）是一种激酶抑制剂，可在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，可抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Cetuximab（西妥昔单抗）可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争 ...

阅读量：2419

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:34:01

卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)作为二线治疗的非小细胞肺癌患者

　　2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2 ...

阅读量：2228

作者：康必行-小伟时间：2023-03-13 11:32:28

康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)可以在BRAF突变阳性细胞系中体外

　　Encorafenib ( 康奈非尼）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外 ...

阅读量：2274

作者：康必行-小伟时间：2023-03-13 11:28:33

阿维普替尼/阿泊替尼(Ayvakit/avapritinib)在突变的GIST患者中都

　　胃肠道间质瘤（GIST）属于少见的间叶组织肿瘤，占所有胃肠道恶性肿瘤的0.1%-3%，中国每年约有1.4-2.1万例新诊断。胃肠道间质瘤可以发生在胃肠道内或附近任何地方，以胃和小肠最为常见。GIST是一种比较明确的由驱动基因突变导致的疾病，约九成患者的致病 ...

阅读量：2576

作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:27:08

贝组替凡(BELZUTIFAN/WELIREG)可用于希佩尔·林道综合征相关的肾

　　希佩尔·林道综合征(VHL综合征)是一种罕见的常染色体显性遗传病，通常由VHL胚系突变引起。VHL与良性、恶性肿瘤相关，包括肾透明细胞癌、胰腺神经内分泌肿瘤和中枢神经系统和视网膜血管母细胞瘤。贝组替凡（MK-6482）是第二代小分子HIF-2α抑制剂，I期 ...

阅读量：2065

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:26:57

康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)联合西妥昔单抗治疗转移性结直肠

　　转移性结直肠癌（mCRC）中约有8%-12%的患者检测到BRAFV600E突变，此类患者预后很差，常规化疗联合靶向治疗效果不佳。但随着精准靶向治疗的进展，EGFR及BRAF的联合阻断在此类患者治疗中获得成功。2022 ASCO-GI报道了一项康奈非尼联合西妥昔单抗及纳武利 ...

阅读量：2382

作者：康必行-小伟时间：2023-03-13 11:21:20

抗肿瘤药贝组替凡(BELZUTIFAN/WELIREG)的用法用量与注意事项说明

　　Belzutifan( 贝组替凡 )为口服片剂，被批准用于治疗无需立即手术、与希林（VHL）综合征相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤的患者。那么，Belzutifan(贝组替凡)用法用量,怎么服用？贝组替凡适用于需要治疗相关肾细胞癌 ...

阅读量：2010

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:21:02

他泽司他(Tazverik/tazemetostat)开启了皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤

　　他泽司他 (tazemetostat)是甲基转移酶抑制剂，在美国获批用于治疗以下患者：患有不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人及16岁及以上的儿童患者。复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的试验检测呈EZH2突变阳性，并且之 ...

阅读量：2337

作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:18:00

贝组替凡(BELZUTIFAN/WELIREG)可诱导肾细胞癌模型的肿瘤消退？

　　 belzutifan （MK-6482）是一种小分子HIF-2α抑制剂，临床前研究已证实可诱导肾细胞癌模型的肿瘤消退，此前也报道了首个人类实体瘤的Ⅰ期研究。2021年ASCO GU大会口头报告中，一项MK-6482单药治疗的Ⅰ/Ⅱ期研究以及一项MK-6482联合卡博替尼的Ⅱ期研究再 ...

阅读量：3000

作者：康必行-小伟时间：2023-03-13 11:15:26

劳拉替尼/博瑞纳(LORLATINIB)在ALK和ROS1阳性非小细胞肺癌中的疗

　　劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。国家药品监督管理局（NMPA）评审中心（CDE）官网显示，辉瑞劳拉替尼上市申请拟纳入优先审评，拟用于既往 ...

阅读量：2389

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:15:10

劳拉替尼/博瑞纳(LORLATINIB)在晚期ALK阳性肺癌中有显著的颅内活

　　肺癌是中国死亡率和发病率均排名第一的恶性肿瘤疾病，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的80%-85%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是NSCLC重要的致癌驱动因子之一，在NSCLC患者中，有5%-7%的比例存在ALK突变。劳拉替尼前期研究显示对已发现的ALK耐药突变有 ...

阅读量：2145

作者：康必行-小娟时间：2023-03-13 11:11:42

ENHERTU/DS-8201是用于治疗无法切除或转移性HER2低表达乳腺癌患

　　 ENHERTU 成为了全球首个被各大权威机构和指南推荐用于治疗HER2低表达乳腺癌的HER2靶向药物。通过现有HER2检测方法确定为HER2低表达乳腺癌患者将有机会接受Enhertu的治疗，抗HER2的靶向治疗获益人群从15%（HER2阳性）进一步扩大至60~70%（HER2阳性+低表 ...

阅读量：2041

作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:11:38

贝组替凡(BELZUTIFAN/WELIREG)可治疗不需要立即手术的肾细胞癌患

　　日前，默沙东宣布FDA已经受理其HIF-2α抑制剂 belzutifan 治疗不需要立即手术的、von Hippel-Lindau（VHL）病相关性肾细胞癌（RCC）的新药申请（NDA），同时授予该申请优先审查资格，PDUFA日期为2021年9月15日。　　VHL综合征是一种常染色体显性遗传病 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-03-13 11:08:34

伏立诺他(VORINOSTAT)是通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的？

　　伏立诺他（vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。　　由于羟肟酸是强 ...

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作者：康必行-小璐时间：2023-03-13 11:05:30