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达沙替尼/施达赛(DASATINIB)在初诊慢性髓系白血病中疗效和安全性

　　在一项单中心II期临床试验中，达沙替尼减至50mg/天对CML慢性期患者有效。另一项单中心回顾性研究表明，20%标准剂量的达沙替尼（≤20mg/天）对CML慢性期老年患者有效且耐受性良好。然而，单中心的研究证据不充分且这些研究的治疗方案由主治医师依具体情 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:29:52

SCEMBLIX/ASCIMINIB是慢性髓细胞白血病患者的福音？

　　 Scemblix 是一种激酶抑制剂，于2021年10月获得美国FDA加速批准，用于治疗先前已接受过至少2种TKI治疗的Ph+CML-CP成人患者。Scemblix是一款STAMP抑制剂，是一款通过特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用的CML治疗药物。目前已上市的竞争 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-01 15:27:01

蛋白激酶抑制剂达沙替尼/施达赛(DASATINIB)的使用简要介绍

　　达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。　　达沙 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:23:04

阿昔替尼/阿西替尼(AXITINIB)有良好抗肿瘤效果和优越的安全性？

血管生成参与肿瘤发生、发展及转移的全过程，肿瘤血管为肿瘤组织提供新陈代谢所必需的氧气和营养，从而使肿瘤得以迅速的生长并同时为肿瘤的远端转移提供转运。因此，血管形成在肿瘤发生、发展及转移过程中发挥着关键性作用。VEGF是血管生成的关键调控因子， ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 15:17:47

玛格妥昔单抗(MARGENZA)能延长HER2阳性乳腺癌患者的总生存期？

　　玛格妥昔单抗获准与化疗联合使用，用于治疗已接受两种或更多种抗HER2方案(至少一种用于转移性疾病)的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。玛格妥昔单抗的推荐剂量为15 mg/kg，每3周静脉滴注一次，直至疾病进展或毒性不可接受。　　再鼎医药合作伙伴MacroGe ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-01 15:17:33

利伐沙班/拜瑞妥(RIVAROXABAN)联合方案治疗外周动脉疾病效果突出

　　利伐沙班是一种高选择性、直接抑制因子Xa的口服药物，可通过抑制因子Xa，中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。　　在中国，利伐沙班片（拜瑞妥）已获批用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者预防静脉血栓形成、成人静脉 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:17:23

恩曲替尼(Entrectinib/Rozlytrek)可以治疗转移性NTRK融合肿瘤？

NTRK是一种致癌驱动基因，是包括肉瘤、NSCLC等多个肿瘤的潜在治疗靶点。恩曲替尼 Rozlytrek是FDA新批准的用于NTRK基因融合且无已知耐药突变的实体瘤。近期，一项新的国际研究旨在评估在三项研究中恩曲替尼Rozlytrek用于转移性或局部晚期或不可切除NTRK患者( ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 15:15:34

恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是前列腺癌患者阿比特龙耐药后

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与Xtandi恩杂鲁胺相似体外活性。在体外恩杂鲁 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:13:19

厄布利塞(UMBRALISIB/UKONIQ)治疗复发/难治性惰性淋巴瘤效果显著

　　厄布利塞（umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。　　2021年，美国FDA加速批准了厄布利塞（umbralis ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-01 15:10:43

肺癌靶向新药恩曲替尼(Entrectinib/Rozlytrek)的有效率怎么样？

ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因，ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现。恩曲替尼 Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被美国FDA批准用于治疗携带ROS1基 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 15:10:09

恩扎卢胺/恩杂鲁胺(XTANDI)联合ADT改善了转移性前列腺癌患者存活

　　Xtandi（恩扎卢胺 /恩杂鲁胺）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次。恩扎卢胺直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：　　（1）抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；　　（2）防止核移位 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:07:18

恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)降低了前列腺癌的疾病进展？

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）同样是前列腺癌发展过程中的一个特定阶段，多数患者最终会出现转移。一旦发生转移，病情将加速进展甚至恶化，因此，延缓疾病转移对推迟疾病进展具有重要意义。　　PROSPER III期试验的最新进展分析了恩杂鲁胺加雄激 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 15:07:13

厄布利塞(UMBRALISIB)治疗成人复发或难治性边缘区淋巴瘤效果如何

　　厄布利塞（umbralisib）是第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂。2021年2月，FDA批准其上市用于治疗成人复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）。　　该加速批准是基于开放标签、多中心、多队列的UTX-TGR-205研究（NCT02793583），UTX-TGR-205研究纳入69例MZL患者（既 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-01 15:05:02

降脂药物INCLISIRAN/LEQVIO长期的疗效及安全性如何？

　　 Inclisiran 作为全球首个小干扰RNA（siRNA）降脂药物，能够通过RNA干扰机制在表达水平阻断肝脏前蛋白转化酶枯草溶菌素9型（PCSK9）蛋白的合成，从而上调肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体，降低循环低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。既往已有多个全球多中心 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-01 15:01:21

安立生坦/凡瑞克(AMBRISENTAN)的作用机理和临床试验的简要介绍

　　Letairis（安立生坦）属于内皮素受体拮抗剂（ERA）类药物，通过阻止内皮素与A型内皮素受体结合而起作用，使肺动脉放松，降低血压，使氧气更有效地在全身传输。硬皮病患者的免疫系统会错误地攻击健康组织，从而导致瘢痕化。当这种情况发生在肺动脉的血 ...

阅读量：2439

作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 15:00:38

恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)在转移性去势抵抗性前列腺癌中

虽然对于转移性前列腺癌患者，雄激素剥夺治疗通常是长期的，但二代激素治疗通常在后续治疗之前就会停止。该研究旨在评估在多西他赛和泼尼松龙治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 进展后继续使用恩杂鲁胺的疗效。　　PRESIDE是一项在欧洲多个国家开展 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 14:59:11

慢乙肝患者可从韦立得/替诺福韦二代(taf)中获益？

　　一项研究评估了一线核苷（酸）类似物（NA）——富马酸丙酚替诺福韦（ TAF ）在ALT正常（ULN定义为男性≤50 U/L，女性≤40 U/L）的CHB初治患者中的抗病毒疗效。该项研究回顾性筛选了2018年11月至2021年5月期间于首都医科大学附属北京地坛医院就诊的79例初 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 14:51:10

贺俪安/来那替尼(NERATINIB)是早期乳腺癌患者的特效药吗？

贺俪安 (马来酸奈拉替尼片)（Neratinib，曾用名来那替尼片，英文商品名Nerlynx），这是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的、口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。其作用靶点广泛，靶向作用HER1/HER2/HER4信号通路，疗效优于传统可逆型抗 HER2 小 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-12-01 14:46:26

塞尔帕替尼(Retevmo)治疗晚期RET融合阳性肺癌疗效优异且安全性可

　　2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。　　开放标签、多中心、2期LIBRETT ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-01 14:44:55