克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，克唑替尼适用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晩期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 服用方法： 孟加拉国际耀品制药公司推出的克唑替尼规格为250 ...
在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后，在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别 ...
2014年3月，日本制药巨头武田(Takeda)提交了用于治疗T2DM的新药 曲格列汀 （Trelagliptin，商品名Zafatek）申请。2015年3月，该药物获得了日本卫生劳动和福利部（MHLW）的批准并上市。曲格列汀是一种新型口服活性高选择性二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂，也称为T ...
Lumakras（sotorasib，AMG510， 索托拉西布 ）于2021年5月经美国FDA批准上市。针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批 ...
贝美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
2型糖尿病的发生是由于胰岛素抗性提高和胰岛素分泌不足，可能对肾脏、心脏等重要器官的产生长期损害。索马鲁肽为胰高血糖样肽-1（GLP-1）类似物，是一种诱导胰岛素分泌的激素。每周一次的注射剂型已在2017年获得FDA批准治疗2型糖尿病。为提高疗法依从性 ...
EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前， 布加替尼 是对其他ALK抑制剂耐药的患者治疗的首选药物。布加替尼是一种神奇的药物，对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比， ...
糖尿病是一种进展性疾病，病人需长期用药控制血糖。胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）类降糖药作为口服降糖药与胰岛素治疗之间的过渡疗法，具有延缓疾病进展的生物学作用，是目前全球最具市场潜力的降糖药之一。作为GLP-1的类似物，GLP-1RA的口服生 ...
FDA批准诺和诺德口服 索马鲁肽 （oralsemaglutide）上市用于成人患者的血糖控制，这是全球首个获批的口服版本GLP-1受体激动剂。口服索马鲁肽相较注射类GLP-1受体激动剂大幅提高了患者使用的方便性，同时其血糖控制和降低心血管事件风险的疗效、安全性以 ...
索马鲁肽 片剂（Rybelsus），又称司美鲁肽片剂，由诺和诺德公司（Novo Nordisk）原研，是第一个也是目前唯一的口服胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。2019年3月20日，诺和诺德向美国药监局（FDA）提交了口服索马鲁肽的上市申请（NDA），由于使用了一 ...
欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。有研究结果显示，这种康奈非尼联合疗法将改变BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者的治疗方式 ...
肺癌作为我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，给人们带来了非常大的疾病负担。近10年来，随着人们对肺癌分子生物学的了解日渐深入和靶向药物的开发日趋成熟，靶向治疗已经全面改变了晚期肺癌的治疗格局。 FLAURA研究带领 奥希替尼 强势进军EGFR突变阳 ...
康奈非尼 （Braftovi）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些 ...
尼达尼布 （Nintedanib）是细胞内酪氨酸激酶抑制剂，因为能减缓用力肺活量（FVC）的下降速度而被批准用于治疗特发性肺纤维化。一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验探索了尼达尼布对于SSc-ILD到底是否有治疗价值。受试者为在过去7年内出现首次非雷诺氏 ...
尼拉帕利 是一种PARP抑制剂，可用于治疗HRD阳性、铂敏感复发且化疗≥3线的卵巢癌患者。NANT研究是一项多中心、单臂、前瞻性、II期的临床试验，开创性探索了尼拉帕利单药作为新辅助治疗用于晚期不可R0切除的BRCA突变/同源重组修复缺陷（HRD）阳性卵巢癌 ...
2020年9月10日，国家药品监督管理局（NMPA）批准 尼拉帕利 的补充新药上市申请，用于一线含铂化疗完全或部分缓解的所有（不论其生物标志物状态如何）上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗。尼拉帕利此次新适应证的获批主要基于国际 ...
前列腺癌是美国男性最常见的癌症，70%的新确诊病例仍是局限性病灶。主动监测(AS)是临床局限性极低风险、低风险或中等风险前列腺癌患者的推荐选择。一项研究旨在比较 恩杂鲁胺 单药联合AS与单纯AS在低危或中危前列腺癌中的效果和安全性。 ENACT研究是 ...
奥西替尼 是一种口服的化疗药物，可以用于复发性或者以前治疗失败的卵巢癌，也可以用于转移过后的乳腺癌患者，由于口服食用比较方便，所以能提高患者的用药依从性。 无论是对比一代药物易瑞沙等靶向药，还是对比化疗， 奥西替尼 的副作用都非常小。 ...
Alpelisib（ 阿培利司 ）为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌 ...
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