Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖 ...
2017年，我国食药监局（CFDA）批准口服多激酶抑制剂 索拉非尼 用于治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性（RAI）分化型甲状腺癌（DTC），自此索拉非尼成为第一个经CFDA批准的此类型甲状腺癌患者的治疗药物。 甲状腺癌是最常见的内分泌恶性肿瘤 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，喜保宁是一种γ-氨基丁酸的乙烯基衍生物，自1989年以来一直在欧洲用于治疗婴儿痉挛症。2009年，喜保宁被美国食品和药物管理局(FDA)批准用作单药治疗治疗1个月至2岁患者的 ...
醋酸 阿比特龙 通过阻断雄激素合成关键酶CYP17，全面阻断细胞内雄激素的合成。COU-AA-302研究对比了醋酸阿比特龙联合泼尼松和安慰剂联合泼尼松用于既往未接受化疗的mCRPC患者的疗效。中位随访49.2个月结果显示，与安慰剂相比，醋酸阿比特龙显著延长患者中位 ...
索拉非尼 是一款多靶点激酶抑制剂，体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β，RAF激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管 ...
前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，是欧美国家男性最常见的恶性肿瘤，在肿瘤相关死亡中位列第二位。我国前列腺癌的发病率低于欧美国家，但近年来其检出率逐年升高，已成为威胁我国男性健康的重要恶性肿瘤。 与欧美前列腺癌人群不同的是，我国初诊患者中 ...
培米替尼 是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM。因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和 ...
瑞戈非尼 属于多靶点分子靶向药物，瑞格非尼的靶点众多，有VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，TIE-1，TIE-2，RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT, RET, PDGFR, FGFR……瑞格非尼既可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，又可以阻断供应肿瘤组织的新生血管，通过这些途径，从而 ...
罗氏集团旗下治疗晚期非小细胞肺癌的靶向药物 特罗凯 获得国家食品药品监管总局批准，用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。 此次特罗凯获得一线治疗的批准，对晚期EGFR突变的非小细胞 ...
培米替尼 （Pemazyre）是胆管癌靶向治疗剂，适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者，由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。培米替尼可以通过激活纤维细胞生长因子受体（FGFR）扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1 ...
2018年国内某教授在Hepatology上发表了有关ATRA诱导肝癌细胞分化进而增强 索拉非尼 疗效的文章。该文章研究指出在应用索拉非尼的治疗中，TSC1 / 2复合物的形成得到增强，导致AKT的磷酸化增加，从而上调上皮细胞粘附分子-阳性细胞的干细胞特性和其致瘤性。而A ...
结直肠癌是一种常见的恶性肿瘤，全世界每年新增患者数高达120万，死亡人数高达60万。在我国，结直肠癌发病率位于恶性肿瘤的第4位，受生活习惯以及生活节奏变快的影响，其发病率呈上升趋势。 由于肠系膜静脉血回流入肝，超过一半结直肠癌患者会发生肝 ...
2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲峰会（ESMO ASIA）已于12月2~4日在新加坡和线上同步召开，来自全球和亚太地区的专家学者齐聚一堂，探讨肿瘤领域的最新研究进展，共襄这一年一度的盛会。本次大会上，ALTA-3研究（319O）报道了头对头比较二代ALK-TKI 布加替尼 vs ...
米哚妥林 _Midostaurin能够特异的靶向结合KIT，PDGFRβ，PDGFRα，VEGFR2，FLT3细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。 米哚妥林_Midostaurin，又被称为米哚妥林、米哚妥林胶囊、Rydapt等，是由诺华于2017-04-28推出的一款针对急性髓性白 ...
与同为治疗乳腺癌的TKI拉帕替尼不同，奈拉替尼是表皮生长因子受体(EGFR,又称HER1)和HER2的不可逆抑制剂。腹泻是TKI类药物抗肿瘤治疗中的最常见的不良反应。从机制上看，这种腹泻属于EGFR-TKI特有的类效应。靶向EGFR和HER2的TKI（如吉非替尼、厄洛替尼、 ...
大约5%非小细胞肺癌（NSCLC）患者中检测到间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。靶向ALK的酪氨酸激酶抑制剂显著改善了这些患者的预后。然而由于获得性耐药，大多数患者几年内疾病将进展。 布加替尼 是第二代ALK抑制剂，对现存多个ALK突变有效，并已证明对中枢神 ...
米哚妥林 是诺华公司的靶向药和口服小分子多靶点抑制剂，可用于成人晚期系统性肥大细胞增多症的治疗。晚期系统性肥大细胞增多症（SM）是一种罕见的血液癌症，预后很差，多发于中年人，肥大细胞的异常增生，会累及肝脏、脾脏以及骨髓等内脏器官，大量组 ...
据估计，大约20-25%的乳腺癌肿瘤过表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。 奈拉替尼 作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶 ...
帕博利珠单抗联合 阿西替尼 一线治疗转移性肾细胞癌的真实世界研究—ProPAXI研究旨在评估PAXI联合方案在意大利真实世界中的研究结果。该研究是一项前瞻性研究，共纳入了96例患者，其中绝大多数为肾透明细胞癌，并且40%以上都伴有转移，最常见是肺、淋巴结和 ...
艾曲波帕 是一种新型的口服TPO受体激动剂，具有良好的耐受性与安全性，特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者长期使用本品可使血小板计数维持在50~400×109/L。此外，艾曲波帕也可使慢性ITP儿童患者获益，并可获得持续治疗应答。特发性血小板减少性紫癜（I ...
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