吉列替尼是日本安斯泰来公司开发的一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）/AXL抑制剂，获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。 在本项Ⅱ期、双盲试验中，患者按2:1的比例随机接受 吉瑞替尼 (120 m ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，吉列替尼还能够在AML细胞系中 ...
曲贝替定 (Trabectedin;ET-743)是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸(Ecteinascidia turbinata)体内分离提取出来的烷化剂，是海洋来源的新型抗软组织肿瘤药物。很多来源于海洋的天然产物具有非常新颖的化学结构和独特的药理作用机制。现有证据表明，曲贝替 ...
前列腺癌是全球男性第二大常见癌症，大多数晚期前列腺癌患者在接受雄激素剥夺疗法（ADT）后会进展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 恩杂鲁胺 和醋酸阿比特龙是治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的雄激素受体靶向药物，PREVAIL研究和COU-AA 302研究证实了 ...
恩杂鲁胺 作为新一代雄激素受体抑制剂，已被中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，这一适应证获批是基于PROSPER研究结果。2021年2月11~13日，正值新春佳节之际，美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿 ...
来那度胺 是一种具有抗肿瘤活性的小分子化合物，临床主要用于治疗多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症。来那度胺是国内治疗多发性骨髓瘤的一线药物，而且疗效非常好，有效抑制癌症的进一步扩散和转移。美国FDA已批准Revlimid（ ...
来那度胺 Lenalidomide（品牌名称Revlimid和Temcad）是一种口服化疗药物。它是一种烷化剂，用于治疗某些脑癌;作为星形细胞瘤的二线治疗和多形性胶质母细胞瘤的一线治疗。与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。 来那 ...
帕唑帕尼 Pazopanib是治疗肾细胞癌的一种常用靶向药，国内也翻译成培唑帕尼，对应靶点是VEGFR、PDGFR、c-KIT等，这些都是与血管生成有关的靶点，所以帕唑帕尼本质上是一种血管生成抑制剂，通过阻碍血管生成来控制肿瘤细胞生长和增殖。这一点跟贝伐珠单抗很相 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib，MRTX-849）是一款KRAS G12C抑制剂，也是这个靶点最有潜力的新药之一。近日，美国FDA宣布加速批准Mirati公司KRAS G12C抑制剂Krazati（adagrasib中文名阿达格拉西布）上市，上市后将用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移 ...
晚期或转移性肾细胞癌（aRCC）的治疗在过去十年中有所进步，但体能状态不佳（ECOG体能状态评分≥2）患者的疾病管理情况仍不理想。日前，评估 培唑帕尼 （Pazopanib）一线治疗ECOG PS 2级的aRCC患者的疗效和安全性的Pazo2试验的初步结果发表。 ECOG PS 2 ...
近日，美国FDA宣布加速批准Mirati公司KRAS G12C抑制剂Krazati（adagrasib 中文名 阿达格拉西布 ）上市，上市后将用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，而这也是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向 ...
KRAS（kirsten rat sarcoma virus oncogene）是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一，超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变。 阿达格拉西布 （Adagrasib，MRTX849)是一种有效,口服可用,突变选择性的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤 ...
目前肺癌以高发病率、高死亡率居我国恶性肿瘤病死率的首位，严重威胁着人类的健康，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占肺癌的80%～90%。近些年来分子靶向治疗药物取得了巨大的进展,为NSCLC晚期患者提供了新的治疗手段。肺癌在晚期会 ...
喜保宁 是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。研究表明，给予本药后，啮齿类动物脑中及人 ...
培米替尼 (pemigatinib)是一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的小分子抑制剂。它于2020年4月获得美国食品和药物管理局的批准，可用于治疗局部晚期和转移性胆管癌。它是FGFR酪氨酸激酶活性的有效和选择性抑制剂，对过表达FGFR的肿瘤有效。 在本报告 ...
房颤患者的左心房容易形成血栓，进而增加脑卒中风险。在低中收入国家，风湿性心脏病仍然是心房扩大和房颤的重要原因之一。现有的证据表明，在预防脑卒中方面，对于非瓣膜病房颤，直接口服抗凝药与维生素K拮抗剂疗效类似，不需要定期监测INR值，且颅内出血风 ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往经治的、采用一种FDA批准的检测方法检测到成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或其他重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。培米替尼是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，在 ...
转移性乳腺癌（MBC）是一种异质性疾病，大约3%-5% MBC存在BRCA1/2基因突变。BRCA1/2突变是导致乳腺癌同源重组修复缺陷（HRD）最常见的原因。临床前研究显示鲁比卡丁具有显著的抗HRD肿瘤细胞系活性。为此，研究者在美国和西班牙开展了一项多中心Ⅱ期研究（NCT ...
米哚妥林 (midostaurin)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。米哚妥林(米哚妥林/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在I ...
鲁比卡丁 是一种致癌基因转录抑制剂，通过阻碍RNA聚合酶Ⅱ与其识别序列结合，抑制致癌基因转录，导致肿瘤细胞凋亡。2020年6月，基于鲁比卡丁Ⅱ期篮子研究结果，FDA加速批准了鲁比卡丁用于治疗含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性SCLC成人患者的新药上市 ...
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