FMS样受体酪氨酸激酶-3（FLT-3）突变常见于急性髓细胞性白血病（AML）患者，并与不良预后相关。既往研究显示，患有复发/难治性（R/R）FLT-3突变阳性（FLT-3mut+）的AML患者的生存结局不尽如人意。 吉瑞替尼 是一种高效的选择性的FLT-3抑制剂，是被批准用于R/ ...
拉帕替尼 用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市,TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽 ...
拉罗替尼 的活性药物成分为Larotrectinib，这是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC)，关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。拉罗替尼Larotrectinib是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制 ...
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤。随着科学技术的发展，对乳腺癌的研究不断深入，根据其生物学特性及分子表达的特点，将乳腺癌分为不同的亚型，提倡因型施治。人类表皮生长因子受体2（HER2）是具有受体酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，属于表皮生长因子受体家 ...
拉罗替尼 是广谱抗癌药，是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而抑制不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。拉罗替尼（Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门 ...
肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的三分之一，超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。肺癌患者中，约25%-40%肺癌患者随着病程发展会发生脑部转移。占欧洲非小细胞肺癌患者10-15%和占亚洲非小细胞肺癌患 ...
吉列替尼 （Gilteritinib）是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3) 口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼 vs补救化疗的中期分析结果，吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。本次AACR大会汇报了这项研究的最终临床结局。 对诱导 ...
艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-（3-乙酰氧基丙基）-N-甲基氨 ...
凡德他尼 是一种靶向涉及RET、VEGFR2和EGFR信号传导的细胞受体的口服酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗具有症状或进展的不可切除局部晚期或转移性MTC患者。甲状腺髓样癌（MTC）是一种罕见的神经内分泌恶性肿瘤，起源于分泌多肽激素降钙素的甲状腺滤泡旁 ...
艾代拉里斯 是近几年新出现的一种新药，它是一种磷脂酰肌醇3激酶（PI3Kδ）口服抑制剂，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤。 由于艾代拉里斯联合利妥昔单抗(IDELA/R)表现出 ...
肺癌目前是中国发生率与死亡率排行第一的癌症，根据先前的报导指出，肺癌的发病率以每年26.9%的速度增长，预计到2025年，中国每年仅死于肺癌的人数将接近100万人！肺癌的发生有许多原因，其中表皮生长因子受体EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor） ...
作为一种选择性PI3K抑制剂， 艾代拉里斯 单药疗法可使约81%的患者实现客观缓解。而近年来有研究发现，艾代拉里斯联合利妥昔单抗可在治疗第24周实现93%的无进展生存率，而且中位无进展生存期可达20.3个月。 为了进一步评估 艾代拉里斯 联合利妥昔单抗治疗 ...
类风湿性关节炎（RA）是一种以侵蚀性关节炎为主要临床表现的自身免疫疾病。RA导致关节破坏和畸形，降低患者身体机能、生活质量及社会参与度，更给患者家庭和社会带来沉重的经济负担。 托法替尼 （托法替布）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，它可有效抑制 ...
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2基因突变参与胆管癌的发病机制。 培美替尼 是一种选择性、有效的FGFR1、2和3口服抑制剂。本研究评估了培美替尼在既往治疗的、局部晚期或转移性胆管癌患者中的安全性和抗肿瘤活性，包括有无FGFR2融合或重排的患者。 在这 ...
卡博替尼 (cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发,一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个,而卡博替尼(cabozantinib)靶点可以达到9个以上,靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9个。因此卡博替尼(cabozantinib)也被称为靶 ...
强直性脊柱炎（AS）是一种慢性炎症性疾病，严重影响患者生活质量并可能引起肢体功能障碍。虽然目前已有肿瘤坏死因子抑制剂等药物用于治疗AS并已取得一定效果，但种类毕竟有限，且长期用药产生的免疫原性等不良反应限制其长期应用。 托法替尼 是一种口服J ...
卡博替尼 （Cabozantinib，XL184）是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。早在2012年，卡博替尼就首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获 ...
胆管癌是一种难治而且高危的恶性肿瘤，病死率极高，晚期患者的5年生存率仅为5%。近几年来，随着靶向药物的不断研发， 培米替尼 （pemigatinib）作为全球首个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物问世，给胆管癌患者带来新的希望。 胆管癌 ...
硼替佐米 是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信 ...
肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma，ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤，预后较差。手术完全切除是目前首选治疗方法。但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难，多数患者发现时已是晚期，失去手术机会，只能采用米托坦单用或与细胞毒性药物联用的治疗方案。 米托 ...
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