Venetoclax( 维奈克拉 ,ABT-199,GDC-0199)是一种高效且有选择性和口服有效的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01 nM。维奈克拉可以诱导自噬作用。B-cell lymphoma/leukemia 2(Bcl-2)是一种抗凋亡蛋白,通过结合促死亡BAD和BAK蛋白的BH3结构域并阻止线粒体外膜的透化 ...
维纳妥拉 (Venetoclax)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维纳妥拉(Venetoclax)选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。维 ...
安斯泰来宣布其提交Xospata(gilteritinib) 吉瑞替尼 新药上市申请(NDA),获得中国国家药品监督管理局(NMPA)受理,用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者。吉瑞替尼(英文商品名:XOSPATA)已 ...
吉列替尼 治疗FLT3基因突变急性髓系白血病;吉列替尼早在18年就已经被FDA批准用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。研究表明,吉列替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生 ...
第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧 ...
普纳替尼 (Ponatinib)也翻译成帕纳替尼,是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的 ...
治疗慢粒白血病的 普纳替尼 第三代药效果如何?普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变ABL酪氨酸激酶活性,IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制其他激酶的体外活性,IC50浓度为0.1-20 nM,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体、S ...
ITP,原发免疫性血小板减少症(亦称特发性血小板减少性紫癜),是一种获得性自身免疫性出血性疾病,约占出血性疾病总数的1/3。我国成人ITP年发病率为5~10/10万,60岁以上老年人是该病的高发群体;同时,ITP也是儿童最常见的出血性疾病。 临床上,糖 ...
艾曲博帕 治疗免疫性血小板减少症效果怎么样?艾曲博帕是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗免疫性血小板减少症,对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。艾曲博帕可明显提高血小板计数,降低出血风险。免疫性血小板减少症(ITP)是一 ...
阿伐曲波帕 有哪些优势呢?阿伐曲波帕的化学结构式不存在酰肼结构,不会和金属阳离子发生螯合,与其他TPO-RA相比,不会导致血药浓度降低而影响药效;关键临床研究显示,阿伐曲波帕无肝毒性不良事件和白内障的发生。如何正确服用阿伐曲波帕?1、原发免疫 ...
免疫性血小板减少症(Immune thrombocytopenia,ITP)又称特发性血小板减少性紫癜。是一种少见的获得性自身免疫病,表现为血小板计数减少(lt;100×10^9/L)。这种免疫性血小板破坏可导致患者出血风险增加,继而引发多种严重并发症。我国通常以低于100× ...
血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种,典型的实验室特征为外周血小板计数异常升高、骨髓中巨核细胞明显增多、血小板异常增加等。虽然这是一种慢性病,但如果处理不当,后期随着病情发展极易转化为骨髓纤维化或白血病,对人体造成更大的伤害。 ...
原发性血小板增多症主要特征就是血小板水平显著持续性增多,同时骨髓象会呈现异常增殖状态,可能伴随JAK2基因异常问题。在治疗方面会常用到抑制血小板聚集用药,比如—— 安归宁 (anagrelide)。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节,血小板的粘附 ...
罗米司亭 Romiplostim(Nplate)是一种Fc肽融合蛋白(肽类抗体药物),通过TPO受体使血小板生成增加。原发性免疫性血小板减少症(ITP)的特征是血小板破坏加速,血小板生成不理想。血小板生成素(TPO)受体激动剂结合并激活人TPO受体,并已显示可增加血小板计 ...
升血小板药物 罗米司亭 Nplate(romiplostim)效果怎样?免疫性血小板减少症(ITP)是一种罕见的、严重的自身免疫性疾病,特征为血液中血小板计数低(血小板减少症)和血小板生成受损。免疫性血小板减少症患者均是由于血小板计数比较低,有发生严重出血事件和自 ...
乳腺癌是目前我国女性最常见的肿瘤,其发病率和致死率分别占女性恶性肿瘤的25%和15%,发病率仅次于美国,居全球第2位,严重威胁女性健康。尽管乳腺癌患者的总体5年生存率已经上升到90%,但发生转移后仍无法治愈,转移后5年生存率仅为25%。在所有类型的乳 ...
Palbociclib( 帕博西尼 )是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期,从平均10个月增加到20个月。Palbociclib(帕博西尼)治疗晚期或转 ...
阿培利司 的临床疗效和安全性如何?该研究的主要终点是根据研究者对PIK3CA突变晚期乳腺癌患者的评估,使用实体瘤反应评估标准(RECIST v1.1)进行无进展生存(PFS)。关键的次要终点是PIK3CA突变状态患者的总体生存期(OS)。其他次要终点包括无PIK3CA突变的 ...
乳腺癌是女性健康第一杀手,近年来,随着医疗科技的进步,晚期乳腺癌的治疗与其他疾病一样,更多的治疗选择带来的是更好的治疗效果。阿培利司( 阿博利布 )使患者无进展生存期延长一倍的客观收益,也为患者争取到了更多的时间,对乳腺癌患者来说无疑是 ...
研究证实 仑伐替尼 的疗效;乐伐替尼/仑伐替尼是美国FDA批准用于治疗放射性碘抵抗分化型甲状腺癌的口服多靶点酪氨酸激酶受体,联合依维莫司联合治疗晚期肾细胞癌,以及不可切除或局部处理的晚期肝细胞癌。乐伐替尼起效时间在2周左右,表面症状减轻。可以 ...

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