索托拉西布 Lumakras是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白 ...
伊布替尼 是BTK抑制剂(BTKI)，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性发挥抗癌作用，给B细胞恶性肿瘤(BCM)带来了新的思路。 相关研究显示，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，伊布替尼可导致室性心律失常（Ventricular arrhythmia,VA ...
索托拉西布 （AMG510）是20年来肺癌治疗领域最令人兴奋的突破之一，索托拉西布扩展了有效精准治疗肺癌的清单，将提高选择有限的患者的生存率。科学家们不断对索托拉西布进行研究，希望给KRAS 突变型肺癌患者带来更多益处。 根据2期CodeBreaK100临床 ...
伊布替尼 为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号分子，BTK通过B细胞表面受体活化的信号通路，为B细胞迁徙，趋化和黏附的必需途径。非临床 ...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中， 贝美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质 ...
急性髓系白血病（acutemyelocyticleukemia，AML）是一种恶性血液病，病情发展迅速，发病率随着年龄增大而明显升高，平均发病年龄为66岁。在美国AML患者中，适合接受骨髓移植治疗的患者不足百分之十，而且大多数患者化疗无效，易进展成复发或难治性AML，5 ...
复发/难治性多发性骨髓瘤（RRMM）的治疗仍是一个挑战，患者的缓解深度和持续时间仍有限。相比于其他的恶性疾病，有限的治疗靶点限制了MM的靶向治疗。2%-4%的新诊断MM患者以及8%的RRMM患者会发生BRAF突变。一些临床研究报道了下游通路抑制剂在MM中的临床 ...
恩西地平（enasidenib，Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2（isocitratedehydrogenase2，IDH2）抑制剂，由Agios和Celgene联合开发，于2017年8月1日由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。 恩西地平以甲 ...
2022年3月，达拉非尼联合 曲美替尼 方案获国家药品监督管理局（NMPA）批准用于治疗BRAF V600突变阳性转移性NSCLC，这是目前中国首个获批针对BRAF V600突变阳性转移性NSCLC的双靶联合治疗药物，改变了临床治疗格局，为BRAF V600突变患者带来了新的希望。 ...
尼达尼布 是一种用于治疗特发性肺纤维化的口服药物，以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用的药物。尼达尼布是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。 美国食品和药物 ...
低级别浆液性癌是一种相对罕见的癌症，占所有上皮性卵巢癌病例的5%。低级别浆液性卵巢癌的MAPK通路激活十分常见。目前一线治疗包括化疗序贯芳香化酶抑制剂（AI），这种亚型对铂类化疗有一定程度的耐药，凸显了研发更有效的靶向治疗的急迫性。一项II/III ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
芦卡帕利 是一种内服小分子水聚ADP-核糖核苷酸聚合酶（PARP）缓聚剂，可阻隔参加修补损伤DNA的PARP酶促反应。当PARP的作用获得抑止，这些与此同时具备损伤BRCA遗传基因的肿瘤细胞的DNA不大可能获得修补，造成肿瘤细胞身亡，并很有可能缓解或终止肿瘤生 ...
芦卡帕利 可做为铂类比较敏感子宫上皮癌、宫颈腺癌和原发腹膜后肿瘤患者的保持治疗法，这种患者在进行最少2次铂类化疗后有一部分或放任不管。 2021年5月10号，一项Ⅱ期临床研究（NCT03140670）数据在《临床肿瘤杂志》上发表。数据显示，PARP抑制剂 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 ...
达拉非尼 是一种靶向BRAF变异的抑制剂，可用于BRAF V600E基因突变型肿瘤的治疗。曲美替尼是一种MEK抑制剂，通过作用于MEK蛋白影响MAPK通路，从而抑制癌细胞增殖。2021美国癌症研究协会（AACR）虚拟会议上展示的2期ROAR研究（NCT02034110）结果表明，达 ...
百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb，BMS）宣布，美国FDA加速批准Pomalyst（pomalidomide， 泊马度胺 ）用于治疗与艾滋病相关且对抗逆转录病毒疗法（HAART）耐药的卡波西肉瘤患者，以及HIV阴性的卡波西肉瘤患者。这一加速批准是基于在1/2期开放标签单臂 ...
恩曲替尼 不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK 基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶 ...
泊马度胺 (Pomalidomide)是第三代免疫调节剂(Immuno-modulatorydrug，IMiD)，由美国Celgene公司研发制成，是在第一代IMiD沙利Chemicalbook度胺化学结构基础上修饰合成的药物，可增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应、抑制单核细胞促炎性细胞因子的生 ...
中国临床肿瘤学会（CSCO）指南的推荐是基于我国独特的循证医学证据以及推荐级别的考量，也是基于临床上未被满足的需求。《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南（2021）》将恩曲替尼作为一线治疗的3级推荐，其主要原因是恩曲替尼在既往开展的3项2期临床研究（STARTR ...
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