小分子酪氨酸激酶抑制剂 奈拉替尼 不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4受体磷酸化,还可以阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK途径的下游信号传导。基于ExteNET研究结果,2017年奈拉替尼获得美国食品与药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准用于HER-2 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展。骨转移是很多晚期肿瘤患者都无法避免的,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前 ...
卡博替尼 (Cabozanix)是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。一项发表于《柳叶刀·肿瘤学》的Ⅱ期研究评价了卡博替尼在铂难治性转移性尿路上皮癌(mUC)患者中 ...
2018年11月,美国FDA批准 拉罗替尼 (larotrectinib)上市,该药主要作用于TRKA、TRKB、TRKC激酶,用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤。拉罗替尼获批上市时,其中位治疗反应持续时间和无进展生存均尚未达到,最初分析的病例中 ...
在三个多中心、开放标签、单臂临床试验LOXO-TRK-14001(NCT02122913)、SCOUT(NCT02637687)和NAVIGATE(NCT02576431)中,对NTRK基因融合的无法切除或转移性实体瘤儿童和成人患者接受 拉罗替尼 治疗的疗效进行了评估。 体表面积大于1㎡的成人或儿童患者 ...
多发性骨髓瘤(MM)是一种以骨髓浆细胞克隆性增生为特征的血液系统恶性肿瘤。 泊马度胺 是第三代的免疫调节剂,多项研究证明泊马度胺比沙利度胺或来那度胺有更强的抗骨髓瘤作用,单药活性有限,但与地塞米松联合有协同作用。 来自新加坡国立大 ...
作为第三代免疫调节剂类药物, 泊马度胺 能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。与之前的免疫调节剂类药物相比,泊马度胺能够以非常低的剂量有效治疗多发性骨髓瘤,大大降低药物不良反应事件发生的风险。而且,对来那度胺和硼替佐米均难治的患者,泊 ...
米哚妥林 (Midostaurin,PKC412)是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂。2017年4月28日,FDA批准Rydapt(米哚妥林)与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者(AML),并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症(SM),其包括侵袭性系统 ...
米哚妥林 于2017年4月获美国FDA批准与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者,米哚妥林是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。 米哚妥林 是一种靶向治疗,属于一 ...
奥西替尼 (Osimertinib)目前是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线治疗,且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。 计量和给药方法 1、在服用奥希替尼前确认在肿瘤标本中存在T790M靶向突变。 2、每天1次,每次8 ...
奥希替尼 (AZD9291),商品名泰瑞沙,作为第三代EGFR-TKI药物,解决了肺癌患者一、二代药物耐药的问题。 2020年12月18日,美FDA已批准奥希替尼作为一种辅助治疗,用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的非小细胞肺癌患者的肿瘤切除术后的治疗 ...
乐伐替尼 是一种口服多激酶抑制剂,可阻断血管内生长因子受体(VEGFR)1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET及KIT。 一项随机、开放、国际多中心的非劣效性Ⅲ期临床研究让我们看到希望。研究指出乐伐替尼治疗不可切除HCC时,OS不劣于索拉非尼(乐伐替尼组13 ...
奥拉帕尼 作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。 有研究为探究 奥拉帕尼 治疗伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌的疗效,患者按2:1比例随机分成两组,分别接受奥拉帕尼片治疗(每日两次,每 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 奥拉帕尼 (奥拉帕利)于2014年12 ...
临床上,套细胞淋巴瘤(MCL)是一类不可治愈的B细胞非霍奇金淋巴瘤,多数为高龄患者,不宜接受强化疗或自体造血干细胞移植。目前,苯达莫司汀联合利妥昔单抗(BR方案)、R-CHOP、VR-CAP(硼替佐米、利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素、泼尼松)可作为一线治疗方 ...
近日,FDA批准 伊布替尼 用于一线或多线全身治疗失败的≥1岁慢性移植物抗宿主病(cGVHD) 儿童患者,其制剂类型多样,包括胶囊、片剂和口服混悬剂。 移植物抗宿主病(GVHD)是异基因造血干细胞移植术后并发症和非复发性死亡的主要原因,表现为主要累及皮肤 ...
2022年6月13日, 巴瑞克替尼 获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗成人重度斑秃,成为首个在美国获批的斑秃系统治疗药物。巴瑞克替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可阻断一种或多种酶的活性,抑制炎症通路,此前已获批用于治疗类风湿关节炎和特应性 ...
移植后血小板减少包括血小板重建延迟(delayed platelet engraftment, DPE)和继发性血小板减少(secondary failure of platelet recovery, SFPR),其中 DPE 定义为移植后 35 天血小板计数小于 20×10^9/L 或血小板输注依赖,SFPR 定义为因感染、移植物抗宿 ...
2022世界肺癌大会(WCLC)上,1b期CodeBreaK100/101剂量探索研究成果首次亮相,证明了 索托拉西布 联合免疫检查点抑制剂(如pembrolizumab或atezolizumab)在免疫治疗预处理和初治环境中均能产生持久缓解,缓解的中位持续时间达17.9个月。这一研究结果无疑为 ...
根据组织学分型,肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌,非小细胞肺癌占所有肺癌总数的80%以上,随着肺癌的诊治体系日趋成熟,患者的生存率和生存质量得到极大改善,尤其是随着精准医学的发展,基因检测靶点的出现和靶向药的异军突起为肺癌患者进一步提高生存 ...
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