Larotrectinib(Vitrakvi,LOXO-101, 拉罗替尼 )是一个富有传奇色彩的抗癌药,已被美国FDA批准用于治疗NTRK基因融合的成人和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者。 2018年11月26日,一代“神药”拉罗替尼在美国正式上市,这是美国FDA批准的首个与肿瘤/ ...
2022年4月8日,由拜耳研发的不限瘤种NTRK基因融合靶向药,适应症覆盖全年龄段人群(含婴幼儿)——维泰凯( 拉罗替尼 )在中国获批,开启了中国泛肿瘤精准靶向治疗元年。 拉罗替尼获批适应症不止限于儿童人群,还包括成人群体。临床研究数据表明,拉罗 ...
急性骨髓性白血病(AML)是一种快速发展的癌症,在骨髓中形成,导致血液和骨髓中异常白细胞数量增加。美国食品和药物管理局批准Daurismo(Glasdegib 格拉吉布 )片与低剂量阿糖胞苷(LDAC)(一种化疗)联合使用,用于治疗75岁或以上的成人新诊断的急性骨 ...
布加替尼 (brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 不久前,欧洲肿瘤内科学学 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
作为第三代EGFR-TKI, 奥希替尼 (Osimertinib)可一线用于存在EGFR敏感突变的非小细胞肺癌;或经前代EGFR-TKI治疗后存在EGFR T790M获得性耐药突变的患者。 TATTON研究(NCT02143466)中 奥希替尼 联合赛沃替尼(Savolitinib,一种TYPE Ib型Met激酶 ...
随着3代EGFR TKI的开发,取得了不错的成功,但我们需要管理的是对这些TKI的耐药性。由于 奥希替尼 具有穿透中枢神经系统的优势和更长的PFS,我们倾向于使用该药物作为我们的一线治疗。 来自1期U31402-A-U102试验的数据显示,当ADC以5.6 mg/kg的剂量 ...
pralsetinib( 普雷西替尼 )是一种口服(每日一次)靶向RET变异在研药物。在临床前研究中,普雷西替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外,普雷西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高,其 ...
普雷西替尼 (Pralsetinib)是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变(包括预测的耐药突变)抑制剂。ARROW研究是一项针对普雷西替尼治疗晚期RET突变阳性患者的全球性、I/II期研究,此次公布的数据是RET基因变异的甲状腺癌队列最新结果。 非初治患 ...
他拉唑帕尼 Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明,他拉唑帕尼高度有效,具有双重作用机制,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。有研究表明,他拉唑帕尼不仅能够抑制PARP酶 ...
阿培利司 是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路细胞转化和肿瘤生成在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细胞系中 ...
吉非替尼 (Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 EGFR突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的标 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中,尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前,市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难 ...
卡博替尼 早前就已被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)一线治疗,在透明肾细胞癌和非透明肾细胞癌中均表现出良好的抗肿瘤活性;就在今年1月,FDA又批准卡博替尼联合纳武利尤单抗一线治疗晚期RCC,同时近期发表的SWOG 1500研究结果表明卡博替尼可作为乳头状肾 ...
苹果酸 卡博替尼 (CabozantinibS-Malate)是一种喹啉类化合物,为新型多靶点广谱抗癌药物,卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶,包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和ME ...
曲美替尼 (迈吉宁)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ...
临床研究中有数据表明, 阿比特龙 可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,有助于肿瘤缩小,并延长晚期前列腺癌患者的总生存期。 如何正确服用? 首先,阿比特龙被批准用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列 ...
来那替尼 是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂,通过减少EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游的MAPK和AKT信号通路,从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。一项II期SUMMIT试验评估了来那替尼(通用名:Neratinib,商品名:Nerlynx)用于EGFR 18外显子突变的转移 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了 奈拉替尼 (NERLYNX)联合卡培他滨(Capecitabine)用于治疗既往已接受过两种或两种以上抗HER2治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。这一补充新药申请(sNDA)的批准是基于III期NALA临床研究的结果。 ...
曲美替尼 (迈吉宁)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ...
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