伊布替尼 是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂,能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活,改变肿瘤微环境,抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细 ...
恩西地平 (Enasidenib)于2017年获得美国食品药品监督管理局FDA批准,用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓性白血病;艾伏尼布(拓舒沃ivosidenib)于2019年获得美国食品药品监督管理局FDA批准,用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1) ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产,是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同,尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3),血小板衍生 ...
ATHENA-MONO研究安全性分析人群包括至少接受一次 芦卡帕利 (425名)或安慰剂(110名)治疗的患者。芦卡帕利组的中位(范围)治疗持续时间为14.7(0.1-32.7)个月,安慰剂组为9.9(0.9-25.9)个月。芦卡帕利组的中位(四分位范围)剂量强度为0.88(0.680 ...
泊马度胺 是制药史上传奇药物沙利度胺的一个类似物,与当今小分子药王、另一个类似物来那度胺的结构也非常相似。沙利度胺发现于50年代,用于治疗失眠和妊娠反应。因为这个药物溶解度很差所以在当时的条件下价高剂量也没有任何副作用、患者也不会象其它 ...
8月17日,阿斯利康(AstraZeneca) 奥拉帕尼 Lynparza(olaparib)新型制剂片剂(原为胶囊)被FDA批准用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、或原发性腹膜癌成人患者(无论BRCA基因突变情况)的维持治疗,这些患者在对当前的铂类为基础的化疗处于完全缓解或部分缓 ...
去纤维钠 Defitelio的估算总清除率为3.4-6.1L/h,其消除半衰期低于2h。VOD患者初始和多剂量给药的血浆浓度分布相似。因此,多剂量给药后体内无积蓄。 去纤苷Defitelio在体内精确的代谢途径尚未阐明,据推测核酸酶、核苷酸酶、核苷酶和磷酸化酶将多 ...
米哚妥林 是一种多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、PDGFRo和VEGFR,的活性均有抑制作用。 本品可抑制FLT受体发信号和细胞增殖,从而 ...
奥希替尼 是首个成功研发并被FDA批准的第三代TKI,并在III期临床研究AURA3、FLAURA和ADAURA中分别证实其相对于化疗的优效性、作为EGFR突变阳性NSCLC患者一线治疗和辅助治疗的可行性和安全性。然而,奥希替尼能否成为EGFR罕见突变阳性NSCLC患者的安全有 ...
奥拉帕尼( 奥拉帕利 )于2014年12月19日获FDA批准上市,用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌,用于治疗携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。 2019年12月30日,阿斯利康与默沙东联合宣布, 奥拉帕利 在美国获批用于有害或疑似有害胚系BRC ...
一项治疗慢性免疫性血小板减少症的III期多中心、随机双盲、安慰剂对照临床研究中显示, 阿伐曲波帕 (DOPTELET)组中65.6%的患者于治疗第8天血小板即开始升高;34.4%的患者获得持续反应。而且阿伐曲波帕(DOPTELET)治疗组患者合并用药较治疗前减少,也 ...
卡博替尼 被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点,其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC),后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和 ...
乐伐替尼 是一款口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR1,VEGFR(2、3),FGFR,PDGFR,RET,KIT,但最主要的作用是抗血管生成,简单来说,就是通过抑制肿瘤血供的方式“饿死”肿瘤细胞。毕竟肿瘤的生成、生长和转移都有赖于新血管的生成,没有血 ...
帕博西尼 (palbociclib)在临床上被批准用来治疗乳腺癌,近日,一项刊登在国际杂志Science上的研究报告中,来自加利福尼亚大学的科学家们通过研究揭示了药物帕博西尼发挥疗效背后的分子机制,其机制或许并不是科学家们此前想象的那样。 文章中,研究 ...
卡博替尼 已于2012年被美国FDA批准用于甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。RET的功能获得性的突变是MTC肿瘤形成的主要原因。EXAM随机双盲III期临床试验中卡博替尼获得了11.2个月的PFS获益,比对照组延长了7.2个月。后期的临床研究发现RET在肺癌、乳腺癌、卵巢 ...
2016年4月11日,美国食品和药物管理局批准了(VENCLEXTA片剂,由AbbVie,Inc.和Genentech USA,Inc.销售),用于治疗经FDA批准的测试检测出之前至少接受过一次治疗的17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。 2020年01月 维奈托克 (venetoclax)在 ...
【临床试验数】 ① 索托拉西布 在FDA的加速获批基于CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。 研究人员对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布,这些患者在接受免疫治疗和/或铂类化疗后出现疾病进展。结果 ...
依普利酮 (eplerenone,EPL),其商品名为INSPRA,由美国辉瑞制药公司(Pfizer Inc.)生产。依普利酮化学名为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯,分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢,2天内达稳态,吸收不受食物的 ...
本研究回顾性收集和分析在美国梅奥诊所就诊且接受了 普纳替尼 治疗的CP-CML患者的数据。血液学完全缓解(CHR)是指血细胞和计数正常(无未成熟粒细胞、白细胞计数10×109/L、嗜碱性粒细胞5%、血小板计数450×109/L)。完全分子缓解(CMR)是指没有检测到 ...
由基石药业合作伙伴Blueprint Medicines开发的强效、选择性RET抑制剂 普拉替尼 同样值得关注。2018年6月,基石药业与Blueprint Medicines达成了独家合作和许可协议,获得普拉替尼在大中华地区,包括中国大陆、香港、澳门和台湾地区的独家开发和商业化权 ...
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