恩曲替尼 是罗氏开发的一款靶向ROS1/ALK/Trk的小分子抑制剂,于2019年6月首次在日本获批上市,用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期或复发性实体瘤患者。2019年08月,恩曲替尼在美国获批用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。据了解,恩 ...
厄达替尼 对多种FGFR突变实体瘤都有良好的抗癌活性,为这些难治性肿瘤患者提供更有希望的治疗选择。RAGNAR(NCT04083976)是一项单臂、开放标签的国际试验,在15个国家的156个中心进行。厄达替尼Balversa的活性药物成分为Erdafitinib,是一种口服FGFR激酶 ...
塞普替尼 (selpercatinib)是一种同类首创,高选择性和抑制活性的小分子RET抑制剂,具有中枢神经系统(CNS)活性,可抑制多种RET变异。塞普替尼是全球首款获批的高选择性RET抑制剂,通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。塞普替尼已先后获得美国FDA孤 ...
劳拉替尼 作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 开 ...
司美替尼 /Selumetinib最早由Array BioPharma发现,是一款丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。 ...
急性骨髓性白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一种罕见、但侵袭性极高的血液与骨髓癌症,约30%的AML患者携带FLT3基因突变,这与AML的发生、发展及不良预后密切相关,针对FLT3突变的靶向治疗可能是治疗AML的新途径。米哚妥林主要用于flt3突变阳性急 ...
恩西地平 治疗显著延长了复治患者的预后生存期。尽管这一结论仅为初步结论,但也为MDS的治疗提供了新的策略。2017年8月1日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准恩西地平用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的R/R AML成人患者。此前,MDS与AML常被 ...
恩西地平 是一种口服的、选择性的小分子,可抑制IDH2催化产生2-HG的过程,并促进白血病成髓细胞的分化。本研究通过随机三期临床研究,评估恩西地平与常规护理方案(CCR)对已接受过多种方案治疗的晚期伴IDH2突变复发/难治老年AML患者的疗效和安全性。 ...
诺华对患有慢性粒细胞白血病人的承诺因美国FDA批准 尼罗替尼 用于儿童患者而得到加强。这次扩大使用,以及最近尼罗替尼在其他地区的监管里程碑,这些均强调了我们致力于重新定义医学并为包括儿童肿瘤在内疾病进行创新疗法开发的使命。” 这项新的适 ...
按照研究设计,1A部分将在晚期实体瘤患者中进行剂量递增试验;1B部分:一旦达到MTD和/或RP2D,将招募50名晚期肾透明细胞癌(ccRCC)患者进行剂量扩展;第2部分:确定MTD/RP2D后,最多可招募25名患有其他特定实体瘤(最多可包括3种不同的实体瘤类型)的患 ...
mCRC中约有8%~12%的患者检测到BRAF突变,其中BRAFV600E突变占80%左右,占所有CRC患者的7%,且生存期短。根据2023年CSCO指南,目前BRAFV600E突变mCRC姑息一线治疗中不推荐西妥昔单抗治疗,且最佳治疗方案不明确,以两药/三药化疗±贝伐珠单抗为主。2020年 ...
2018年年底,一款被誉为“治愈系神药”的新药 拉罗替尼 (Larotrectinib,Vitrakvi)的问世,仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“首款广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环,让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌的舞台。拉罗替尼(Larotrecti ...
阿培利司 是第一个也是唯一一个被批准的治疗PIK3CA突变晚期乳腺癌的药物。迄今为止,该药已在48个国家获得批准。该药将改变PIK3CA突变的HR+HER2-晚期乳腺癌患者的治疗模式,为临床医生提供明确的治疗方法。Solar-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期 ...
该研究是一项正在进行的开放标签、剂量递增/扩展研究,评估 吉列替尼 联合7+3诱导化疗和大剂量阿糖胞苷(HD-ARA-C)巩固化疗、以及作为单药维持疗法在新确诊的18岁及以上AML(不包括核心结合因子[CBF]易位)成人患者中的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。吉 ...
ClarIDHy试验是唯一一个针对先前治疗过的IDH1突变胆管癌患者开展的全球3期随机试验,纳入该试验的患者都是曾经接受过1或2种系统疗法后又出现疾病进展的IDH1突变胆管癌患者。胆管癌是一种罕见的侵袭性癌症。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是 ...
TKI类药物培唑帕尼作为晚期肾癌的一线治疗药物,其抗肿瘤疗效和患者耐受性已经得到国外多项重要临床研究的验证,但这些数据大多以欧美人群为主,而东西方人群客观存在的种族差异,使得中国医生需要中国患者的数据去验证和支撑培唑帕尼等TKI类药物的有效 ...
奥拉帕尼(Olaparib, 奥拉帕利 ),是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,适用于治疗BRCA基因突变的肿瘤,比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌。在服用奥拉帕尼的过程中,有些患者会出现不良反应,有些患者可能没有明显不适。常见的不良反应有贫 ...
普鲁士蓝 是一种用于治疗放射性铯和汞中毒的药物,它可以与这些重金属离子结合,从而减少它们在体内的吸收和积累。普鲁士蓝是一种深蓝色的固体粉末,可以制成胶囊或注射剂的形式。普鲁士蓝的主要作用机制是通过交换反应,将铯或汞离子从血液和组织中置 ...
硼替佐米 是哺乳动物细胞中26S蛋白酶糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质,泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响到细胞内多及信 ...
伏立诺他 是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50lt;86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞 ...
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