目前晚期肾癌已经进入免疫治疗时代，KEYNOTE-426研究和JAVELIN Renal 101研究分别证实了 阿昔替尼 联合PD-1抑制剂帕博利珠单抗和阿昔替尼联合PD-L1抑制剂Avelumab一线治疗转移性/晚期肾细胞癌的获益。在今年的美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会（A ...
安伯瑞 (Brigatinib)是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。对ALK阳性细胞，安伯瑞的活性和选择性大约是克唑替尼的10倍左右。首次治疗克唑替尼耐药患者 ...
欧盟委员会扩展批准诺华 色瑞替尼 （ceritinib；商品名：Zykadia）一线用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。欧盟批准色瑞替尼一线用于ALK阳性NSCLC对患有这种严重类型疾病的患者来说是一个重要的进步，专家们在肺癌领域的创 ...
卡博替尼 的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够灭杀癌细胞，减少转移并抑制血管生成。2022年5月，欧盟委员会批准卡博替尼用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患 ...
卡博替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制RET，MET，VEGFR-1，VEGFR-2，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。3期COSMIC-311试验的最新数据，卡 ...
尽管第二代ALK-TKI应用广泛，但脑转移仍然是导致患者接受TKI类药物失败的主要原因。 劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物，具有良好的通过血脑屏障的能力，对多种ALK耐药突变具有阻断作用。 在一项I/II期临床研究中，劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI ...
吉瑞替尼 是一种有效、选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。研究表明，吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。据悉，它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制，并且不容易产生骨 ...
急性髓系白血病是一种进展很快的恶性血液肿瘤，变细胞不断的增殖和积累，会导致正常细胞的生成受阻，患者需要持续接受输血。大约25％至30％的AML患者存在FLT3基因突变，这些突变与疾病的特别侵袭性形式和更高的复发风险有关。 吉瑞替尼 早在2018年就已经 ...
洛拉替尼 （Lorlatinib）是一种强效、选择性第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有良好的整体和颅内抗肿瘤活性，被视为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的终极武器。然而，和其他的靶向药物一样，洛拉替尼不可避免地会面临耐药的困境 ...
本研究是一项II期、开放、单臂、多中心、评价 培美替尼 pemigatinib在既往接受过至少一种系统性治疗失败、成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或重排阳性的中国晚期胆管癌患者中的疗效和安全性的研究，为FIGHT-202研究（INCB 54828-202,NCT0292437 ...
西多福韦 是胞苷一磷酸的类似物，需要在体内转化为磷酸盐等活性形式。在酶的作用下，转化为活性代谢物，包括单磷酸盐、二磷酸盐和磷酸胆碱盐。西多福韦的磷酸化主要利用宿主细胞而不是病毒酶。西多福韦二磷酸竞争性抑制胞嘧啶并整合到病毒DNA链中，降低 ...
劳拉替尼 应当作为ALK+一线优选么？CROWN研究的结果证实了劳拉替尼一线头对头对比克唑替尼取得明显的疗效获益，但在目前2代ALK-TKI：阿来替尼，布格替尼，恩沙替尼都一线显著优于克唑替尼的时候，又缺乏2/3代TKI头对头的研究对比，那么劳拉替尼应当作为 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 经过严谨的实验验证，科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢？惊奇的是，吉列替 ...
沙芬酰胺 为可逆性MAO-B抑制剂及谷氨酸释放抑制剂双重机制的药物，沙芬酰胺（Xadago）是一种新型单胺氧化酶B（MAO-B）选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性 ...
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种侵袭性B细胞淋巴瘤，占全部非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma,NHL)的6%。MCL鉴别诊断包括其他小细胞B细胞淋巴瘤。通常确诊为MCL时，癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。最常见的表现是淋巴结肿大，经常伴随全身症状，通常 ...
博瑞纳 （Lorlatinib）作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药 ...
沙芬酰胺 ，英文名：dronedaronehydrochloride，其cas号为141625-93-6，化学名为n-[2-正丁基-3-[4-[3-(二正丁胺基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐。适用于心房颤动和心房扑动患者的心律控制、维持窦性心律和减慢室性心律，临床主要用于治疗 ...
为克服前代ALK/ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障，第三代ALK/ROS1-TKI 洛拉替尼 （Lorlatinib）应运而生，如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。目前洛拉替尼在中国香港获批，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后的AL ...
依鲁替尼 /伊布替尼(IBRUTINIB)是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）和Waldenstrm巨球蛋白血症的新型靶向药物。通常情况下，该药耐受性良好，但长期使用易诱发某些毒性反应。 该前瞻性单臂2期临床试验共纳入 ...
普拉替尼 是一种强效、选择性RET抑制剂，由Blueprint Medicines公司开发。2021年03月24日基石药业(CStone Pharmaceuticals)宣布，中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准普吉华(普拉替尼胶囊)作为国家一类新药上市申请，用于既往接受过含铂化疗的转染重排( ...
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