Gavreto(pralsetinib)普吉华( 普拉替尼 )，有译为普雷西替尼，是一种口服、强效、选择性RET抑制剂，由Blueprint Medicines公司开发。在2021年世界肺癌大会（2021 IASLC WCLC）上以口头报告形式公布了选择性RET抑制剂普拉替尼胶囊（商品名：普吉华）治疗 ...
西多福韦 注射剂(Cidofovir)是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物，需在体内转化为磷酸盐等活性形式，在体内吸收进入细胞后，在酶的作用下转化为活性代谢物，包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦注射剂(Cidofovir)的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的 ...
在欧洲肿瘤内科学会亚洲大会（ESMO ASIA）上，诺华公布了2期开放标签的GeoMETry-C研究结果。这是一项卡玛替尼针对中国METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者开展的注册临床研究。研究分为两个队列，其中队列一为卡玛替尼治疗METex14跳突的初治人群；队 ...
Retevmo(Selpercatinib 塞尔帕替尼 )用于治疗三种类型的肿瘤—非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他类型的甲状腺癌，这些患者有一个特定基因RET（编码一种受体酪氨酸激酶）的突变/融合。Retevmo获得加速批准、优先审查、突破性治疗指定和孤 ...
阿西米尼 (asciminib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的两种不同适应症的慢性粒细胞白血病(CML)。该药可治疗既往接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性CML（Ph+CML）慢性期患者，以及T315I突变的慢性期Ph+CML患者。2021年2 ...
Retevmo 塞尔帕替尼 (Selpercatinib)是一种选择性 RET 激酶抑制剂。礼来公司的Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)产品于2020年5月获得FDA的加速批准，用于治疗成年转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌的成年患者，适用于年龄在12岁及以上，患有晚期或转移性R ...
索托拉西布 （Sotorasib）获得了FDA加速批准，用于治疗基因检测显示KRAS G12C突变、且曾使用过全身药物治疗（比如化疗、靶向药等）的局部晚期或晚期非小细胞肺癌。成为近年来一款非常热门的靶向抗癌药。它是全球首个以KRAS突变作为靶点的抗癌药，打破了 ...
磷酸盐奥司他丁片 是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2. ...
维奈克拉 （venetoclax,Venclexta）是一种BCL-2抑制剂，是全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的药物，通过抑制BCL-2达到促进CLL细胞凋亡的目的。急性髓性白血病（AML）属于髓系造血干细胞恶性疾病，是一组遗传学上具有高度异质性的克隆性疾病，临 ...
维奈克拉 (Venetoclax,VEN)是一个口服的选择性的小分子BCL-2抑制剂，2018年11月美国食品和药物管理局（FDA）加速批准VEN与阿扎胞苷（AZA）联合应用治疗75岁以上的或者不能耐受强化疗的初诊急性髓系白血病。维奈克拉/维奈托克——中国首个BCL-2抑制剂获 ...
卡马替尼 (Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡,卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。 ...
本研究进行安全评估的患者包括157例 恩西地平 组（99.4%）和141例CCR组（87.6%）的患者。恩西地平组中位治疗时间为142天（3-1270天），CCR组为36天（1-1166天）。本研究统计了各种治疗产生的不良反应事件（TEAE），总计121位恩西地平组患者（77%）和86位 ...
卡帕替尼 （Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过 ...
非戈替尼 治疗溃疡性结肠炎患者的快速持久症状缓解：来自2b/3期选择试验的数据；本研究通过分析患者自我报告的UC症状和使用部分Mayo临床评分(pMCS)来评估选择非戈替尼的快速性和可持续性，还评估了症状改善与HRQL和临床结果之间的关系。 本研究在双 ...
多发性骨髓瘤是一种多发性骨髓瘤又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。多发性骨髓瘤的特征是单克隆浆细胞恶性增殖并分泌大量单克隆免疫球蛋白。 帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的 ...
帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，是治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂，该药能增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，引发细胞周期终止和细胞凋亡。帕比司他通过阻断组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂发挥作用，该药能对癌细胞有严重的 ...
大约一半的甲状腺乳头状癌有BRAFV600E活化突变。 威罗非尼 （Vemurafenib）是一种致癌性BRAF激酶抑制剂，已获批用于BRAF阳性黑色素瘤的治疗，在一项1期临床试验中，威罗非尼在3例BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中显示出临床获益。在此，我们旨在研究威 ...
恩考芬尼 就是一种激酶抑制剂，恩考芬尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼与贝美替尼联合使用，临床 ...
Tiacci与Park等人研究发现，对毛细胞白血病（HCL）患者给予中位给药16周BRAF抑制剂vemurafenib（ 威罗菲尼 ）治疗，高达96%的患者对治疗产生应答。中位给药8周后，即可产生应答，其中35%的患者获得完全缓解（CR），61%的患者获得部分缓解（PR）。所有患 ...
康奈菲尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比尼替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过 ...
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