经过47.9个月的随访后,在欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO Asia)上,ARCHER 1050研究更新的OS数据公布,为众人带来了巨大的惊喜。在整体人群中, 达克替尼 组中位OS达到34.1个月,而第一代TKI吉非替尼组中位OS仅为27.0个月(HR=0.748,双侧P=0.0155), ...
卡博替尼 是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(TKIs),靶点包括MET,VEGFR和AXL,通过定位多个靶点﹐卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。卡博替尼在三个癌种获批了适应症,但其在非小细胞肺癌、前列腺癌、尿路上皮癌等多种实体瘤中已经(或正在)开展临床 ...
Lorbrena( 洛拉替尼 )是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,Lorbrena(劳拉替尼)可有效对抗各类ALK继发的 ...
达伯坦 作用机制FGFR基因变异存在于多种类型的人类肿瘤中,主要通过FGFR基因扩增、突变、染色体易位以及配体依赖性活化引起的FGFR信号异常。目前研究发现,fgfr-tki可以抑制fgfr-mrna的表达,从而导致细胞凋亡,进而诱导肿瘤细胞分化。近年来,随着靶向 ...
针对17类癌症有效, 拉罗替尼 为NTRK+患者带来长效缓解;拉罗替尼的获批肿瘤治疗史上是一个振奋人心的里程碑。这款药物之所以让人印象深刻,最大的三个看点在于:第一,不限癌种。临床数据已经证实对实体肿瘤有效,只要存在NTRK融合,包括乳腺癌、结直肠 ...
培米替尼 是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,能够抑制FGFR1/2/3磷酸化,同时通过阻断FGFR发出的细胞增殖信号,抑制肿瘤的生长。培米替尼也是FDA批准用于治疗患有FGFR重排的复发性或难治性骨髓/淋巴样肿瘤(MLN)的成人患者,此次是培米替尼获批 ...
布加替尼 (Brigatinib),是一种强效的ALK/EGFR双抑制剂,经证实其可以有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。早在2017年4月28日经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2020年05月23日,美 ...
布加替尼 是一种激酶抑制剂。化学名称:5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺。布加替尼用于治疗病情已进展或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。布 ...
中国国家药品监督管理局(NMPA)发布的公示显示,辉瑞的 博瑞纳 (Lorlatinib)终于获得了上市批准。根据此前获得优先审核资格时拟定的适应症,博瑞纳(Lorlatinib)可以用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ...
吉瑞替尼 是一种抗肿瘤的靶向药物,目前治疗的适应证有急性髓性白血病。使用吉瑞替尼可以有效控制病情,防治病情加重。吉瑞替尼里面的成分是Gilteritinib,因为不同患者病情不同,服用吉瑞替尼服用剂量是不一样的,建议在医生指导下服用。吉瑞替尼的推 ...
急性髓系白血病(AML)是常见的血液系统恶性肿瘤。据数据显示,我国AML是最常见的白血病类型,约占60%,每年有5万-8万AML患者急需治疗干预。虽然约有70%的成人AML患者可以通过首次诱导化疗达到完全缓解,但约20%的患者出现复发性或难治性疾病,50%以上的 ...
白血病新药 拓舒沃 (Tibsovo)通过抑制突变的IDH1,它降低了IDH1突变肿瘤模型中2-羟基戊二酸(2-HG)的水平,使DNA和组蛋白甲基化恢复正常,减轻了由IDH1突变引起的髓母细胞分化的阻滞,并促进了髓母细胞向成熟血细胞的分化。拓舒沃(Tibsovo)首次获得美 ...
索托拉西布 可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性,即将KRASG12C困在非活性状态,抑制KRAS致癌信号,用于NSCLC的治疗。索托拉西布在ASCO上首次惊艳亮相后,研究者们对其抗癌活 ...
卡帕替尼 是一种针对c-Met的小分子激酶抑制剂,c-Met是一种受体酪氨酸激酶,在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在许多类型的癌症中发现了异常的c-Met激活-通过突变、扩增和/或过度表达导致多个下游信号通路的过度激活。表皮生长 ...
达伯坦 (Pemigatinib):首个胆管癌靶向药,生存期提升超3倍;达伯坦(Pemigatinib)(培米替尼/佩米替尼)是首个也是唯一的1个胆管癌靶向药,是由Incyte公司研发的针对FGFR融合口服片;美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准达伯坦(Pemigatinib)上 ...
布加替尼 和克唑替尼一线比较如何?一项为ALTA-1L研究招募了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者,随机分成两组,分别接受布加替尼和克唑替尼治疗。布加替尼组患者先口服布加替尼90mg每天一次,连服7天,如果耐受则将剂量增加至180mg每 ...
拓舒沃 (Tibsovo)具有独特的诱导分化机制,为IDH1突变AML患者带来高效且安全的“双优”选择。拓舒沃(Tibsovo)精准靶向IDH1突变,大幅降低致癌代谢物2-HG水平,诱导正常分化,解除分化阻滞。该病例接受拓舒沃(Tibsovo)单药治疗,4个周期后实现完全 ...
恩曲替尼 “泛瘤种”治疗中国NTRK-fp患者实力不俗;2022年ESMO ASIA大会公布了三个关键的Ⅰ/Ⅱ期临床研究(代号分别为ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2)的汇总分析结果,恩曲替尼治疗亚洲NTRK-fp实体瘤患者具有较高的客观缓解率(ORR,69.2%,95%CI ...
伴随着多基因检测平台在临床的广泛应用,越来越多的少见及罕见靶点被发掘。以非小细胞肺癌(NSCLC)为代表的晚期肿瘤已经进入基于基因靶点指导治疗的精准诊疗时代。近期,我国靶向治疗迎来了一件大事——靶向ROS1/NTRK的新一代药物 罗圣全 (Rozlytrek)的 ...
FGFR成为广受关注的治疗靶点,更成为泛癌种治疗的新希望;美国FDA加速批准了口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 (商品名Balversa),用于治疗携带FGFR2/3突变,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移 ...

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