塞利尼索 选择性作用于XPO1靶点，与其在第528位半胱氨酸处形成共价、缓慢可逆的结合物，抑制含有NES（亮氨酸）序列的货物蛋白的核输出，纠正肿瘤细胞中货物蛋白的异常定位，使其发挥正常的功能和活性。塞利尼索抑制的货物蛋白包括：TSP，如p53、FOXO3a ...
在亚特兰大举行的59届美国血液学年会和展览会上，三项研究展示了Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂 依鲁替尼 在治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和淋巴细胞性白血病(CLL)的进展。 此项研究是基于370位MCL患者治疗的汇总分析以及3.5年的后续随访得出的， ...
英菲格拉替尼 是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。适用于治疗先前接受 ...
奥普杜拉格 是获得FDA批准的首个LAG-3阻断抗体组合产品，它是由固定剂量的抗LAG-3抗体药物Relatlimab与PD-1抑制剂纳武利尤单抗（Nivolumab，Opdivo）联合组成的双重免疫疗法。Relatlimab是一种新型LAG-3阻断抗体，与T细胞上的LAG-3结合，以恢复衰竭的T ...
在胆管癌患者中，发生FGFR2融合的占13％至17％，针对该患者人群，有几种靶向酪氨酸激酶抑制剂正在开发中。在2020年欧洲医学肿瘤学会胃肠癌大会上，Javle等人报告称，对于FGFR2融合的胆管癌患者，使用英菲格拉替尼（infigratinib）进行三线和后线治疗，可 ...
罗莫单抗 是一种人源化单克隆抗体（IgG2），可结合并抑制硬化素，从而由于骨衬细胞的活化而增加了骨形成，增加了成骨细胞产生的骨基质产量，并募集了骨祖细胞。另外，罗莫唑单抗导致破骨细胞介体表达的改变，从而降低骨吸收。总之，增加骨形成和减少骨 ...
伊布替尼 是一种口服BTK抑制剂（BTKi），它改变了复发/难治性（R/R）MCL患者的治疗，在第一次复发的MCL患者中疗效良好。一项Ib期研究表明，伊布替尼+BR方案在一线MCL患者中具有活性。基于此，有学者开展了一项随机、双盲、安慰剂对照、III期SHINE研究， ...
埃万妥珠单抗 治疗优势。在20例初次接受治疗的患者组中，客观缓解率达到100%。以靶向药物治疗肺癌为例，一、二、三代靶向治疗，简单归纳为：一代是可逆的，二代是不可逆的，三代是选择性的；一代和二代用于初始治疗，而三代用于一代或者二代之后。四代 ...
罗莫单抗 是一种人源化单克隆抗体，可与硬化素结合，硬化素是一种细胞外Wnt抑制剂，可防止Wnt配体与低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP) 5和6结合，并抑制经典Wnt信号通路的激活。硬化素的抑制因此导致典型Wnt信号的激活，其对骨具有双重作用，增加骨形成和 ...
帕尼单抗 Panitumumab能与正常细胞及肿瘤细胞中的EGFR基因特异连接，竞争性抑制EGFR配体的连接。非临床研究显示Panitumumab与EGFR连接能阻止配体诱导的受体自身磷酸化以及启动受体相关的激酶，导致抑制细胞生长，诱发细胞凋亡，减少促炎性细胞因数及血 ...
戈沙妥珠单抗 再添适应症,建立HR+/HER2-乳腺癌的后序治疗防线;HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，约占所有新诊断病例的70%；近三分之一的早期患者可发生转移，晚期患者5年生存率仅为30%。晚期HR+/HER2-乳腺癌患者的全身治疗以内分泌治疗、CDK4/6i抑 ...
帕尼单抗 属于EGFR的单克隆抗体，药物使用后具有人源性靶向效果，能够和EGFR产生高度亲和性，竞争性结合EGFR,降低EGFR以及介导的下游信号转导通路，抑制肿瘤的增殖。临床多数研究发现该药物在临床使用的过程中，可对多种人类肿瘤产生抑制作用，进而遏制 ...
作为一种STAMP抑制剂， Scemblix 能够克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，这可能有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性并可能解决脱靶活性，从而改善患者的预后。此外，美国FDA已授予asciminib快速通道资格（FTD）。2021年2月，FDA授予asciminib 2个突破 ...
奥英妥珠单抗 是一种ADC,由靶向CD22的单克隆抗体inotuzumab与细胞毒制剂卡奇霉素（calicheamicin）偶联而成。CD22是在癌细胞上发现的一种细胞表面抗原，存在于几乎所有的B-ALL患者中。奥英妥珠单抗靶向结合恶性B细胞表面的CD22抗原后内化进入细胞内，释 ...
急性髓系白血病（AML）是成人急性白血病中最常见的类型，其特征为髓系细胞的异常增生和分化。AML的传统治疗包括化疗和allo-HSCT,但复发率超过50%，总体长期生存率仍然不高且未明显改善。与第一代FLT3抑制剂相比，第二代FLT3抑制剂对FLT3的特异性更强，副 ...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性RET激酶抑制剂，可特异性靶向RET基因、用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。该药物的出现对存在RET基因融合/突变的患者带来全新的希望。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，其异常是多种类型肿 ...
中国首个针对CLD相关血小板减少症的口服创新药— 苏可欣 （马来酸阿伐曲泊帕片），苏可欣的上市将为中国CLD相关血小板减少症患者带来福音。在苏可欣出现之前，临床上主要用什么手段来治疗慢性肝病相关的血小板减少症？苏可欣在同类药物中的优势有哪些？ ...
ENHERTU (Trastuzumab Deruxtecan)是一种靶向HER2的ADC。Enhertu采用第一三共专有的DXd ADC技术设计，是第一三共肿瘤产品组合中的领先ADC，也是阿斯利康ADC科学平台中最先进的项目。Enhertu由抗HER2单克隆抗体通过稳定的可裂解四肽连接子与拓扑异构酶-I ...
西米普利单抗 是一种完全人类程序性细胞死亡1(PD-1)阻断抗体，已被批准用于治疗肺癌和皮肤癌。复发性宫颈癌患者的预后较差，在前期研究里，西米普利单抗已被证明在该人群中具有初步的临床疗效。在此项3期临床试验中，我们招募了在一线含铂化疗后出现疾 ...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）是首款且目前唯一获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用以治疗复发性或难治性急性髓系白血病的(R/R AML)FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。该药获得中国国家药品监督管理局的优先审评资格，被列入第三批临床急需境外新药名单 ...
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