达拉菲尼 （Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK ...
关于 罗圣全 恩曲替尼胶囊；恩曲替尼是一款靶向泛NTRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1及NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼获得NMPA批准用于治疗ROS1阳性 ...
波齐替尼 特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细 ...
波齐替尼 是一种强效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，半衰期为7.2小时，药代动力学模型表明，每日两次给药可以改善耐受性。近日JCO报道波齐替尼后线治疗HER2外显子20插入突变NSCLC的研究，显示波齐替尼治疗的客观缓解率为27.8%，疾病控制率70%，中位 ...
FGFR成为广受关注的治疗靶点，更成为泛癌种治疗的新希望；美国FDA加速批准了口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 （商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
美国FDA加速批准selpercatinib( 塞尔帕替尼 Retevmo)上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者，成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症！同时，塞尔帕替尼也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异实体瘤的精准疗法。此次获 ...
恶性黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤。过去几十年，其发病率显著增加。与高加索人相比，其在中国人群的死亡率增长更快。即使恶性黑色素瘤在中国的发病率仍然很低，但每年报告的新发病例约为2万例。恶性黑色素瘤极易发生淋巴结转移，中国有25.1%的恶性黑 ...
一项真实世界研究： 阿培利司 联合氟维司群治疗氟维司群经治的晚期乳腺癌的疗效分析；阿培利司（alpelisib，ALP）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐ALP联合氟维司群（FUL）用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳 ...
莫博赛替尼 (安卫力)(MOBOTIP）是表皮生长因子受体(EGFR）的抑制剂，优先靶向外显子20插入突变体变体。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，可调节控制细胞增殖的信号通路，这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。莫博赛 ...
劳拉替尼 克服耐药难题；第一、二代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：(1)大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;(2)难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。 二线治 ...
肺癌发生于支气管粘膜或腺体，亦称支气管肺癌。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率明显增高，在男性癌瘤病人中，肺癌已居首位，女性发病率也迅速增高，占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。男女发病比率为3~5﹕1，发病年龄多在60-79岁。 莫博赛替尼 是一 ...
《新英格兰医学杂志》发表一项针对丛状神经纤维瘤进行的临床研究。该研究结果表明，新型MEK抑制剂— 司美替尼 （Selumetinib）有望成为治疗丛状神经纤维瘤最重要的药物，这一进展可为广大NF1患者的治疗带来曙光，但其确切的疗效及不良反应仍有待后续临床 ...
塞尔帕替尼 是一种选择性强效RET激酶抑制剂。Retevmo对肿瘤细胞和健康细胞产生一定影响，带来副作用。Retevmo是美国FDA批准的口服处方药，120mg或160mg取决于体重(分别lt;50公斤或≥50公斤)，每天服用两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。塞尔帕替 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）用于治疗成人某种类型的非小细胞肺癌。塞尔帕替尼（Selpercatinib）还用于治疗成人和12岁以上儿童的某些类型的甲状腺癌。甲状腺髓样癌是甲状腺癌中恶性程度相对较高的甲状腺恶性肿瘤。甲状腺髓样癌来源于滤泡旁降钙素分泌 ...
卡博替尼 能够抑制上述激酶活性，通过杀死肿瘤细胞，减少肿瘤转移，并抑制肿瘤血管的新生，发挥抗肿瘤作用。卡博替尼能够治疗多种癌症，主要在于其能够抑制多种激酶的活性。它可抑制受体酪氨酸激酶AXL和RET、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、 ...
IMPRESS研究在EGFR突变阳性且经过一线 易瑞沙 治疗之后出现进展（按实体瘤疗效评价标准1.1）的晚期非小细胞肺癌患者中，比较了继续应用易瑞沙加化疗与安慰剂加化疗的治疗结果。 该研究由欧洲及亚太地区共11个国家71个中心共同参与，入组265人，全部 ...
拓舒沃 （艾伏尼布片）获国家药品监督管理局批准上市，用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。研究显示，艾伏尼布精准靶向作用于IDH1突变，精准、快速抑制2-HG产生，恢复a-KG的正常生理功能，能够有效避免由于严重 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。卡博替尼具有免疫调节机制，其靶向受体酪氨酸激酶VEGFR、MET、AXL、MER ...
近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，诺华（Novartis）递交了5.1类新药 卡马替尼 （capmatinib，商品名：Tabrecta）的上市申请，并获得受理。公开资料显示，这是一种口服的高选择性小分子c-Met激酶抑制剂，已于2020年5月获得美国FDA的加速 ...
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