鲁比卡丁 是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是FDA批准的首款也是目前唯一一款携带特定突变的（MET外显子14跳跃突变）晚期NSCLC靶向药物。FDA批准口服MET抑制剂Tabrecta（Capmatinib）上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患 ...
氨己烯酸 （喜保宁）为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。氨己烯酸作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是精准的MET突变抑制剂，在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%，中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看，卡马替尼的 ...
阿那莫林 (Anamorelin，Adlumiz)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种白细胞介素-1受体拮抗剂，Anakinra耐受性和安全性较好，并可以降低患者的高敏C反应蛋白（hsCRP）和IL-6的水平，或有潜在疗效，支持进一步开展临床研究。 ACTION是一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照的先导试验 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是通过基因重组技术产生的人白介素1受体拮抗剂。阿那白滞素（anakinra）目前已被批准用于治疗系统性青少年特发性关节炎和成人Still病。这项发表在风湿病顶级期刊Arthritis Rheumatol上的II期研究比较了阿那白滞素与曲安奈德治疗痛 ...
银屑病俗称牛皮癣，是一种慢性炎症性皮肤病，病程较长，有易复发倾向，有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑，鳞屑为主，全身均可发病，以头皮，四肢伸侧较为常见，多在冬季加重。 阿普斯特 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)用于伴FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML），强调剂量为120mg/日。吉瑞替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服FLT3/AXL抑制剂，与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性 ...
阿普斯特 是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年 ...
巴瑞替尼 Baricitinib是一款每日一次的口服JAK抑制剂，它已经获得美国FDA的批准，治疗对TNF抑制剂疗法反应不足的中重度活动性类风湿性关节炎患者。JAK蛋白激酶家族包括JAK1、JAK2、JAK3、和TYK2四个成员。它们在介导炎症性细胞因子的信号传递方面起到重 ...
非布司他 是黄嘌呤氧化酶（XO）的非嘌呤选择性抑制剂，主要通过抑制嘌呤代谢中的XO抑制尿酸的生成。非布司他对氧化型和还原型的XO均有显著抑制作用，应用非布司他治疗可降低动物和人类的血清尿酸水平。 临床应用注意事项 痛风发作 在患者开 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)是一种口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，在携带FLT3mut的复发/难治性AML患者中表现出抗白血病活性。2021年EHA报道了ND AML患者接受每日一次吉瑞替尼口服+标准化疗的I期研究最新结果。 如之前在Pratz et al.Blood 20 ...
目前国内已上市的抗肺纤维化药物包括 尼达尼布 和吡非尼酮，尼达尼布最初是被开发用于抗肿瘤非小细胞肺癌治疗，但后续在临床试验中被发现具有一系列抗纤维化作用，吡非尼酮是全球首个获得批准用于治疗IPF的药物，两者均能延缓IPF的疾病进展，但不能逆转 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该 ...
特发性肺纤维化（IPF）是一种病因不明的慢性进行性间质性肺病，约占特发性间质性肺炎的55%和间质性肺病的25%。它是一种预后较差的疾病，5年生存率仅为20%~40%，比乳腺癌、结直肠癌的还低。因为目前尚无治愈的方法，所以其治疗的目的是稳定病情，延缓疾病 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药，口服片剂的规格有100 ...
肺癌是全球和中国第一大恶性肿瘤。在肺癌患者中，有近30%会出现KRAS基因突变。KRAS突变被称为“最难对付的突变”，直接针对KRAS靶点原位研发药物难度很大。美国的一项新研究中，研究人员发现了MEK抑制剂 曲美替尼 有望攻克这种“最难对付的突变”。 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。PREVYMIS对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐PREVYMIS ...
2017年11月，美国FDA批准 维罗非尼 用于治疗罹患罕见非朗格汉斯细胞组织细胞增生症（亦称脂质肉芽肿病，ECD）的成人患者，这也是首个经FDA批准的针对ECD的疗法。 对≥16岁的非黑色素瘤BRAF V600突变阳性患者进行了开放标签、多中心、单臂、多队列研 ...
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