尼妥珠单抗 作为我国第一个人源化的单克隆抗体，能够竞争性结合EGFR，阻断其传导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖，抑制肿瘤新生血管生成，从而增强放化疗疗效。 尼妥珠单抗 联合吉西他滨治疗转移性胰腺癌的IIb期临床研究数据表明，吉西他滨+尼妥珠单抗的中 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。 在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR) ...
可瑞达 获得中国国家药品监督管理局批准，成为中国大陆继O药之后第二个获批上市的PD-1/PD-L1单抗类免疫治疗药物。目前该药在国内获批的适应症为晚期恶性黑色素瘤，填补了国内恶性黑色素瘤免疫治疗的空白。 免疫治疗药物的面世使恶性黑色素瘤治疗进入了崭 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 在2017年CSCO会上报道的REFLEC ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗 ...
达拉非尼 Dabrafenib（Tafinlar）是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 达拉非尼片替诺福韦二代INLAR是 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存 ...
泊马度胺 是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年，泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多发性骨髓瘤。 上调肿瘤抑制基因：肿瘤抑制基因是指一类存在于正常细胞中的，与原癌基因共同调控细胞生长和分化的基因 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中， ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种口服给药的α特异性IA类PI3K抑制剂，属于2-氨基噻唑类化合物。Alpelisib潜在抑制其野生型和体细胞突变结构激活的p110α，较弱抑制PI3K的β、δ和γ亚型.是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突 ...
恩曲替尼 适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者。 2019年8月15日，美国FDA加速批准 恩曲替尼 (Entrectinib)上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种处方药，用于治疗成人急性髓系白血病(AML)，当疾病复发或在之前的治疗后没有改善时，其具有FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变。用于治疗患有复发或难治性急性髓性白血病（AML）的成人患者，这些患者存在FLT3突变。FDA ...
依鲁替尼 （Ibrutinib,IBR）是全球第一个上市的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。虽然自2016年以来，依鲁替尼已被FDA批准用于未经治疗的CLL，但它仅与苯丁酸氮芥做过比较，从未和更为强效的CIT进行对比。由于缺乏BTK抑制剂依鲁替尼和CIT、靶向治疗的比较数据 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂，具有抑制FLT3突变亚型（ITD和TKD）的作用，对c-Kit仅有轻微的抑制作用。Gilteritinib同时也抑制酪氨酸激酶AXL的活性，该激酶与FLT3抑制剂耐药相关。I-II期研究显示，Gilterit ...
米哚妥林 属于FLT3抑制剂，是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。 采用随机、双盲、安慰剂对照试验，对717例新诊断的FLT3突变的AML患者进行研究。 所有患者随机分组，分别接受 米哚妥林 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)这是一款靶向MET激酶的抑制剂，包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加，促进癌细胞增殖和存活。用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET） ...
伊沙佐米 (Ixazomib，商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案，给到患者更多的选择具有重要的意义。 伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中，包括黑素瘤和结肠直肠癌。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2MEK4,S ...
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