乌帕替尼 单药治疗难治性白癜风患者：安全且有效；在既往的研究中，乌帕替尼作为高选择性的JAK1抑制剂，通过靶向作用于JAK1介导的信号传导通路，起到抑制炎症及控制黑素细胞进一步破坏的作用。由于真实世界应用乌帕替尼治疗难治型白癜风的相关文献报道 ...
Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。FGFR基 ...
米托坦 抑制线粒体内胆固醇向孕烯醇酮的转化和11-脱氧皮质醇向皮质醇的转化。它还能够产生选择性的肾上腺皮质坏死，无论是在肾上腺肿瘤还是在转移灶。此外，它通过减少细胞的药物外流来逆转基因表达的化疗抗性。米托坦的肾上腺溶解作用取决于代谢激活， ...
阿扎胞苷 单药维持治疗；老年AML患者一线治疗实现完全缓解（CR）后往往会在几个月内复发，对于标准诱导治疗实现CR的老年AML患者，阿扎胞苷维持治疗耐受性良好，年龄＞68岁和MRD（-）患者可获得更长DFS。 AML维持治疗进展；III期QUAZAR AML-001研究 ...
一项非干预性、回顾性、队列研究。共纳入了来自10个欧洲国家、在常规临床治疗中使用 艾代拉里斯 的FL成年患者。数据由研究人员使用电子病例报告表从远程源数据核实的医疗记录中回顾性地收集。当前在临床试验之外使用艾代拉里斯治疗FL患者的最大的队列。 ...
一些临床试验结果显示， 拉罗替尼 对于NTRK融合阳性的肿瘤患者来说，具有令人瞩目的临床潜力。一项包括儿童和成人NTRK融合实体瘤患者的临床试验，入组的55名患者均患有局部晚期或者晚期实体瘤，中位随访时间9.4个月，结果显示，拉罗替尼的总缓解率为75% ...
非戈替尼 正被开发用于治疗多种炎症性疾病，其中3期研究包括治疗类风湿性关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎。当然，在JAK抑制剂方面，除了非戈替尼之外，艾伯维也推出了同类药乌帕替尼（upadacitinib）。 溃疡性结肠炎是一种病因尚不十分清楚的结肠和 ...
2020年4月17日，FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优 ...
公开资料显示， 艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结 ...
替尔泊肽 是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。 GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的 ...
凡德他尼 （vandetanib）是一种小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，不仅能治疗甲状腺癌，在肺癌治疗中也有一定的地位，而且是特殊的地位。之所以说它特殊是因为凡德他尼技能抑制EGFR（外表皮生长因子），还能抑制VEGFR-2和VEGFR-3（内皮细胞生长因子受体）， ...
目前， 卡博替尼 主要用于甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤，对于骨转移的控制效果尤其突出。一项在美国国家癌症研究所进行的开放标签、单臂、三队列Ⅱ ...
司帕生坦 是一种非免疫抑制的单分子，双内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂；在Sparpentan与厄贝沙坦治疗FSGS的2期DUET临床试验中，Sparpentan显著降低了蛋白尿，具有良好的安全性，同时表现出肾脏保护作用。 司帕生坦 治疗局灶节段性肾小球硬化症(FS ...
塞利尼索 （Selinexor）可以促进多种MM相关的肿瘤抑制蛋白(TSPs)留在核内，并且再激活抑癌蛋白发挥抗肿瘤作用，同时能降低胞浆内致癌蛋白水平，并且可以激活糖皮质激素受体通路，恢复激素的敏感性，从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用。 2019年7月，美 ...
卡马替尼 在治疗EGFR耐药方面也表现不错。MET正成为NSCLC中继EGFR/ALK之后又一重要驱动基因。MET基因作为原发驱动基因，MET Ex14m或MET扩增占15%~20%。MET基因作为继发/共同驱动基因，如EGFR突变，使用EGFR-TKI耐药后，就有可能出现MET扩增。MET基因扩 ...
阿西米尼布 作为单一药物在Ph+-CML患者中具有良好的耐受性，这些患者由于耐药性或不可接受的副作用而停止了至少两种ATP竞争性抑制剂的治疗(NCT02081378)。显著的副作用包括淀粉酶和脂肪酶的无症状升高以及罕见的临床胰腺炎。在参加研究的接受过大量前期 ...
伏立诺他 可促使DNA甲基转移酶上调，增加肿瘤细胞杀伤。最近，发表于《Cancer》上的一项研究旨在评估Gem/Bu/Mel/伏立诺他与阿扎胞苷联合治疗该类患者的安全性及有效性。伏立诺他虽然只有中等的抑制效果，并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性，HDAC ...
非戈替尼 200 mg和维得利珠单抗静脉注射300 mg、维得利珠单抗皮下注射108 mg、托法替尼5mg、乌司奴单抗90 mg在维持阶段结束时的生物制剂初治或生物制剂经历丰富亚组中的临床缓解，内镜改善和持续临床缓解没有显著差异。在维持期结束时，与维得利珠单抗 ...
艾伏尼布最初由Agios Pharmaceuticals开发，它是一种强效、高选择性口服“first-in-class”IDH1抑制剂，基石药业拥有该产品在大中华区和新加坡的临床开发与商业化权益。该药已获得美国FDA批准上市，用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系 ...
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