克唑替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶。克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。它的作用是阻断一种叫做间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶。克唑替尼仅适用于ALK过度活跃的癌细胞。NSCLC中约有5人(5%)患有 ...
ROS1融合基因在NSCLC中的发生率仅为1%~2%,主要发生于肺腺癌,靶向治疗获益显著。因此,对于非鳞NSCLC患者,均应进行ROS1融合基因检测,另外对于不吸烟的鳞癌、腺鳞癌患者,也推荐检测。 克唑替尼 是获批ROS1阳性晚期NSCLC治疗适应证的靶向药,Ⅰ期PROFI ...
考比替尼 被FDA批准联合Zelboraf(vemurafenib,维罗菲尼),用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期黑色素瘤。2022年11月,该药又被FDA批准用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dor ...
与“治愈系”“神药”拉罗替尼齐名的另一款NTRK抑制剂 恩曲替尼 (Rozlytrek,Entrectinib,RXDX-101),是第二款获批上市的“广谱抗癌药”。恩曲替尼同样具有实体瘤适应症,除此以外,恩曲替尼还是一款多靶点的药物,目前已经获批了ROS1阳性非小细胞肺癌 ...
靶向治疗- 维莫非尼 ;对黑色素瘤的基因检测提供了新的思路。在中国黑色素瘤患者中,大约26%的患者存在BRAF基因突变,最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E(占所有突变的约80%)和BRAFV600K(所有突变的5-30%)。BRAF通过激活MAPK通路(RAS/RAF/MEK/ERK通 ...
抗癌新药 恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-targetactivity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼(Entrectinib)是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂,是第一代 ...
卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
拉罗替尼 之所以被称为神药,是因为于它能够阻断”钻石“级别的突变--NTRK基因。拉罗替尼通过高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,无论癌症来自何处,只要具有NTRK基因 ...
此外,有关VIALE-A研究中新诊断的AML患者对 维纳妥拉 联合方案的缓解时间及其与患者结局和基线或基线后特征分析显示:在实现缓解的患者中,最早可于≤1个周期内达到CR/CRi。达到缓解后接受持续治疗的患者,中位OS可达24个月以上,且早期缓解(第2周期结 ...
于原发性肝癌晚期患者而言,良好的肝功能至关重要,其根本原因在于维持肝脏功能储备将有利于患者在治疗之后的生存期。一项临床研究就旨在分析原发性肝癌晚期患者在服用多吉美和 乐伐替尼 期间的肝功能变化,试验供有180名患者参与,所有参与者的Child-Pu ...
特罗凯 (厄洛替尼)不是化疗药,其作用途径与化疗不同,是一种靶向治疗药物,可特异性地针对肿瘤细胞发生治疗作用,抑制肿瘤的形成和生长。 特罗凯 (厄洛替尼)是通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部 ...
目前,市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普奈替尼 。普奈替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。普奈替尼则依靠其特殊的结构,克服空间位阻,进而继续与bcr-abl融合基因相结合,抑制异常细胞继续增殖分化、并诱导其凋亡,达到控制病情的治疗目的。 ...
Ⅱ期PACE试验评估了 普纳替尼 45mg每日一次治疗CML和费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)患者(对达沙替尼或尼洛替尼耐药或不耐受,或伴有T315I突变)的疗效和安全性,结果显示,无论BCR-ABL1突变状态如何,普纳替尼都表现出强大的临床活性 ...
滤泡性淋巴瘤(FL)是第二常见的非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型,约占NHL的20%,占惰性NHL的70%,被认为是惰性淋巴瘤的原型。一线免疫化疗反应良好,但是复发次数较多。每次患者复发时,该疾病通常变得更加难以治疗,并且早期进展可能与长期预后不良有关。5年 ...
维奈克拉 是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服BCL-2抑制剂,2020年维奈克拉在国内获批上市,为AML的治疗带来新希望;2022年维奈克拉进入医保目录,大大提高了维奈克拉的可及性;2023年新医保正式落地,则将真真切切为成人AML人群 ...
非戈替尼 是一种口服的小分子JAK1抑制剂,目前已在欧洲和日本获得上市批准。Jyseleca(filgotinib,非戈替尼)适用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎Filgotinib可用作单一疗法或与甲氨蝶呤 ...
特罗凯 又称厄洛替尼,产自瑞士罗氏制药一种分子靶向治疗药物,在抗癌过程中可特异性地针对肿瘤细胞作用,通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性,进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。主要用于两个或 ...
米托坦 (mitotane)是目前美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)和欧洲药品管理局(European Medicines Agency,EMA)批准的适应证为ACC的唯一药物,并在加拿大、巴西、韩国以及中国香港等批准上市。米托坦不仅适用于无法手术或出现 ...
索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,也是一种小分子多激酶抑制剂。体内外研究均表明, 索拉菲尼 通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用,破坏肿瘤的微血管,最终抑制肿瘤的生长。其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGF ...
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