目前,关于TYK2抑制剂的开发已取得不小的成就,其中较为出名的 氘可来昔替尼 是口服选择性TYK2变构抑制剂,同时也是原创性氘代新药,已经成功于2022年9月9日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于适合系统治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。与 ...
Lorbrena(Lorlatinib, 劳拉替尼 )是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,对ALK、ROS1,以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月,该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼(以及至少其它一种ALK抑制剂 ...
西多福韦 是抗巨细胞病毒药物,对人体CMV有很强的抑制作用,活性更是更昔洛韦的10余倍。西多福韦中的磷酸基团起到破坏病毒DNA结构,阻断DNA复制的作用,西多福韦开环柔性结构使得其能够与不同的靶点结合,具有更强的抗病毒谱。巨细胞病毒(CMV)是一类 ...
2018年底,在中国获批上市的富马酸丙酚替诺福韦( TAF )已被国内外指南推荐作为CHB患者的一线治疗药物。近年来,随着TAF在我国CHB患者中的广泛应用,其在真实世界中的数据也在不断积累,这也为TAF治疗CHB患者提供了更多、更有力的循证医学证据。在不久 ...
丙通沙 为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂,是一种核苷酸药物前体,代谢产物GS-461203(尿苷类似物三磷酸盐)可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂,也不 ...
晚期食管癌分子靶向药物治疗主要研究的靶点集中在EGFR,以EGFR为靶点的分子靶向药物主要包括抗EGFR单抗如西妥昔单抗、 帕尼单抗 或尼妥珠单抗,或抗EGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂。大多数食管鳞癌患者在诊断时即已处于进展期。化疗虽可改善总生存,但效 ...
吉瑞替尼 与挽救化疗对伴FLT3突变的R/R AML患者的疗效及安全性探索——ADMIRAL研究;伴FLT3突变的R/RAML患者通常对挽救化疗应答不佳。吉瑞替尼是新近研发的口服、选择性FLT3抑制剂,并在前期的研究中证实对FLT3突变的R/R AML具有治疗活性。ADMIRAL是一 ...
美国吉利德公司研发的吉三代(商品名: 丙通沙 ,索磷布韦维帕他韦片)在肝炎史上具有划时代的意义,该药以“治愈”为目的, 按照疗程服用,丙肝治愈率可接近100%。根据丙通沙的说明书可以得知,丙通沙一个疗程为12周,但是有些患者并不按照疗程服用,比 ...
帕尼单抗 是完全人源化单克隆抗体,帕尼单抗靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。帕尼单抗是单株抗体,抗体是身体自身的防御机转,以对抗外来异物,像是感染或癌细胞。2021年ASCO年会上发布的数据显示,与单独使用5-氟尿嘧啶(5-FU)/亚叶酸相比, 帕尼 ...
《临床肿瘤学杂志》报道了III期试验ZETA结果,显示在有进展和症状的甲状腺髓样癌患者亚组中,与安慰剂相比,多靶点激酶抑制剂 凡德他尼 (Vandetanib)显著改善了无进展生存。 在试验ZETA中,研究人员将331例无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌 ...
尿路上皮癌(UC)是膀胱恶性肿瘤中最常见的一种,约占其90%。相关统计显示,晚期UC患者5年生存率仅为5%。 厄达替尼 Balversa的活性药物成分为Erdafitinib,是一种口服FGFR激酶抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,可以被多种类型肿瘤中的基因改变所激 ...
厄达替尼 是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,其用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年患者。厄达替尼(Erdafitinib)是口服的FGFR抑制剂,其FGFR3或FGFR2改变已超越传统的铂类疗法,可以用于治疗尿路上皮癌。FGFR是酪氨酸 ...
凡德他尼 其是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶,可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点,发挥抗癌作用。 凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞 ...
卡博替尼 临床试验动态:要符合COSMIC-311(NCT03690388)的参与资格,患者需要至少16岁,放射性碘难治或不符合条件,并在接受最多两个VEGFR多激酶抑制剂治疗期间或之后出现放射学进展,这些抑制剂必须包括仑伐替尼(Lenvima)或索拉非尼(Nexavar)。患者还需 ...
2021年2月26日,专注于开发难治性血液病治疗方法的全球生物技术公司Oncopeptides宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准 马法兰 (melphalan flufenamide)与地塞米松联合用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者,这些患者已接受至少四项先前的治 ...
小儿低级别胶质瘤(pLGG)是儿童常见的中枢神经系统(CNS)肿瘤,占所有儿童CNS肿瘤的40%-50%。pLGG最常见于视神经通路和下丘脑区域(40%),其次是小脑(25%)、大脑半球(17%)和脑干(9%)。除常见的运动障碍、神经认知延迟和生活质量差之外,患有视 ...
自 拉罗替尼 问世以来,其惊人的疗效为包括肺癌、肠癌、甲状腺癌、儿童实体瘤等瘤种的治疗带来了革命性的突破。目前拉罗替尼已正式在中国获批上市。为此,《中国医学论坛报》特别邀请到上海市肺科医院周彩存教授,解读拉罗替尼在肺癌领域的应用和前景。 ...
首款针对转移性膀胱癌的靶向药物 厄达替尼 已获FDA批准,用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。厄达替尼的获批是基于一项2期临床试验 BLC2001的结果。目前,该试验的数据更新并显示出更好的响应率:99 ...
I型神经纤维瘤病(NF1)是一种罕见的可累及多系统的常染色体显性遗传病,发病率约1/3000。 司美替尼 (Selumetinib,商品名:Koselugo)是阿利斯康和默沙东联合研发的一种口服的选择性MEK抑制剂,可使失调的信号通路恢复正常,抑制肿瘤生长,进而缓解病情 ...
FDA(美国食品和药物管理总局)于2019年4月12日加速批准了 厄达替尼 (erdafitinib)用于治疗成年患者局部晚期和转移性膀胱癌。FDA肿瘤中心主任Richard Pazdur博士称,厄达替尼是首个针对转移性膀胱癌患者FGFR基因改变的个性化治疗药物。FGFR可调节重要 ...

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