血小板减少症在我国属于高发血液疾病,此病虽然并不属于额性血液疾病,但容易反复的特点让不少ITP病友头痛。不过, 艾曲波帕 的出现为血小板减少症病友的治疗带来了新的希望。 艾曲波帕单一治疗ITP效果如何? 血小板减少症高发青少年儿童与60岁以上 ...
卡博替尼 (商品名Cometriq)XL184是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞 ...
卡博替尼 (cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。 【卡博替尼(cabozantinib)适应症】 1、肺癌 ①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无 ...
泰瑞沙 (奥希替尼)是第三代不可逆的EGFR-TKI,具有抗CNS转移的临床活性。泰瑞沙40mg和80mg每日一次的口服片剂已在美国,日本,中国,欧盟和世界许多国家/地区获得批准,用于一线EGFRm晚期NSCLC和EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC。 泰瑞沙是一种口 ...
AZD9291( 奥希替尼 ,泰瑞沙,Osimertinib)是第3代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),可抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,具有抗中枢神经系统转移的临床活性,能够克服对该类药物中第1、2代EGFR-TKI的耐药性,包括厄洛替尼、 ...
布加替尼 (Brigatinib)是第四代肺癌新药,布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK,ROS1,胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R),和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。 布加替尼可抑制ALK自身磷酸化和A ...
布加替尼 (Brigatinib),是一种强效的ALK/EGFR双抑制剂,经证实其可以有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。在2017年4月28日经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2022年布加替尼(Brig ...
间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤,约占年轻人非霍奇金淋巴瘤病例的30%。年轻人中约90%的ALCL病例为ALK阳性。尽管大多数ALK阳性ALCL患者对化疗反应良好并获得长期缓解,但许多患者将不 ...
CROWN研究是一项全球性、多中心、随机对照Ⅲ期临床研究,共纳入296例既往未经治疗的ALK阳性、IIIB/IV期NSCLC患者,患者按1:1的比例随机分组接受 洛拉替尼 (100mg QD)或克唑替尼治疗(250 mg BID),允许存在CNS转移但无相关症状的患者入组。 研究 ...
阿伐普替尼 是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可靶向于PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11或17突变体。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活,从而促进肿瘤细胞的增殖。阿泊替尼已显示出对于GIST相关的各种 ...
阿伐普替尼 (avapritinib)是一种经FDA批准用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人的激酶抑制剂。阿伐普替尼是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂,可直接 ...
非甾体类AR抑制剂包括 尼鲁米特 、氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺,其中氟他胺、尼鲁米特、比卡鲁胺属于第一代非甾体类AR抑制剂,恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺属于第二代非甾体类AR抑制剂。由于具有较高的选择性和良好的耐受性,且没 ...
BRAF突变导致的MAPK通路致癌性激活在多种肿瘤中发生;皮肤型黑色素瘤中BRAF突变率为40%~50%,超过97%的BRAF突变为V600位点突变。 达拉非尼 联合曲美替尼获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤,两项关键研究COMBI-d和COMBI-v证实了联合疗法的 ...
对于国内外高危可切除的黑色素瘤患者来说, 达拉非尼 联合曲美替尼均是标准术后辅助治疗方法。 下面是对达拉非尼联合曲美替尼命名患者计划(DESCRIBE II)的患者分析。 在临床试验中,与单药BRAF抑制剂(BRAFi)相比,达拉非尼联合曲美替尼可改善B ...
根据PALOMA-3研究结果, 哌柏西利 联合氟维司群二线治疗对内分泌治疗耐药的雌激素受体阳性HER2阴性转移性乳腺癌,可以显著延长患者的无进展生存。 哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的 ...
哌柏西利 (帕柏西利、帕泊昔布)属于细胞周期蛋白依赖型激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。根据PALOMA-1研究结果,哌柏西利联合来曲唑一线治疗雌激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌,可以显著延长患者的无进展生存。 在ER阳性、HER2阴性的不能通过手术切除或 ...
奥拉帕尼 作为单一药物治疗,适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA的晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗药治疗过的患者。奥拉帕尼已被美国FDA批准应用于治疗BRCA突变转移性乳腺癌,及用于BRCA1/2或ATM基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)治疗。 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。FDA批准其用于铂类化疗后达到CR或PR的 ...
临床上,急性髓系白血病(AML)、高危骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒单核细胞白血病(CMML)多见于65-75岁的高龄患者。由于此类患者常伴随多种基础疾病,因此在治疗上多采用低强度策略,包括去甲基化药物、低剂量阿糖胞苷(LDAC)等。 作为一类 ...
Lorbrena(lorlatinib, 劳拉替尼 )是一种分子激酶抑制剂,劳拉替尼是辉瑞研发生产,作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于 ...
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