哌柏西利 是一个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。而中国乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期，晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%；此外， ...
色瑞替尼 是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白细胞有抑制作用，能克服克唑替尼耐药性。2020年5月28日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准口服小分子ALK抑制剂色瑞替尼，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺 ...
INBUILD研究是全球关于PF-ILD（即具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病）治疗的代表性临床研究，于2019年发表于国际权威期刊《新英格兰医学杂志》。INBUILD研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行分组的Ⅲ期临床研究，在52周期间评估 尼达尼布 治疗PF- ...
Von Hippel-Lindau（VHL）病是一种常染色体显性疾病,具有多种器官的临床表现，包括透明细胞肾细胞癌、视网膜、小脑和脊髓血管母细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺浆液性囊腺瘤和胰腺神经内分泌瘤。一项研究的目的是评估Pazopanib（ 帕唑帕尼 ）在VHL病患者中的疗 ...
色瑞替尼 于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 在一项随机对照、开放性3期研究ASCEND-5中，研究人员将来自20个国家99个研究 ...
系统性硬化症（SSc）是一种以皮肤和内脏进展性纤维化为特征的复杂自身免疫性疾病。间质性肺病（ILD）是SSc常见的临床表现，也是SSc患者的首要死因。SENSCIS试验发现 尼达尼布 与安慰剂相比，与52周内用力肺活量（FVC）（ml/年）的下降速率降低显着相关。该研 ...
软组织肉瘤是一组异质性极强的间叶组织来源的恶性肿瘤，约40%的患者发病时年龄≥65岁。既往研究发现，年龄≥80岁或PS评分≥2分、多处转移的患者，其预后更差。 帕唑帕尼 是一款针对VEGFR等靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其血液学毒性较低，考虑到帕唑帕尼和阿 ...
Lorlatinib（ 劳拉替尼 ）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 推荐剂量 劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，含或不含食物，直至疾病进展或 ...
间质性肺疾病（ILD）是一大类以肺间质或肺泡异常（包括纤维化）为特征的异质性疾病，可能与环境暴露有关，或者可能继发于其他病症，如结缔组织疾病，但在许多情况下，病因尚不明确，这样的患者被诊断为特发性间质性肺炎。特定ILD的诊断对于确定最适当的治疗 ...
米托坦 是杀虫药DDT（滴滴涕，二氯二苯基三氯甲烷）的合成衍生物，它抑制类固醇生成的多个酶，阻止类固醇皮质激素的合成，对肾上腺皮质有直接的细胞毒作用，诱导束状带和网织带退化，线粒体相关膜功能失调，肾上腺癌细胞凋亡。由于这些抗激素和抗肿瘤作 ...
肺癌是全球癌症的主要死亡原因，非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌患者的85%。在NSCLC患者中，ALK阳性的比例大约为3%~5%，东方人群约为4.1%，欧美人群约为2.5%，中国高达5.3%。 有回顾性研究表明中国患者人群不吸烟患者ALK阳性的比例达到11.6%，EGFR/ ...
对于非小细胞肺癌的患者，早中期的患者首选手术治疗，但是大多数患者诊断时已经到了晚期，无法进行手术，这时候化疗就成为了主要治疗手段。传统铂类等细胞毒性化疗药物的生存期也较短，而且药物副作用大，给患者带来的生存获益有限。 直到研究人员发现很 ...
波奇替尼 是一种不可逆的泛ErbB抑制剂，既往的临床研究已证实它对HER2 20ins突变的肿瘤细胞具有一定的抗肿瘤活性。本研究是ZENITH20研究的队列2研究，旨在评估波奇替尼在HER2 20ins突变的经治NSCLC患者中的疗效和安全性。 ZENITH20研究是一项多中心、多 ...
与前两代ALK-TKI不同的是，第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 （劳拉替尼/Lorlatinib，商品名：博瑞纳）在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现，洛拉替 ...
2022年欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）上，CROWN研究更新了随访36个月后亚洲亚组的数据，国内首款获批的第三代ALK TKI——洛拉替尼一线治疗亚裔患者HR值低至0.24，相较对照组克唑替尼能够显著降低疾病进展或死亡风险高达76%，与全球人群（ITT）结果高度一 ...
新的研究发现，被批准用于其他癌症类型的药物 波齐替尼 ，在实验室测试和评估人类表皮生长因子受体2(HER2)突变驱动的转移性乳腺癌的动物模型中，波齐替尼比neratinib更有效地抑制肿瘤细胞生长，减少多器官转移，并更有效地抑制mTOR活化。 泛HER酪氨酸激 ...
芦可替尼 是第一代JAK抑制剂，具有选择性的JAK1和JAK2抑制作用，结构类似三磷酸腺苷(ATP)，可在JAK1/2结构域与催化位点上的ATP竞争性结合，从而抑制JAK的活性，阻止JAK-STAT信号通路的下传，减轻其激活和由此引发的炎症状态。芦可替尼可使JAK1介导的炎 ...
普纳替尼 于2016年11月获得FDA完全批准，该药适用于：（1）对至少2种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期CML成人患者（CP-CML）；（2）没有其他激酶抑制剂可用的加速期（AP）或急进期（BP）CML成人患者和Ph+ALL成人患者；（3）T315I突变阳性CML（CP、A ...
芦可替尼 是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，JAK蛋白酪氨酸激酶是一种非受体型蛋白酪氨酸酶，与细胞生长、增殖关系密切，且在造血相关的细胞因子和生长因子的信号转导过程中发挥主要作用。骨髓纤维化(MF)已知与JAK1和JAK2信号失调有关联， ...
雷莫卢单抗 是一款全人源IgG1单克隆抗体，可与VEGFR-2（血管内皮生长因子受体2）特异性结合。这款药物不仅可以高效阻断VEGF-A与VEGFR-2的结合，还能够抑制VEGF-C及VEGF-D与VEGFR-2的结合。胃癌是中国发病数量第三高的恶性肿瘤。在2020年，中国新发胃癌 ...
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