索托拉西布 是一种共价抑制剂，能迅速占据KRASG12C并使其活性消失。KRASG12C的周转率相对较慢(半衰期约22小时)。因此，相对短暂的索拓拉西布暴露在足以完全占据KRASG12C现有库的浓度下，预计将完全抑制蛋白质约24小时。 在第一阶段试验中，研究人员 ...
对于纯化的HER2酶， 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化 ...
Scemblix (asciminib)在长期随访中的疗效与在初步分析（24周）中对比Bosulif (bosutinib，博舒替尼)的结果一致。这项分析中，第48周时，Scemblix组的主要分子生物学缓解(MMR)率为29.3%，而Bosulif组为13.2%，这与24周时的疗效加倍保持一致(25% vs. 13% (P = ...
比美替尼 （Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素 ...
2020年4月17日，FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）已批准 阿那白滞素 (Kineret/Anakinra)用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病（NOMID）治疗。阿那白滞素(Kineret/Anakinra)成为了第一也是唯一一种经FDA批准的NOMID治疗药物，NOMID是cryopyrin蛋白相关的周期性综合征（CAPS ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 Oral ...
非布司他 又名非布索坦，2004年由日本研发，2008年被欧洲EMEA批准上市，2009年被美国FDA批准上市，2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。 非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型 ...
TACE被认为是不可切除肝细胞癌（HCC）的标准治疗方法，但单纯TACE治疗后肿瘤容易再次发生进展。因此，改进给药技术，研究通过TACE局部递送新的抗癌药物，建立复发机制，是改善肝癌治疗的关键途径。治疗后成像缺乏栓子可见性是改善TACE期间给药和了解肿瘤分布 ...
2020年9月3日， 拜瑞妥 （利伐沙班片）CAD适应症获批新闻发布会在北京、上海、西安、杭州线上同步召开。7月29日，中国国家药品监督管理局批准利伐沙班与阿司匹林联合给药，用于存在缺血事件高风险的慢性冠状动脉疾病（CAD）或外周动脉疾病（PAD）患者， ...
莱特莫韦 （letermovir）是一种新型非核苷巨细胞病毒抑制剂。莱特莫韦片，获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适用于预防巨细胞病毒（CMV）感染和相关疾病。莱特莫韦口服片剂和静脉注射液，已于2017年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准， ...
达拉非尼 是一款口服药物，与罗氏已获推荐药物威罗菲尼具有相同的作用方式。两款药物均以一种与大约一半侵袭性黑色素瘤相关的特定基因突变为靶点。在临床试验中，这类药物在缩小肿瘤方面已产生了显著的结果，但在一年内，癌症通常会对这类治疗药物产生 ...
2014年3月21日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准 阿普斯特 片(apremilast)治疗有活动性 (PsA)成年。 PsA是一种关节炎的形式影响有银屑病的有些人。大多数人首次发生银屑病而后被诊断有PsA。关节痛，僵硬和肿胀是银屑病关节炎的主要体征和症状。当前 ...
1%-2%的晚期NSCLC可发生BRAF V600E突变。IFCT-2004 BLaDE报告了法国一项真实世界多中心大型回顾性队列研究中，D-T联合治疗对163例晚期BRAF V600E突变NSCLC的疗效。 这是一项 达拉非尼 -曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变非小细胞肺癌（NSCLC）真实世界 ...
巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂。特应性皮炎（AD）是最普遍的炎症性皮肤病之一，以反复发作、瘙痒、局部湿疹为特征。AD的慢性特征和高复发率可能导致焦虑、抑郁或自杀的增加。最近的临床试验结果显示， ...
为了推动 他替瑞林 片尽快在国内上市，填补中国SCA药物空白，了解中国SCA患者服用他替瑞林片的现状是非常必要的。本文通过调研国内正在服用或至少服用过一月以上日本产他替瑞林片的患者的用药情况，主要评价指标为患者服用他替瑞林片的安全性、有效行和可及 ...
可以抑制DNA和蛋白质的合成的周期非特异性抗肿瘤药丙卡巴肼，临床上主要用于霍奇金病治疗。 丙卡巴肼 吸收迅速，主要由尿排泄。丙卡巴肼是一种被称为烷基化剂的药物，是一种化疗药物，可以干扰体内某些类型细胞的生长。丙卡巴肼也用于何杰金氏病、脑肿瘤、慢 ...
AML有众多分子学突变， 吉列替尼 的治疗靶点是FLT3突变，FLT3突变主要包括内部串联重复（FLT3–ITD）和酪氨酸激酶域点突变（FLT3-TKD），这两个区域突变会参与AML发生，是AML治疗的重要靶点。 经过了包括临床前试验、临床Ⅰ期、Ⅱ期及国际Ⅲ期随机对照研 ...
礼来制药和因赛特医疗宣布，美国食品药品监督管理局正式批准艾乐明（巴瑞替尼片）作为首款用于系统性治疗成人重度斑秃的药物。 巴瑞克替尼 是一款每日口服一次的JAK抑制剂，有4mg、2mg和1mg剂量。 此次批准是基于礼来公司的BRAVE-AA1及BRAVE-AA2临床 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的ROS1/TRK TKI。来自3项I/II期试验（ALKA-372-001 EudraCT 2012-000148-88；STARTRK-1 NCT02097810；STARTRK-2 NCT02568267）的汇总分析显示， 恩曲替尼 在ROS1融合阳性NSCLC患者中有效，ORR为67.1%（截至2 ...
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