依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的 ...
瑞格非尼 是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。瑞格菲尼的靶向目标，包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种老年人为主的惰性疾病。以抗CD20单抗为主的免疫化疗（CIT）显著提高了CLL的治疗效果，一直是CLL治疗的金标准，苯达莫司汀加利妥昔单抗（BR方案）是65岁以上患者的标准CIT方案。 虽然自2016年以来， 依鲁替尼 已被FDA ...
莫博替尼 是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC患者中的一种罕见突变，在中国，EGFR 20号外显子插入突变发生率约占所有NSCLC的2.3%。 这项I ...
伊布替尼 （依鲁替尼，Ibrutinib）是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。截至目前，伊布替尼在已批准的适应症中被用于治疗全球超过20万名患者。维奈克拉，又被称为维可来、维奈托克、维 ...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级 ...
乳腺癌在全球发病率不断上升，目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，年发病率12.05/10万人，即全国每年约有17万女性罹患乳腺癌，并且其发生率还在上升。中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准 拉帕替尼 与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过 ...
恩西地平 Enasidenib属于异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受恩西地平治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。 AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发 ...
尼达尼布 是一种多种酪氨酸激酶受体（RTKs）（包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等）及非RTK类的受体（nRTKs）（包括Lck,Lyn and Src激酶）抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性肺纤维化形成中纤维 ...
恩西地平 Idhifa（enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果使用RealTime IDH2检测法在血液或骨髓样本中检测到IDH2突变，患者可能有资格接受恩西地平治疗。 恩西地平是一种靶向治疗，填补了复发或 ...
间质性肺疾病（ILD）是自身免疫性风湿性疾病（结缔组织病：CTD）相关的最常见、也是最严重的并发症之一。CTD-ILD可见于多种CTD，如系统性硬化病（SSc）、多发性肌炎/皮肌炎（PM/DM）、类风湿关节炎（RA）、干燥综合征（SS）、系统性红斑狼疮（SLE），混 ...
近日，NICE（英国国家健康与临床卓越研究所）发布了蕞终指南，推荐对已经接受过铂类化疗且携带有EGFR外显子20插入突变（EGFR20ins）的晚期非小细胞肺癌患者使用 莫博替尼 进行靶向治疗。 被推荐使用 莫博替尼 的这部分非小细胞肺癌患者没有太好的标准治 ...
Ofev（ 尼达尼布 ）是一种酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，已被美国食品和药物管理局批准用于减缓系统性硬化症相关间质性肺病（ILD）患者的肺功能下降。一项研究（INBUILD试验）目的在于分析尼达尼布在具有进行性表型的纤维化性自身免疫病ILD患者中的疗效和安 ...
Ofev（ 尼达尼布 ）含有一个小分子，可抑制酪氨酸激酶。酪氨酸激酶通过靶向生长因子受体的蛋白质起作用，该蛋白质已知与间质性肺疾病有关。尼达尼布靶向并阻断被称为血小板源性生长因子受体，其为成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体的特定受 ...
掌跖脓疱病至今尚未完全明确其发病原因与发病机理。因其独特的病发部位，反复发作，短期难以彻底治愈的病程给病人的身体与心灵带来了巨大的痛苦，因此合理选用安全有效的治疗方法临床意义重大。 临床、免疫学和遗传学研究结果表明，白细胞介素（IL）-1有 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化药物，已经在欧洲、北美、亚洲和拉丁美洲多国获批治疗特发性肺纤维化这一以肺功能和运动能力的下降为特点的慢性、不可逆、致命的肺部疾病。吡非尼酮的临床疗效和安全性已被4项随机双盲安慰剂对照研究证实。4项研究包括在日 ...
随着PARP抑制剂在卵巢癌治疗领域的不断探索，已经发布众多临床研究数据，但是在复发、携带有BRCA1或BRCA2致病突变的卵巢癌中，对比PARP抑制剂与化疗方案的前瞻性对照研究很少。其中，名为ARIEL4（NCT02855944）的临床试验在该部分患者中比较了PARP抑制剂 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂（TKI)。该药品主要用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。那凡德他尼治疗甲状腺癌的效果好吗？有副作用吗？ 凡德他尼治疗效果： Ⅲ ...
卢卡帕尼 （Rucaparib）是一种口服小分子PARP1、PARP2和PARP3抑制剂，用于多种肿瘤类型，包括卵巢癌和转移性去势抵抗前列腺癌，作为单一疗法，并与其他抗癌药物联合使用。其他肿瘤类型的探索性研究也在进行中。卢卡帕尼适用于复发性上皮性卵巢癌、输卵 ...
特发性肺纤维化是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺部疾病，每年患病率呈逐渐增长趋势，其发生的主要机制为肺泡上皮细胞损伤和异常修复，所致的肺部组织出现纤维化病变。其特点为进展性的、不可逆性的肺纤维化。特发性肺纤维化的临床表现主要为呼吸困 ...
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